mAChR M1 Inibidores
Os inibidores comuns do mAChR M1 incluem, entre outros, o AQ-RA 741 CAS 123548-16-3, o cloridrato de difenidramina CAS 147-24-0, o cloridrato de biperidina CAS 1235-82-1, o AF-DX 116 CAS 102394-31-0 e o dicloridrato de telenzepina CAS 147416-96-4.
Os inibidores do recetor muscarínico da acetilcolina (mAChR) M1 são uma classe de compostos químicos que visam especificamente e inibem a atividade do subtipo M1 dos receptores muscarínicos da acetilcolina. Estes receptores pertencem à superfamília dos receptores acoplados à proteína G (GPCR), que estão amplamente envolvidos em vários processos fisiológicos através da sua interação com a acetilcolina, um neurotransmissor. O subtipo M1 do mAChR é expresso principalmente no sistema nervoso central, particularmente em regiões como o hipocampo, o córtex e o estriado. Este subtipo de recetor está ligado à proteína Gq/11, que, quando activada, desencadeia uma cascata de vias de sinalização intracelular, incluindo a ativação da fosfolipase C, o aumento da produção de trifosfato de inositol (IP3) e a subsequente libertação de cálcio das reservas intracelulares. Os receptores M1 estão envolvidos na modulação de vários processos intracelulares, como o metabolismo dos fosfoinositídeos, a sinalização do cálcio e a ativação das vias da proteína quinase activada por mitogénio (MAPK).
Os inibidores do recetor M1 funcionam ligando-se ao recetor e impedindo a sua ativação pela acetilcolina endógena. Esta inibição leva a uma redução dos processos de sinalização a jusante, normalmente iniciados pela ativação do recetor M1. As estruturas químicas dos inibidores do mAChR M1 podem variar significativamente, desde pequenas moléculas orgânicas a estruturas mais complexas, cada uma com afinidades de ligação e perfis de seletividade distintos. Estes compostos interagem frequentemente com os locais ortostéricos ou alostéricos do recetor, o que pode bloquear completamente a função do recetor ou modular a sua atividade em menor grau. A conceção e o estudo dos inibidores do mAChR M1 exigem uma compreensão profunda da estrutura do recetor, em especial dos seus domínios de ligação ao ligando, e da dinâmica dos seus estados conformacionais. Os avanços na modelação computacional e na biologia estrutural têm sido fundamentais para identificar as principais interações entre estes inibidores e o recetor, orientando o desenvolvimento de compostos com maior seletividade e potência para o subtipo M1.
VEJA TAMBÉM
Items 1 to 10 of 20 total
Mostrar:
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
AQ-RA 741 | 123548-16-3 | sc-203517 sc-203517A | 10 mg 50 mg | $135.00 $575.00 | ||
O AQ-RA 741 é um antagonista seletivo do recetor de acetilcolina muscarínico M1, que se distingue pela sua capacidade de estabilizar as conformações do recetor que inibem a sinalização. A sua afinidade de ligação única é atribuída a interações hidrofóbicas específicas e a ligações de hidrogénio com resíduos de aminoácidos essenciais, que modulam a atividade do recetor. O composto apresenta um perfil cinético distinto, caracterizado por uma taxa de desativação lenta, permitindo uma ocupação prolongada do recetor e uma modulação diferenciada das vias colinérgicas. | ||||||
Diphenhydramine hydrochloride | 147-24-0 | sc-204729 sc-204729A sc-204729B | 10 g 25 g 100 g | $51.00 $82.00 $122.00 | 4 | |
O cloridrato de difenidramina actua como um antagonista não seletivo do recetor de acetilcolina muscarínico M1, apresentando um perfil de interação complexo. A sua ligação envolve forças electrostáticas e hidrofóbicas, influenciando a dinâmica do recetor. As caraterísticas estruturais únicas do composto facilitam a modulação alostérica, alterando a conformação do recetor e as vias de sinalização a jusante. Além disso, a sua cinética de reação revela uma taxa de associação rápida, contribuindo para o seu impacto multifacetado na neurotransmissão colinérgica. | ||||||
Atropine | 51-55-8 | sc-252392 | 5 g | $200.00 | 2 | |
A atropina é um antagonista competitivo dos receptores muscarínicos da acetilcolina e pode diminuir a expressão através da inibição da ativação dos receptores. | ||||||
Biperiden hydrochloride | 1235-82-1 | sc-203846 sc-203846A | 10 mg 50 mg | $112.00 $422.00 | ||
O cloridrato de biperideno tem como alvo seletivo o recetor de acetilcolina muscarínico M1, apresentando uma afinidade de ligação única que estabiliza conformações específicas do recetor. A sua estrutura molecular promove interações de ligação de hidrogénio distintas, aumentando a especificidade recetor-ligando. O composto apresenta uma cinética de reação notável, caracterizada por uma taxa de dissociação moderada, que influencia a duração da sua ligação ao recetor. Este comportamento dinâmico contribui para a sua modulação diferenciada das vias de sinalização colinérgica. | ||||||
Scopolamine | 51-34-3 | sc-473216 sc-473216A sc-473216B | 100 mg 500 mg 1 g | $169.00 $496.00 $771.00 | 2 | |
Como antagonista muscarínico não seletivo, a escopolamina pode diminuir a expressão do recetor, bloqueando-o e reduzindo a sua atividade. | ||||||
AF-DX 116 | 102394-31-0 | sc-223772 | 5 mg | $107.00 | 3 | |
O AF-DX 116 é um antagonista seletivo do recetor de acetilcolina muscarínico M1, apresentando um perfil de interação único que altera a dinâmica do recetor. A sua arquitetura molecular facilita interações electrostáticas específicas, aumentando a precisão da ligação. O composto demonstra uma cinética de associação rápida, permitindo uma modulação rápida da atividade do recetor. Este comportamento influencia as cascatas de sinalização a jusante, fornecendo informações sobre a regulação do sistema colinérgico e a funcionalidade do recetor. | ||||||
Telenzepine dihydrochloride | 147416-96-4 | sc-204332 sc-204332A | 10 mg 25 mg | $62.00 $128.00 | ||
O dicloridrato de telenzepina actua como um modulador seletivo do recetor de acetilcolina muscarínico M1, caracterizado pela sua capacidade de estabilizar as conformações do recetor. As suas caraterísticas estruturais únicas promovem ligações de hidrogénio e interações hidrofóbicas distintas, que ajustam a ativação do recetor. O composto apresenta uma afinidade notável para locais alostéricos, influenciando as vias de sinalização do recetor e melhorando a compreensão da dinâmica da neurotransmissão colinérgica. | ||||||
(S)-(+)-Dimethindene maleate | 121367-05-3 | sc-361329 sc-361329A | 10 mg 50 mg | $235.00 $960.00 | 1 | |
O maleato de (S)-(+)-dimetindeno é um antagonista seletivo do recetor de acetilcolina muscarínico M1, apresentando propriedades estereoquímicas únicas que influenciam a sua afinidade de ligação. A sua estrutura molecular facilita interações electrostáticas específicas e impedimentos estéricos, que modulam a atividade do recetor. O perfil cinético do composto revela um rápido início de ação, com alterações conformacionais distintas no recetor que alteram as cascatas de sinalização subsequentes, fornecendo informações sobre a modulação colinérgica. | ||||||
Oxybutynin Chloride | 1508-65-2 | sc-208141 | 2.5 g | $265.00 | ||
O cloreto de oxibutinina actua como um modulador seletivo do recetor de acetilcolina muscarínico M1, caracterizado pela sua capacidade de induzir alterações conformacionais na estrutura do recetor. Este composto envolve-se em ligações de hidrogénio específicas e interações hidrofóbicas, aumentando a sua eficácia de ligação. O seu comportamento cinético único permite uma regulação diferenciada das vias mediadas pelo recetor, influenciando as respostas celulares a jusante e contribuindo para a complexidade da sinalização colinérgica. | ||||||
4-DAMP | 1952-15-4 | sc-200167 | 50 mg | $192.00 | 5 | |
O 4-DAMP é um potente antagonista do recetor de acetilcolina muscarínico M1, exibindo uma elevada afinidade para o local ortostérico do recetor. A sua estrutura única facilita interações electrostáticas específicas, que estabilizam o complexo recetor-ligando. O perfil cinético do composto revela taxas rápidas de associação e dissociação, permitindo a modulação dinâmica da atividade do recetor. Este comportamento sublinha o seu papel no ajuste fino das vias de sinalização colinérgica, com impacto em vários processos celulares. | ||||||