LOC646103 Inibidores

Os inibidores comuns do LOC646103 incluem, entre outros, Staurosporine CAS 62996-74-1, Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, LY 294002 CAS 154447-36-6, Wortmannin CAS 19545-26-7 e PD 98059 CAS 167869-21-8.

Os inibidores químicos do LOC646103 incluem uma variedade de compostos que têm como alvo diferentes cinases que são essenciais para a fosforilação e ativação desta proteína. A esturosporina é conhecida por ser um potente inibidor das proteínas cinases e o seu amplo espetro de atividade inclui cinases que podem fosforilar a LOC646103, inibindo assim as suas funções que dependem da fosforilação. Da mesma forma, a Bisindolilmaleimida I inibe diretamente a proteína quinase C, que, se envolvida na ativação do LOC646103, impediria a sua fosforilação e subsequente ativação, conduzindo a um estado de inibição. O LY294002 e a Wortmannin actuam como inibidores da PI3K, uma quinase ascendente em muitas vias de sinalização. Ao inibir a PI3K, estes compostos interrompem a sinalização necessária para a ativação do LOC646103, inibindo eficazmente a sua atividade.

Continuando com mecanismos semelhantes, o PD98059 e o U0126 têm como alvo a MEK, outra quinase que, se fosse responsável pela fosforilação do LOC646103, seria inibida, resultando numa falta de ativação funcional do LOC646103. A rapamicina actua sobre a mTOR, uma molécula central na via de sinalização que pode influenciar a atividade do LOC646103. Ao inibir a mTOR, a rapamicina pode prevenir os efeitos subsequentes que, de outra forma, resultariam na ativação do LOC646103. O SB203580 inibe especificamente a p38 MAPK e, ao fazê-lo, impediria quaisquer eventos de fosforilação pela p38 MAPK no LOC646103, levando à sua inibição. O SP600125 tem como alvo a via da JNK, que, se estiver envolvida na regulação da atividade do LOC646103, resultaria na inibição do LOC646103 quando a JNK é bloqueada. O ZM336372 é um inibidor da quinase RAF, que desempenha um papel em cascatas de sinalização que podem afetar a função do LOC646103, pelo que a sua inibição resultaria na supressão da atividade do LOC646103. O Gö6983, tal como a Bisindolilmaleimida I, inibe a PKC e, por conseguinte, impediria qualquer ativação do LOC646103 mediada pela PKC. Por último, a dorsomorfina inibe a AMPK, que pode regular as vias metabólicas que, por sua vez, influenciam o estado de atividade do LOC646103; a sua inibição resultaria, assim, na inibição funcional do LOC646103.