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Estrutura molecular do GSK343
GSK343 (CAS 1346704-33-3)
Veja citações de produtos (1)
Nomes alternativos:
N-[(1,2-Dihydro-6-methyl-2-oxo-4-propyl-3-pyridinyl)methyl]-1-(1-methylethyl)-6-[2-(4-methyl-1-piperazinyl)-4-pyridinyl]-1H-indazole-4-carboxamide
Aplicacao:
GSK343 é um inibidor da histona lisina metiltransferase ENX-1
Numero VAT:
1346704-33-3
Peso Molecular:
541.69
Separar por Funcao:
C31H39N7O2
Para uso em exclusivo em pesquisa. Não se destina a uso em diagnostico e tratamento.
* Refere-se a Certificado de Análise para data especifica de lotes (incluindo-se o conteúdo de agua).
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O GSK343 é um inibidor potente e específico da histona H3-lisina 27 (H3K27) metiltransferase ENX-1 (EZH2). O GSK343 inibe a atividade enzimática da ENX-1 com um IC50 de 4 nM. O composto apresenta uma seletividade de 60 vezes para a ENX-1 em relação à EZH1 e uma seletividade de 1000 vezes ou mais em relação a outras histonas metiltransferases. O IC50 para inibição da metilação de H3K27 é < 200 nM em células HCC1806.
GSK343 (CAS 1346704-33-3) Referencias
- A proteína 1 de ligação a fusíveis é um alvo do inibidor de EZH2 GSK343, em células de osteossarcoma. | Xiong, X., et al. 2016. Int J Oncol. 49: 623-8. PMID: 27278257
- [Efeito terapêutico do inibidor do potenciador de Zeste homólogo 2 GSK343 na periodontite através da regulação da diferenciação dos macrófagos]. | Zhongchao, W., et al. 2017. Hua Xi Kou Qiang Yi Xue Za Zhi. 35: 264-268. PMID: 28675010
- O inibidor de EZH2 GSK343 suprime os fenótipos do tipo estaminal do cancro e inverte a transição mesenquimal nas células do glioma. | Yu, T., et al. 2017. Oncotarget. 8: 98348-98359. PMID: 29228694
- A inibição da histona metiltransferase EZH2 em Schistosoma mansoni in vitro por GSK343 reduz a postura de ovos e diminui a expressão de genes implicados na replicação do ADN e no metabolismo do ARN não codificante. | Pereira, ASA., et al. 2018. PLoS Negl Trop Dis. 12: e0006873. PMID: 30365505
- O GSK343 induz a autofagia e regula negativamente a via de sinalização AKT/mTOR nas células cancerígenas pancreáticas. | Xu, H., et al. 2019. Exp Ther Med. 18: 2608-2616. PMID: 31572509
- [Efeitos dos inibidores da histona metiltransferase na sobrevivência, apoptose e ciclo celular das células Raji]. | Xiao, LR., et al. 2019. Sichuan Da Xue Xue Bao Yi Xue Ban. 50: 305-310. PMID: 31631594
- GSK343 induz a morte celular programada através da inibição de EZH2 e FBP1 em células de osteossarcoma. | Xiong, X., et al. 2020. Cancer Biol Ther. 21: 213-222. PMID: 31651209
- A ativação de p38α/S1P/SREBP2 pelo inibidor de EZH2 GSK343, que compete com o SAM, limita a sua atividade anticancerígena, mas cria uma vulnerabilidade ao medicamento no carcinoma hepatocelular. | Yang, PM., et al. 2019. Am J Cancer Res. 9: 2120-2139. PMID: 31720078
- O GSK343, um inibidor do EZH2, atenua a fibrose e a inflamação mediadas pelo HIF-1α em células mesoteliais peritoneais humanas tratadas com glucose elevada. | Wang, Q., et al. 2020. Eur J Pharmacol. 880: 173076. PMID: 32222493
- A inibição da EZH2 diminui a proliferação do neuroblastoma e o crescimento do tumor in vivo. | Bownes, LV., et al. 2021. PLoS One. 16: e0246244. PMID: 33690617
- O inibidor de EZH2 GSK343 inibe as perturbações intestinais induzidas pela sépsis. | Yue, D., et al. 2021. Exp Ther Med. 21: 437. PMID: 33747174
- O EZH2 inibe a imunidade antitumoral mediada por células NK através da supressão da expressão de CXCL10 de uma forma dependente de HDAC10. | Bugide, S., et al. 2021. Proc Natl Acad Sci U S A. 118: PMID: 34301901
- A resistência adquirida ao inibidor EZH2 GSK343 promove a diferenciação de linhas celulares DLBCL humanas para um fenótipo do tipo ABC. | Preston, SEJ., et al. 2022. Mol Cancer Ther. 21: 511-521. PMID: 35086959
- A progranulina regula o desenvolvimento e a função das células NKT2 através de EZH2 e PLZF. | Du, Z., et al. 2022. Cell Death Differ. 29: 1901-1912. PMID: 35449211
- GSK343, um inibidor do Enhancer of Zeste Homolog 2, reduz a progressão do glioblastoma através da modulação do processo inflamatório: Foco nas vias NF-κB/IκBα canónicas e não canónicas. | Scuderi, SA., et al. 2022. Int J Mol Sci. 23: PMID: 36430394
Inibidor de:
β-defensin 40, β-defensin 42, β-defensin 43, β-defensin 50, β-defensin 8, 2900008C10Rik, AEBP2, ANKRD24, ASH2L, BPTF, D630045J12Rik, DPY-30, E74 like ETS transcription factor (ELF), EG385328, EG546205, EG546325, EHMT1, ENX-1, EPC2, Evi-1, EZHIP, FAM119A, Gal11, GLT8D3, Histone cluster 1 H2AA, Histone cluster 1 H2AB, Histone cluster 1 H3D, Histone cluster 1 H4M, Histone H2B, HSZFP36, KMT5 (lysine methyltransferase), L3MBTL3, Mael, Med17, Menin, Mettl7a2-Higd1c, MPc2, MSL3L1, MSL3L2, NSD2, Obox3, PCGF6, PHC2, PHC3, PHF1, PHF20, PHF21B, PHF23, PHRF1, Polycomb, PRDM12, PRDM15, PRDM6, PRHOXNB, RING1, Set1A, Sin4p, Sum1, TRIM12, Trimethyl Histone H3, VSTM2A, Zfp931, ZMYND17, ZNF197, ZNF198, ZNF250, ZNF251, ZNF274, ZNF334, ZNF337, ZNF34, ZNF341, ZNF343, ZNF434, ZNF445, ZNF502, ZNF508, ZNF519, ZNF532, ZNF572, ZNF588, ZNF619, ZNF621, ZNF623, ZNF806, e ZNF81.Ativado de:
1700011H14Rik, BAF53B, BAZ1A, BC094916, BRD9, BRWD3, CARM1, D4Wsu53e, DDB1, DXBay18, EG236663, EG545802, EG625480, Histone cluster 1 H2BH, Lamin A, MAGE-A4, Mel-18, MTF-2, Nkx-2.2, PRPF31, STH1, e WIZ.Informacoes sobre ordens
| Nome do Produto | Numero de Catalogo | UNID | Preco | Qde | FAVORITOS | |
GSK343, 5 mg | sc-397025 | 5 mg | $148.00 | |||
GSK343, 25 mg | sc-397025A | 25 mg | $452.00 |