MDFI Inibidores

Os inibidores comuns de MDFI incluem, entre outros, Y-27632, base livre CAS 146986-50-7, SB 203580 CAS 152121-47-6, LY 294002 CAS 154447-36-6, PD 98059 CAS 167869-21-8 e SP600125 CAS 129-56-6.

Os inibidores químicos da MDFI podem exercer os seus efeitos inibitórios através de várias vias bioquímicas, visando diferentes cinases e enzimas que estão envolvidas nos processos de fosforilação. Por exemplo, sabe-se que o H-89 inibe a proteína quinase A (PKA), que é capaz de fosforilar a MDFI. Ao inibir a PKA, o H-89 pode levar a uma diminuição da fosforilação da MDFI e, por conseguinte, da sua atividade. Outro inibidor, o Y-27632, tem como alvo a quinase ROCK, que participa na fosforilação de substratos que podem incluir a MDFI. Ao impedir a atividade da quinase ROCK, o Y-27632 pode reduzir a atividade funcional da MDFI. Do mesmo modo, o SB203580 actua como um inibidor da p38 MAPK, uma quinase que potencialmente fosforila a MDFI. A supressão da p38 MAPK pelo SB203580 pode assim resultar numa diminuição da atividade da MDFI. Além disso, o LY294002, um inibidor da PI3K, pode impedir a fosforilação de várias proteínas, incluindo a MDFI, levando a uma redução da atividade funcional da MDFI.

Além disso, o PD98059 impede a atividade da MEK, que está envolvida na via MAPK que pode influenciar o estado de fosforilação da MDFI, resultando numa diminuição da atividade da MDFI. Entretanto, o SP600125, um inibidor da via da JNK, pode impedir a fosforilação de proteínas nas vias que envolvem a MDFI, o que leva à redução da atividade da MDFI. O U0126, outro inibidor da MEK1/2, também pode levar a uma redução da fosforilação e, consequentemente, da atividade da MDFI, inibindo as cinases a montante da fosforilação da MDFI. O SB431542, que inibe o recetor de TGF-β, pode ter impacto na fosforilação e na atividade da MDFI, obstruindo as vias de sinalização que podem ser responsáveis pela fosforilação da MDFI. As cinases da família Src, que podem ser inibidas pela PP2, são também potenciais fosforiladores da MDFI, pelo que a sua inibição resultaria numa redução da atividade da MDFI. O SL327, outro inibidor da MEK, diminui a ativação da ERK, o que, por sua vez, pode reduzir a fosforilação e a atividade da MDFI. A Wortmannin é outro inibidor da PI3K que pode levar a uma diminuição da fosforilação da MDFI, e o GF109203X, ao inibir a proteína quinase C (PKC), pode levar a uma redução da fosforilação da MDFI e da sua atividade subsequente. Cada um destes inibidores tem como alvo uma quinase ou via específica que está envolvida na fosforilação e regulação do MDFI, levando a uma diminuição da sua atividade funcional.