KPL2 Inibitori
I comuni inibitori di KPL2 includono, ma non solo, LY 294002 CAS 154447-36-6, PD 98059 CAS 167869-21-8, Rapamicina CAS 53123-88-9, SB 203580 CAS 152121-47-6 e PP 2 CAS 172889-27-9.
Gli inibitori di KPL2 svolgono un ruolo cruciale nell'attenuare l'attività di segnalazione e funzionale della chinasi attraverso una serie di intricate interazioni molecolari all'interno della cellula. Alcuni inibitori esercitano i loro effetti mirando direttamente al sito attivo di KPL2, ostacolando in modo competitivo il legame con l'ATP necessario per la sua attività di chinasi, impedendo così la fosforilazione di bersagli a valle. Questa inibizione diretta è un meccanismo chiave attraverso il quale viene attenuata la segnalazione cellulare che dipende dalla funzione chinasica di KPL2. Altri composti, invece, inibiscono indirettamente KPL2 modulando le vie di segnalazione a monte. Questi inibitori hanno come bersaglio vari recettori, chinasi ed enzimi che si trovano a monte di KPL2, interrompendo la cascata di eventi necessari per la sua attivazione. In questo modo, queste molecole riducono efficacemente la capacità di KPL2 di partecipare e propagare i segnali cellulari che portano alla crescita, alla proliferazione o ad altri processi dipendenti da KPL2.
Inoltre, alcuni inibitori interagiscono con molecole di segnalazione chiave come mTOR, Akt, PI3K e membri della famiglia MAPK, che talvolta sono coinvolti nella regolazione dell'attività di KPL2. Interrompendo la funzione di queste molecole, gli inibitori possono portare a una diminuzione della segnalazione di KPL2. L'inibizione di PI3K, ad esempio, provoca effetti a valle che includono una riduzione dell'attività di KPL2, a causa della stretta relazione di regolazione tra la segnalazione di PI3K e il ruolo di KPL2. Analogamente, ostacolando la via MAPK/ERK o la via JNK, alcuni inibitori sopprimono indirettamente l'attività di KPL2.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Un inibitore selettivo di PI3K, LY 294002, impedisce la fosforilazione e l'attivazione di AKT. Dato che KPL2 funziona a valle di AKT, l'inibizione dell'attività di PI3K si traduce in una ridotta fosforilazione di KPL2, sopprimendo così la sua attività chinasica e la sua funzione di segnalazione. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Come inibitore di MEK, che è a monte del percorso MAPK/ERK, PD 98059 impedisce l'attivazione di ERK. KPL2, facendo parte del percorso MAPK/ERK, dipende dalla fosforilazione sequenziale da MEK a ERK per la sua piena attività, quindi PD 98059 smorza indirettamente l'attività di KPL2. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina forma un complesso con FKBP12 e si lega a mTOR, inibendone l'attività. Questo porta a una diminuzione della fosforilazione e dell'attività della p70 S6 chinasi, che è necessaria per l'attivazione di KPL2. Di conseguenza, la rapamicina provoca una riduzione indiretta della funzione di KPL2. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Inibendo la p38 MAPK, SB 203580 interrompe la segnalazione a valle che può includere KPL2. Poiché la p38 MAPK influenza diversi substrati e processi, l'inibizione della sua attività può portare a una diminuzione degli eventi di segnalazione mediati da KPL2. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP 2 è un inibitore delle chinasi della famiglia Src. Poiché le chinasi Src possono fosforilare e attivare più proteine a valle, tra cui KPL2, PP 2 riduce indirettamente l'attivazione di KPL2 e le successive cascate di segnalazione, bloccando l'attività della chinasi Src. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
Inibitore della c-Jun N-terminal kinase (JNK), SP600125 impedisce la fosforilazione di c-Jun e l'attivazione del fattore di trascrizione AP-1. Poiché la KPL2 è regolata dalla trascrizione AP-1-dipendente, l'inibizione con SP600125 porta a una riduzione dell'espressione e dell'attività della KPL2. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannina è un potente inibitore di PI3K. Limitando l'attività di PI3K, la wortmannina diminuisce la fosforilazione di AKT. Questo, a sua volta, porta ad una diminuzione dell'attività di KPL2 a valle, in quanto KPL2 è attivato da percorsi che coinvolgono la segnalazione PI3K/AKT. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
Questo composto inibisce MEK1/2, impedendo così l'attivazione di ERK1/2 nel percorso MAPK. Poiché l'attività di KPL2 è regolata dalla segnalazione dipendente da ERK, U0126 porta indirettamente a una diminuzione dell'attività di KPL2 inibendo l'attivazione della chinasi a monte. | ||||||
LY3214996 | 1951483-29-6 | sc-507299 | 5 mg | $260.00 | ||
Come inibitore di ERK1/2, LY3214996 mira specificamente alla via MAPK/ERK, impedendo l'attivazione di queste chinasi. L'inibizione di ERK1/2 porta a una riduzione concomitante dell'attività di KPL2, che è modulata dalla via MAPK/ERK. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Dasatinib è un inibitore della tirosin-chinasi ad ampio spettro, che include le chinasi della famiglia Src. Poiché le chinasi Src possono attivare KPL2, l'uso di Dasatinib comporterebbe una minore attivazione di KPL2 a causa della minore fosforilazione da parte delle chinasi Src. | ||||||