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Estrutura molecular do Telenzepine dihydrochloride, Número CAS: 147416-96-4
Telenzepine dihydrochloride (CAS 147416-96-4)
Nomes alternativos:
4,9-Dihydro-3-methyl-4-[(4-methyl-1-piperazinyl)acetyl]-10H-thieno[3,4-b][1,5]benzodiazepin-10-one dihydrochloride
Aplicacao:
Telenzepine dihydrochloride é um antagonista potente e seletivo dos receptores muscarínicos
Numero VAT:
147416-96-4
Peso Molecular:
443.39
Separar por Funcao:
C19H22N4O2S•2HCl
Para uso em exclusivo em pesquisa. Não se destina a uso em diagnostico e tratamento.
* Refere-se a Certificado de Análise para data especifica de lotes (incluindo-se o conteúdo de agua).
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O dicloridrato de telenzepina é um sal de telenzepina. A telenzepina é um antagonista potente e seletivo dos receptores muscarínicos, que se liga ao mAChR M1 (Ki = 0,94 nM/L) e ao mAChR M2 (Ki = 17,8 nM/L) num estudo que utilizou gânglios simpáticos cervicais superiores isolados de coelho e rato. A evidência de inibição selectiva da secreção de ácido gástrico foi demonstrada em vários modelos animais e experiências in vitro. Nestes estudos, a telenzepina foi considerada 4-10 vezes mais potente do que a pirenzepina (sc-204197).
Telenzepine dihydrochloride (CAS 147416-96-4) Referencias
- Inibição das contracções do canal deferente de coelho induzidas por estimulação de campo por agonistas dos receptores muscarínicos: seletividade do McN-A-343 para os receptores M1. | Davies, RH., et al. 2001. J Pharm Pharmacol. 53: 487-96. PMID: 11341365
- Receptores muscarínicos distintos aumentam a libertação espontânea de GABA e inibem a transmissão sináptica GABAérgica evocada eletricamente no núcleo espiriforme lateral do pinto. | Guo, J. and Chiappinelli, VA. 2001. Neuroscience. 104: 1057-66. PMID: 11457590
- Indução dependente do recetor muscarínico de acetilcolina de um reforço sináptico persistente no hipocampo do rato in vivo. | Li, S., et al. 2007. Neuroscience. 144: 754-61. PMID: 17101232
- Neurofarmacologia do antagonista muscarínico telenzepina nos gânglios mioentéricos do intestino delgado da cobaia. | Christofi, FL., et al. 1991. Eur J Pharmacol. 195: 333-9. PMID: 1868879
- Comparação direta entre os efeitos cicatrizantes de dois inibidores da H(+)-K(+)-ATPase, um antimuscarínico seletivo M1 e um antagonista do recetor H2 no rato. | Kromer, W., et al. 1990. Pharmacology. 41: 333-7. PMID: 1982899
- Um rastreio in vivo do peixe-zebra identifica antídotos para organofosforados com diversos mecanismos de ação. | Jin, S., et al. 2013. J Biomol Screen. 18: 108-15. PMID: 22960781
- Envolvimento dos Interneurónios Colinérgicos do Estriado e dos Receptores Muscarínicos M1 e M4 nos Sintomas Motores da Doença de Parkinson. | Ztaou, S., et al. 2016. J Neurosci. 36: 9161-72. PMID: 27581457
- Os interneurónios colinérgicos estriatais regulam a disfunção cognitiva e afectiva em ratinhos parcialmente privados de dopamina. | Ztaou, S., et al. 2018. Eur J Neurosci. 48: 2988-3004. PMID: 30230645
- A modulação colinérgica inibe a depressão alastrante cortical no neocórtex do rato através da ativação de receptores muscarínicos e da diminuição do impulso excitatório/inibitório. | Zerimech, S., et al. 2020. Neuropharmacology. 166: 107951. PMID: 31945385
- Determinação da telenzepina no soro humano por cromatografia gasosa e espetrometria de massa. | Sturm, E. and Junker, A. 1988. J Chromatogr. 430: 43-51. PMID: 3215960
- Produto inesperado de rearranjo de andaime da pirenzepina encontrado em amostras comerciais. | Ozenil, M., et al. 2021. Sci Rep. 11: 23397. PMID: 34862437
- Evidência farmacológica da inibição selectiva da secreção ácida gástrica pela telenzepina, um novo fármaco antimuscarínico. | Eltze, M., et al. 1985. Eur J Pharmacol. 112: 211-24. PMID: 4029260
- Os colinomiméticos aumentam o fluxo de glutamato através de uma ação na via corticostriatal: implicações para a doença de Alzheimer. | Dijk, SN., et al. 1995. J Neurochem. 65: 2165-9. PMID: 7595503
- Os antagonistas dos receptores muscarínicos da acetilcolina inibem os condrócitos esclerais de pinto. | Lind, GJ., et al. 1998. Invest Ophthalmol Vis Sci. 39: 2217-31. PMID: 9804129
- Utilização de ciclodextrinas na discriminação quiral por espetroscopia de RMN: Um exemplo de atropisomerismo | AF Casy. 1993. Magnetic Resonance in Chemistry. 31: 416-417.
Inibidor de:
mAChR M1, mAChR M2, e mAChR M4.Informacoes sobre ordens
| Nome do Produto | Numero de Catalogo | UNID | Preco | Qde | FAVORITOS | |
Telenzepine dihydrochloride, 10 mg | sc-204332 | 10 mg | $62.00 | |||
Telenzepine dihydrochloride, 25 mg | sc-204332A | 25 mg | $128.00 |