MRP2 Inibidores

Os inibidores comuns do MRP2 incluem, entre outros, a ciclosporina A CAS 59865-13-3, a gliburida (glibenclamida) CAS 10238-21-8, a probenecida CAS 57-66-9, a indometacina CAS 53-86-1 e o probucol CAS 23288-49-5.

Os inibidores da MRP2 constituem uma classe de compostos concebidos para modular seletivamente a atividade da proteína 2 associada à resistência a múltiplos fármacos (MRP2). A MRP2 é uma proteína transportadora de membrana que desempenha um papel crucial no efluxo celular de vários compostos endógenos e exógenos, incluindo fármacos e metabolitos tóxicos. Ao inibir a MRP2, estes compostos têm como objetivo interferir com a sua função de transportador, alterando a distribuição celular e a eliminação das suas moléculas de substrato. A MRP2 encontra-se predominantemente na membrana apical das células epiteliais em tecidos como o fígado, o intestino e o rim, onde contribui para a excreção de produtos residuais e xenobióticos.

A investigação sobre os inibidores da MRP2 procura elucidar os mecanismos intrincados subjacentes ao transporte de várias moléculas pela MRP2. Estes inibidores fornecem ferramentas valiosas para investigar a forma como a modulação da função da MRP2 afecta a disposição dos substratos em vários tecidos e órgãos. Além disso, o estudo dos inibidores do MRP2 ajuda a compreender as interacções medicamentosas e as alterações farmacocinéticas resultantes da inibição deste transportador. Os conhecimentos adquiridos com a exploração dos inibidores do MRP2 têm implicações mais vastas no desenvolvimento de medicamentos, na toxicologia e na compreensão do modo como os mecanismos de efluxo celular contribuem para a homeostasia global do organismo.