Os inibidores químicos do LOC646853 utilizam vários mecanismos para modular a atividade desta proteína, visando vias de sinalização específicas e enzimas responsáveis pela sua regulação. A esturosporina é um inibidor de quinase de largo espetro que pode inibir a atividade de uma vasta gama de proteínas cinases, que podem incluir as responsáveis pela fosforilação da LOC646853, impedindo assim a sua ativação. Do mesmo modo, a bisindolilmaleimida I, um inibidor específico da proteína quinase C, pode suprimir a fosforilação e a subsequente ativação do LOC646853 se a PKC estiver envolvida na sua regulação. O LY294002 e a Wortmannin actuam como inibidores da PI3K; ao bloquearem esta quinase, podem impedir a ativação do LOC646853 relacionada com a PI3K, partindo do princípio de que a atividade da proteína depende da sinalização PI3K. A rapamicina, ao inibir a mTOR, também pode suprimir o LOC646853 se a sinalização da mTOR for necessária para a sua função.
Além disso, a PP2 tem como alvo as cinases da família Src, que podem fosforilar o LOC646853, inibindo assim potencialmente a sua ativação. O PD98059 e o U0126 são ambos inibidores da MEK, sendo que o último tem como alvo específico a MEK1/2; podem impedir a via MAPK/ERK e, se o LOC646853 for um alvo subsequente, podem suprimir a sua atividade. O SP600125, ao inibir a JNK, pode prevenir eventos de fosforilação que podem ativar o LOC646853, assumindo que a JNK é uma quinase reguladora do LOC646853. O SB203580, um inibidor da p38 MAP quinase, pode inibir de forma semelhante o LOC646853 se este for regulado pela fosforilação mediada pela p38 MAPK. O gefitinib actua a montante, inibindo a tirosina quinase EGFR, o que pode levar à regulação negativa do LOC646853 se a sua ativação for dependente do EGFR. Por último, o imatinib, ao ter como alvo o Bcr-Abl e outras cinases, pode inibir o LOC646853 se estas cinases participarem na sua fosforilação e ativação. Cada um destes inibidores tem como alvo cinases ou vias de sinalização distintas, mas todos convergem para o objetivo comum de inibir a atividade do LOC646853, impedindo os eventos necessários de fosforilação e ativação.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
A esturosporina é um potente inibidor das proteínas cinases. A inibição de cinases específicas que fosforilam o LOC646853 poderia impedir a sua ativação, levando a uma redução da sua atividade. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
A bisindolilmaleimida I é um inibidor específico da proteína quinase C (PKC). Se o LOC646853 for ativado por fosforilação mediada por PKC, este composto inibiria a atividade do LOC646853 ao impedir a sua fosforilação. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é um inibidor da fosfoinositídeo 3-quinases (PI3K). Ao inibir a PI3K, este composto impediria a ativação da via AKT, que poderia ser essencial para a ativação da LOC646853, inibindo assim a atividade da proteína. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
O PP2 é um inibidor da quinase da família Src. Dado que as cinases da família Src podem desempenhar um papel na fosforilação e subsequente ativação do LOC646853, a PP2 poderia inibir a sua atividade ao impedir estes eventos de fosforilação. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
O PD98059 é um inibidor da proteína quinase activada por mitogénio (MEK), que está envolvida na via MAPK/ERK. Ao inibir a MEK, o PD98059 impediria a ativação da ERK, inibindo potencialmente proteínas a jusante como a LOC646853. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
O SP600125 é um inibidor da c-Jun N-terminal kinase (JNK), que faz parte da via MAPK. A inibição da JNK poderia impedir a fosforilação e a ativação de substratos, incluindo o LOC646853, levando à inibição da sua atividade se a JNK estiver envolvida na regulação do LOC646853. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
O SB203580 é um inibidor específico da p38 MAP kinase. Se o LOC646853 for regulado pela fosforilação mediada pela p38 MAPK, o SB203580 poderia reduzir a sua atividade impedindo esta fosforilação. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
A Wortmannin é um inibidor da PI3K. À semelhança do LY294002, se a atividade do LOC646853 for dependente da PI3K, a Wortmannin inibiria funcionalmente o LOC646853 ao impedir a necessária sinalização PI3K. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina inibe a mTOR, uma proteína-chave na via PI3K/AKT/mTOR. Se o LOC646853 requer a sinalização mTOR para a sua atividade, a rapamicina inibiria funcionalmente o LOC646853 ao impedir a sinalização a jusante. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
O U0126 é um inibidor da MEK1/2, que se encontra a montante da ERK na via da MAPK. A inibição da MEK1/2 pelo U0126 pode levar à inibição funcional da LOC646853 se a atividade da proteína depender da via MAPK/ERK. |