KMT5 (lysine methyltransferase) Inibidores

Os inibidores comuns da KMT5 (lisina metiltransferase) incluem, entre outros, o cloridrato de BIX01294 CAS 1392399-03-9, a chaetocina CAS 28097-03-2, o UNC0638 CAS 1255580-76-7, o A-366 CAS 1527503-11-2 e o Epz004777 CAS 1338466-77-5.

A família KMT5 de lisina metiltransferases, que inclui a KMT5A (também conhecida como SUV39H1), a KMT5B (SUV420H1) e a KMT5C (SUV420H2), metilam principalmente a lisina 20 na histona H4 (H4K20). A KMT5A também tem como alvo a histona H3 na lisina 9 (H3K9), contribuindo para a formação de heterocromatina e silenciamento de genes. Estas enzimas desempenham papéis cruciais na manutenção da estabilidade do genoma, na regulação da progressão do ciclo celular e no controlo da resposta aos danos no ADN. As marcas de metilação estabelecidas pelas enzimas KMT5 servem como locais de ligação para proteínas envolvidas na reparação do ADN, replicação e compactação da cromatina. A desregulação da atividade das enzimas KMT5 está implicada na sua importância na regulação epigenética. A sua atividade é fortemente regulada por interacções com outras proteínas e por modificações pós-traducionais, o que significa uma rede reguladora complexa.

A utilização de pequenas moléculas para desativar ou inibir as lisinas metiltransferases KMT5 permite uma compreensão pormenorizada das suas funções biológicas. A inibição pode revelar as consequências da redução da metilação nas histonas, lançando luz sobre o papel destas modificações na estrutura da cromatina e na expressão genética. Esta abordagem é crucial para elucidar o envolvimento do KMT5 na estabilidade do genoma e no controlo do ciclo celular, especialmente através da observação das respostas celulares a danos no ADN na ausência de atividade do KMT5.