Inhibiteurs KPL2
Les inhibiteurs courants de la KPL2 comprennent, entre autres, LY 294002 CAS 154447-36-6, PD 98059 CAS 167869-21-8, Rapamycin CAS 53123-88-9, SB 203580 CAS 152121-47-6 et PP 2 CAS 172889-27-9.
Les inhibiteurs de la KPL2 jouent un rôle crucial dans l'atténuation de la signalisation et de l'activité fonctionnelle de la kinase par le biais d'une série d'interactions moléculaires complexes au sein de la cellule. Certains inhibiteurs exercent leurs effets en ciblant directement le site actif de la KPL2, en entravant de manière compétitive la liaison de l'ATP nécessaire à son activité kinase, empêchant ainsi la phosphorylation des cibles en aval. Cette inhibition directe est un mécanisme clé par lequel la signalisation cellulaire qui dépend de la fonction kinase de la KPL2 est atténuée. En revanche, d'autres composés inhibent indirectement la KPL2 en modulant les voies de signalisation en amont. Ces inhibiteurs ciblent divers récepteurs, kinases et enzymes qui se trouvent en amont de la KPL2, perturbant la cascade d'événements nécessaires à son activation. Ce faisant, ces molécules réduisent efficacement la capacité de la KPL2 à participer et à propager les signaux cellulaires qui conduisent à la croissance, à la prolifération ou à d'autres processus dépendant de la KPL2.
En outre, certains inhibiteurs interagissent avec des molécules de signalisation clés telles que mTOR, Akt, PI3K et des membres de la famille MAPK, qui sont parfois impliquées dans la régulation de l'activité de la KPL2. En perturbant la fonction de ces molécules, les inhibiteurs peuvent entraîner une diminution de la signalisation de la KPL2. L'inhibition de PI3K, par exemple, entraîne des effets en aval qui incluent une réduction de l'activité de la KPL2 en raison de l'étroite relation de régulation entre la signalisation PI3K et le rôle de la KPL2. De même, en entravant la voie MAPK/ERK ou la voie JNK, certains inhibiteurs suppriment indirectement l'activité de la KPL2.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Le LY 294002, un inhibiteur sélectif de PI3K, empêche la phosphorylation et l'activation de l'AKT. Étant donné que la KPL2 fonctionne en aval de l'AKT, l'inhibition de l'activité de PI3K entraîne une réduction de la phosphorylation de la KPL2, supprimant ainsi son activité kinase et sa fonction de signalisation. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
En tant qu'inhibiteur de MEK, qui est en amont de la voie MAPK/ERK, le PD 98059 empêche l'activation d'ERK. La KPL2, qui fait partie de la voie MAPK/ERK, dépend de la phosphorylation séquentielle de la MEK à l'ERK pour sa pleine activité, c'est pourquoi le PD 98059 freine indirectement l'activité de la KPL2. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine forme un complexe avec FKBP12 et se lie à mTOR, dont elle inhibe l'activité. Cela entraîne une diminution de la phosphorylation et de l'activité de la kinase p70 S6, qui est nécessaire à l'activation de la KPL2. Par conséquent, la rapamycine entraîne une réduction indirecte de la fonction de la KPL2. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
En inhibant la MAPK p38, le SB 203580 perturbe la signalisation en aval qui peut inclure KPL2. Comme la MAPK p38 influence divers substrats et processus, l'inhibition de son activité peut entraîner une diminution des événements de signalisation médiés par la KPL2. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
La PP 2 est un inhibiteur de kinases de la famille Src. Comme les kinases Src peuvent phosphoryler et activer de multiples protéines en aval, dont la KPL2, la PP 2 diminue indirectement l'activation de la KPL2 et les cascades de signalisation qui s'ensuivent en bloquant l'activité de la kinase Src. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
Inhibiteur de la kinase c-Jun N-terminale (JNK), SP600125 empêche la phosphorylation de c-Jun et l'activation du facteur de transcription AP-1. Comme la KPL2 est régulée par la transcription AP-1-dépendante, l'inhibition par SP600125 entraîne une réduction de l'expression et de l'activité de la KPL2. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannine est un puissant inhibiteur de PI3K. En réduisant l'activité de PI3K, la wortmannine diminue la phosphorylation d'AKT. Cela entraîne à son tour une diminution de l'activité de la KPL2 en aval, car la KPL2 est activée par des voies impliquant la signalisation PI3K/AKT. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
Ce composé inhibe MEK1/2, empêchant ainsi l'activation de ERK1/2 dans la voie MAPK. L'activité de la KPL2 étant régulée par la signalisation dépendante de l'ERK, l'U0126 entraîne indirectement une diminution de l'activité de la KPL2 en inhibant l'activation de la kinase en amont. | ||||||
LY3214996 | 1951483-29-6 | sc-507299 | 5 mg | $260.00 | ||
En tant qu'inhibiteur de ERK1/2, LY3214996 cible spécifiquement la voie MAPK/ERK, empêchant l'activation de ces kinases. L'inhibition d'ERK1/2 entraîne une réduction concomitante de l'activité de KPL2, qui est modulée par la voie MAPK/ERK. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Le dasatinib est un inhibiteur de tyrosine kinase à large spectre, qui inclut les kinases de la famille Src. Comme les kinases Src peuvent activer la KPL2, l'utilisation du Dasatinib entraînerait une diminution de l'activation de la KPL2 en raison d'une moindre phosphorylation par les kinases Src. | ||||||