LOC728734 Ativadores

Os activadores comuns do LOC728734 incluem, mas não se limitam a, Forskolin CAS 66575-29-9, PMA CAS 16561-29-8, Ionomycin CAS 56092-82-1, Insulin CAS 11061-68-0 e U-0126 CAS 109511-58-2.

A forskolina é uma dessas moléculas, capaz de estimular diretamente a adenilato ciclase, aumentando assim os níveis intracelulares de AMPc, que são fundamentais para a ativação da proteína quinase A (PKA) e subsequente fosforilação das proteínas alvo. Sabe-se que os ésteres de forbol, como o PMA, activam a PKC, uma família de enzimas que desempenha um papel fundamental no controlo da função de outras proteínas através da fosforilação, afectando uma vasta gama de processos celulares. O cálcio desempenha um papel vital na sinalização celular, e substâncias químicas como a ionomicina e o A23187 funcionam como ionóforos que elevam os níveis de cálcio intracelular. Esta elevação pode ativar uma série de proteínas dependentes do cálcio, alterando a sua atividade e efeito na função celular. A insulina liga o seu recetor para iniciar uma cascata de sinalização que pode resultar na ativação de várias proteínas através da via PI3K/Akt, com impacto em processos como a captação de glicose e o metabolismo.

Inibidores como U0126, SB 203580, LY294002 e Rapamicina, embora actuem principalmente para suprimir a atividade das suas enzimas alvo, podem também modular indiretamente a atividade das proteínas. Fazem-no impedindo a desativação dos seus alvos ou alterando a regulação dos efectores a jusante, o que pode levar a alterações na dinâmica celular e no estado de ativação das proteínas nestas vias. O BML-275 e o SP600125, ao inibirem a sinalização BMP e a JNK, respetivamente, demonstram como a inibição de uma via pode levar à ativação compensatória de outras, influenciando a atividade global das proteínas. O Wnt-3a representa um ativador químico que estimula a via Wnt, um regulador crítico do destino celular e do padrão durante o desenvolvimento, e pode modular a estabilidade e a atividade de uma série de proteínas envolvidas nesta cascata de sinalização.