KPL2 Inibidores
Os inibidores comuns de KPL2 incluem, entre outros, LY 294002 CAS 154447-36-6, PD 98059 CAS 167869-21-8, Rapamicina CAS 53123-88-9, SB 203580 CAS 152121-47-6 e PP 2 CAS 172889-27-9.
Os inibidores da KPL2 desempenham um papel crucial na redução da sinalização e da atividade funcional da quinase através de uma série de interacções moleculares intrincadas no interior da célula. Certos inibidores exercem os seus efeitos visando diretamente o local ativo da KPL2, obstruindo competitivamente a ligação do ATP necessária para a sua atividade cinase, impedindo assim a fosforilação de alvos subsequentes. Esta inibição direta é um mecanismo chave através do qual a sinalização celular que depende da função cinase da KPL2 é atenuada. Em contrapartida, outros compostos inibem indiretamente a KPL2 através da modulação das vias de sinalização ascendentes. Estes inibidores visam vários receptores, cinases e enzimas que se encontram ascendentes à KPL2, interrompendo a cascata de eventos necessários para a sua ativação. Ao fazê-lo, estas moléculas reduzem efetivamente a capacidade da KPL2 de participar e propagar sinais celulares que conduzem ao crescimento, à proliferação ou a outros processos dependentes da KPL2.
Além disso, alguns inibidores interagem com moléculas de sinalização importantes, como mTOR, Akt, PI3K e membros da família MAPK, que estão por vezes envolvidos na regulação da atividade da KPL2. Ao perturbar a função destas moléculas, os inibidores podem levar a uma diminuição da sinalização da KPL2. A inibição da PI3K, por exemplo, resulta em efeitos subsequentes que incluem uma redução da atividade da KPL2 devido à estreita relação reguladora entre a sinalização PI3K e o papel da KPL2. Do mesmo modo, ao impedir a via MAPK/ERK ou a via JNK, alguns inibidores suprimem indiretamente a atividade da KPL2.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY 294002, um inibidor seletivo da PI3K, impede a fosforilação e a ativação da AKT. Dado que a KPL2 funciona a jusante da AKT, a inibição da atividade da PI3K resulta numa redução da fosforilação da KPL2, suprimindo assim a sua atividade cinase e a sua função de sinalização. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Como inibidor da MEK, que está a montante na via MAPK/ERK, o PD 98059 impede a ativação da ERK. A KPL2, que faz parte da via MAPK/ERK, depende da fosforilação sequencial da MEK para a ERK para a sua atividade total, pelo que o DP 98059 reduz indiretamente a atividade da KPL2. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina forma um complexo com a FKBP12 e liga-se ao mTOR, inibindo a sua atividade. Isto leva a uma diminuição da fosforilação e da atividade da p70 S6 quinase, que é necessária para a ativação da KPL2. Consequentemente, a rapamicina provoca uma redução indireta da função da KPL2. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Ao inibir a p38 MAPK, o SB 203580 interrompe a sinalização a jusante que pode incluir a KPL2. Como a p38 MAPK influencia vários substratos e processos, a inibição da sua atividade pode levar a uma diminuição dos eventos de sinalização mediados pela KPL2. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
O PP 2 é um inibidor da quinase da família Src. Uma vez que as cininas Src podem fosforilar e ativar várias proteínas a jusante, incluindo a KPL2, o PP 2 diminui indiretamente a ativação da KPL2 e as suas cascatas de sinalização subsequentes ao bloquear a atividade da cinina Src. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
Um inibidor da c-Jun N-terminal quinase (JNK), SP600125 impede a fosforilação de c-Jun e a ativação do fator de transcrição AP-1. Como o KPL2 é regulado por transcrição dependente de AP-1, a inibição por SP600125 leva a uma redução da expressão e da atividade do KPL2. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
A Wortmannin é um potente inibidor da PI3K. Ao reduzir a atividade da PI3K, a Wortmannin diminui a fosforilação da AKT. Isto, por sua vez, leva a uma diminuição da atividade da KPL2 a jusante, uma vez que a KPL2 é activada por vias que envolvem a sinalização PI3K/AKT. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
Este composto inibe a MEK1/2, impedindo assim a ativação da ERK1/2 na via da MAPK. Como a atividade da KPL2 é regulada por uma sinalização dependente da ERK, o U0126 conduz indiretamente a uma diminuição da atividade da KPL2 ao inibir a ativação da quinase a montante. | ||||||
LY3214996 | 1951483-29-6 | sc-507299 | 5 mg | $260.00 | ||
Como inibidor da ERK1/2, o LY3214996 visa especificamente a via MAPK/ERK, impedindo a ativação destas cinases. A inibição da ERK1/2 leva a uma redução concomitante da atividade da KPL2, que é modulada pela via MAPK/ERK. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
O dasatinib é um inibidor de tirosina quinase de largo espetro, que inclui as quinases da família Src. Uma vez que as Src kinases podem ativar a KPL2, a utilização de Dasatinib resultaria numa diminuição da ativação da KPL2 devido a uma menor fosforilação pelas Src kinases. | ||||||