Os inibidores da LPGAT1 são um grupo diversificado de compostos que atenuam a atividade da LPGAT1 através da modulação de várias vias bioquímicas relacionadas com o metabolismo dos lípidos. Os inibidores da PI3K, como o LY 294002 e a Wortmannin, regulam eficazmente a via de sinalização PI3K/Akt, que é fundamental para regular a síntese e a renovação dos fosfolípidos. A atividade reduzida desta via reduz a produção de substratos lipídicos essenciais para a função enzimática do LPGAT1, conduzindo assim à sua inibição funcional. Do mesmo modo, os inibidores da ácido gordo sintase Cerulenina e C75 restringem a biossíntese de novos ácidos gordos, diminuindo a disponibilidade de substratos de lisofosfolípidos para o LPGAT1 e, consequentemente, diminuindo a sua atividade. A inibição da Akt por compostos como a Triciribina e a Perifosina contribui ainda mais para a redução do metabolismo lipídico e da disponibilidade de substratos para o LPGAT1, suprimindo a sua expressão funcional.
Além disso, o inibidor da MEK PD 98059 impede a via MAPK/ERK, alterando potencialmente a procura celular e a remodelação dos fosfolípidos, o que, por sua vez, pode afetar a função do LPGAT1. O inibidor da mTOR Rapamicina e o inibidor da lipase THL resultam numa diminuição da síntese e da renovação dos lípidos, o que leva a uma deficiência dos substratos lisofosfolípidos exigidos pelo LPGAT1. A sinvastatina, ao inibir a síntese do colesterol, afecta a composição lipídica da membrana, o que poderia influenciar indiretamente a atividade do LPGAT1. A inibição das SREBPs pelo ácido betulínico reduz a expressão dos genes da biossíntese dos lípidos, conduzindo subsequentemente a uma diminuição da disponibilidade de substratos para o LPGAT1. Por último, o imatinib, um inibidor da tirosina quinase, pode afetar as vias de transdução de sinal celular envolvidas no metabolismo dos lípidos, reduzindo assim potencialmente a disponibilidade de substratos para o LPGAT1 e diminuindo a sua atividade enzimática. Cada um destes inibidores visa aspectos específicos do metabolismo lipídico e da sinalização, convergindo para a redução da atividade do LPGAT1 através da diminuição da disponibilidade de substratos e da alteração dos processos metabólicos lipídicos.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY 294002, um potente inibidor da PI3K, conduz a uma regulação negativa da via de sinalização PI3K/Akt. Dado que a atividade de LPGAT1 está associada à remodelação de fosfolípidos, que pode ser influenciada pela atividade de PI3K, a inibição de PI3K por LY 294002 diminui a expressão funcional de LPGAT1 ao reduzir o fornecimento de substratos lipídicos necessários para a sua atividade. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
A Wortmannin é outro inibidor da PI3K que afecta a via PI3K/Akt. A inibição desta via resulta numa diminuição da síntese e da remodelação dos fosfolípidos, o que conduz indiretamente a uma diminuição da atividade da LPGAT1 devido à falta de substratos disponíveis. | ||||||
Cerulenin (synthetic) | 17397-89-6 | sc-200827 sc-200827A sc-200827B | 5 mg 10 mg 50 mg | $158.00 $306.00 $1186.00 | 9 | |
Como inibidor da sintase de ácidos gordos, a cerulenina reduz eficazmente a síntese de novos ácidos gordos, que são precursores da síntese de lisofosfolípidos. A LPGAT1, que actua sobre os lisofosfolípidos, teria uma atividade reduzida em consequência da diminuição da disponibilidade destes substratos. | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
A triciribina inibe especificamente a Akt, um efector a jusante da PI3K. Ao inibir a Akt, a triciribina conduz indiretamente a uma redução do metabolismo lipídico e, potencialmente, a uma menor disponibilidade de substrato para o LPGAT1, diminuindo assim a sua atividade. | ||||||
Perifosine | 157716-52-4 | sc-364571 sc-364571A | 5 mg 10 mg | $184.00 $321.00 | 1 | |
A perifosina é um alquilfosfolípido que inibe a Akt. Ao diminuir a sinalização Akt, a perifosina reduz indiretamente a atividade do LPGAT1 através da diminuição da renovação dos fosfolípidos e da redução da disponibilidade de substratos para o LPGAT1. | ||||||
C75 (racemic) | 191282-48-1 | sc-202511 sc-202511A sc-202511B | 1 mg 5 mg 10 mg | $71.00 $202.00 $284.00 | 9 | |
O C75 é um inibidor sintético da sintase de ácidos gordos que conduziria a uma diminuição da disponibilidade de ácidos gordos. Esta redução dos níveis de ácidos gordos diminui indiretamente a atividade da LPGAT1, limitando a síntese dos lisofosfolípidos, que são os substratos da LPGAT1. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
O PD 98059, um inibidor da MEK, interfere com a via MAPK/ERK que está envolvida no crescimento e diferenciação celular, incluindo o metabolismo lipídico. Isto pode afetar indiretamente a função do LPGAT1, alterando a procura celular e a remodelação dos fosfolípidos. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina, um inibidor da mTOR, pode reduzir a regulação da via PI3K/Akt/mTOR, conduzindo a uma redução da síntese e da renovação dos lípidos. Isto provoca indiretamente uma diminuição da atividade da LPGAT1 devido a níveis mais baixos de substratos de lisofosfolípidos. | ||||||
Simvastatin | 79902-63-9 | sc-200829 sc-200829A sc-200829B sc-200829C | 50 mg 250 mg 1 g 5 g | $30.00 $87.00 $132.00 $434.00 | 13 | |
Como inibidor da HMG-CoA redutase, a sinvastatina diminui a síntese de colesterol. O colesterol é parte integrante dos lípidos das membranas e a sua síntese reduzida pode influenciar a composição global dos lípidos, diminuindo potencialmente a atividade do LPGAT1 devido à alteração da dinâmica das membranas. | ||||||
Lipase Inhibitor, THL | 96829-58-2 | sc-203108 | 50 mg | $51.00 | 7 | |
O THL é um inibidor da lipase que reduz a degradação das gorduras, levando, em última análise, a uma menor disponibilidade de ácidos gordos. Esta disponibilidade reduzida pode levar indiretamente a uma diminuição da atividade do LPGAT1, limitando a produção de lisofosfolípidos. |