MRS2L Ativadores

Os activadores comuns do MRS2L incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o monofosfato de 8-bromoadenosina 3',5'-cíclico CAS 76939-46-3, a ionomicina CAS 56092-82-1, a tapsigargina CAS 67526-95-8 e a genisteína CAS 446-72-0.

A primeira categoria de activadores do MRS2L inclui moléculas que modulam os níveis de cAMP ou a atividade da PKA, como a forskolina e o 8-Br-cAMP. Ao aumentar os níveis de AMPc ou afetar diretamente a PKA, estes compostos podem ter um efeito indireto no MRS2L, nomeadamente através de eventos de fosforilação que podem modular a sua atividade ou expressão. Por exemplo, o papel da forskolina na elevação dos níveis de AMPc leva à ativação da PKA, que pode fosforilar vários substratos que, por sua vez, afectam os canais iónicos como o MRS2L. O 8-Br-cAMP serve como um análogo permeável às células do cAMP e pode ativar a PKA de forma semelhante, afectando a mesma via.

Outra classe centra-se na sinalização dependente do cálcio. Compostos como a isonomicina e a tapsigargina elevam os níveis de cálcio intracelular, influenciando assim o MRS2L através de mecanismos dependentes do cálcio. Especificamente, a isonomia funciona formando complexos com iões de cálcio, transportando-os eficazmente através das membranas biológicas, o que pode alterar a sinalização dependente do cálcio que afecta o MRS2L. A tapsigargina inibe a ER Ca2+ ATPase, aumentando assim os níveis intracelulares de Ca2+, o que também pode afetar indiretamente o MRS2L.