KOR-3 Ativadores
Os activadores comuns do KOR-3 incluem, entre outros, o NNC 63-0532 CAS 250685-44-0, o SCH 221510 CAS 322473-89-2, o cloridrato tri-hidratado de MCOPPB CAS 1028969-49-4 (base livre) e o (±)-J 113397 CAS 217461-40-0.
Os activadores KOR-3, também conhecidos como activadores do recetor κ-opióide de tipo 3, são uma classe de compostos químicos que se ligam especificamente e modulam a atividade do recetor κ-opióide (KOR). O KOR é um dos três principais tipos de receptores opióides, sendo os outros o recetor μ-opióide (MOR) e o recetor δ-opióide (DOR). Ao contrário dos agonistas tradicionais, que activam totalmente o recetor, os activadores neste contexto podem ter efeitos variáveis, dependendo da sua afinidade de ligação, eficácia e atividade intrínseca no local do recetor. Os activadores KOR-3 são particularmente interessantes porque podem induzir alterações conformacionais únicas no recetor, conduzindo a uma cascata de sinalização distinta em comparação com outros ligandos KOR. Este recetor é predominantemente expresso no sistema nervoso central, mas também tem distribuição periférica, influenciando vários processos fisiológicos, incluindo a regulação do humor, a resposta ao stress e a perceção.
Os mecanismos moleculares pelos quais os activadores KOR-3 exercem os seus efeitos envolvem a modulação das vias de sinalização da proteína G, particularmente as proteínas Gαi/o, que inibem a atividade da adenilato ciclase, reduzindo assim os níveis de AMP cíclico (AMPc) na célula. Além disso, estes activadores podem influenciar outras cascatas de sinalização intracelular, como as vias da proteína quinase activada por mitogénio (MAPK), que estão envolvidas na diferenciação, proliferação e sobrevivência das células. A ligação dos activadores do KOR-3 resulta frequentemente na internalização, dessensibilização ou desregulação do recetor, que são factores críticos na regulação da sensibilidade e capacidade de resposta do recetor. Além disso, o perfil farmacológico distinto dos activadores KOR-3, caracterizado pela sua seletividade e especificidade, torna-os instrumentos valiosos para a compreensão das complexas redes de sinalização associadas ao recetor κ-opióide e das suas implicações mais vastas na fisiologia celular.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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NNC 63-0532 | 250685-44-0 | sc-203648 sc-203648A | 10 mg 50 mg | $306.00 $1326.00 | ||
O NNC 63-0532 funciona como um ligando KOR-3, caracterizado pela sua dinâmica de ligação selectiva e flexibilidade conformacional única. A capacidade do composto para se envolver em ligações de hidrogénio e interações hidrofóbicas aumenta a sua afinidade para os receptores alvo. A sua estrutura eletrónica distinta permite a modulação da densidade eletrónica, influenciando a cinética da reação. Além disso, as propriedades de solvatação do NNC 63-0532 contribuem para a sua estabilidade em vários ambientes, afectando o seu perfil de reatividade global. | ||||||
SCH 221510 | 322473-89-2 | sc-358790 sc-358790A | 10 mg 50 mg | $356.00 $1535.00 | ||
O SCH 221510 actua como um ligando KOR-3, distinguindo-se pelo seu robusto impedimento estérico e interações electrostáticas específicas que facilitam o envolvimento seletivo do recetor. O composto apresenta uma adaptabilidade conformacional única, permitindo-lhe navegar eficazmente em locais de ligação complexos. A sua reatividade é influenciada pela presença de grupos retiradores de electrões, que aumentam o seu carácter electrofílico. Além disso, as caraterísticas de solubilidade do SCH 221510 desempenham um papel crucial na sua dinâmica de interação, afectando o seu comportamento geral em diversos ambientes químicos. | ||||||
MCOPPB trihydrochloride | 1028969-49-4 (free base) | sc-361249 sc-361249A | 5 mg 25 mg | $96.00 $386.00 | ||
O cloridrato tri-hidratado de MCOPPB funciona como um ligando KOR-3, caracterizado pela sua capacidade única de formar ligações de hidrogénio estáveis com locais receptores, aumentando a afinidade de ligação. A sua rigidez estrutural promove estados conformacionais específicos que optimizam a interação com as proteínas alvo. A elevada polaridade e a natureza iónica do composto contribuem para a sua solubilidade em ambientes aquosos, facilitando a difusão rápida e a modulação eficaz do recetor. Além disso, a sua cinética de reação é influenciada pela presença de iões halogenetos, que podem alterar o seu perfil de reatividade. | ||||||
(±)-J 113397 | 217461-40-0 | sc-204020 sc-204020A | 10 mg 50 mg | $249.00 $1060.00 | ||
O J-113397 é um antagonista seletivo do recetor NOP, que pode afetar indiretamente a atividade do recetor através da sua regulação positiva ou de alterações na dinâmica do recetor. | ||||||