Os inibidores do KIAA0494 pertencem a uma classe de compostos químicos concebidos para interagir especificamente com a proteína codificada pelo gene KIAA0494. Este gene é conhecido por desempenhar um papel em vários processos celulares, embora a sua função biológica completa não seja completamente compreendida. Os inibidores que visam esta proteína são o resultado de intrincados processos de conceção e síntese molecular destinados a modular a atividade da proteína. Ao ligarem-se ao local ativo ou a outras regiões reguladoras da proteína KIAA0494, estes inibidores podem afetar a função da proteína. A conceção de tais inibidores envolve frequentemente a identificação de resíduos de aminoácidos chave dentro da proteína que são críticos para a sua atividade. Uma vez identificados, os compostos químicos podem ser concebidos para interagir com estes resíduos, quer bloqueando diretamente o local ativo, quer alterando a conformação da proteína de forma a reduzir a sua atividade.
O desenvolvimento de inibidores de KIAA0494 envolve normalmente uma extensa investigação sobre a estrutura e a função da proteína. Podem ser utilizadas técnicas avançadas, como a cristalografia de raios X, a espetroscopia de ressonância magnética nuclear (RMN) ou a microscopia crioelectrónica, para obter uma compreensão tridimensional da proteína com resolução atómica. Com esta informação estrutural, os químicos podem conceber moléculas que tenham a forma, a distribuição de cargas e a funcionalidade química correctas para interagir com a proteína. Os métodos computacionais, incluindo a modelação molecular e o rastreio virtual, são frequentemente utilizados para prever a forma como os potenciais inibidores podem interagir com a proteína e para otimizar as suas estruturas antes da síntese. Uma vez sintetizados, esses compostos são normalmente submetidos a uma bateria de ensaios bioquímicos para determinar a sua eficácia na inibição da proteína KIAA0494. O processo de otimização do inibidor é iterativo, com os sucessos iniciais a serem refinados para melhorar a sua potência e seletividade para a proteína alvo.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
O PD 98059 é um inibidor seletivo e potente da proteína quinase quinase activada por mitogénio (MEK), que actua a montante da via da quinase regulada por sinal extracelular (ERK). A inibição da MEK pelo PD 98059 impede a fosforilação e a ativação da ERK, que podem ser necessárias para a atividade funcional do KIAA0494, conduzindo à sua inibição indireta. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é uma molécula sintética que funciona como inibidor da fosfoinositídeo 3-quinases (PI3K). A sinalização PI3K é crucial para muitos processos celulares, incluindo o crescimento e a sobrevivência. A inibição da PI3K pelo LY294002 poderia perturbar as vias de sinalização a jusante, conduzindo potencialmente a uma diminuição da atividade do KIAA0494 se este depender da sinalização mediada pela PI3K para a sua função. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
O SB203580 é um inibidor seletivo da proteína quinase activada por mitogénio p38 (MAPK). A via de sinalização p38 MAPK está envolvida em respostas inflamatórias e eventos celulares induzidos pelo stress. A inibição da p38 MAPK pelo SB203580 pode levar à redução da atividade do KIAA0494 se a função do KIAA0494 for modulada por sinais relacionados com o stress ou a inflamação. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
O U0126 é um inibidor seletivo da MEK1 e da MEK2, que são activadores a montante da via da ERK. Ao inibir as MEKs, o U0126 impede a ativação da ERK, reduzindo potencialmente a atividade do KIAA0494 se este for regulado pela via de sinalização MEK/ERK. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina é um inibidor do alvo mamífero da rapamicina (mTOR), que é um regulador chave do crescimento e metabolismo celular. Ao inibir o mTOR, a rapamicina pode levar a uma diminuição da atividade do KIAA0494 se este estiver envolvido em vias de sinalização controladas pelo mTOR. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
O Y-27632 é um inibidor seletivo da proteína quinase associada à Rho (ROCK). A ROCK está envolvida na regulação da dinâmica do citoesqueleto. A inibição da sinalização ROCK pelo Y-27632 pode ter impacto no KIAA0494 se a sua função estiver associada a rearranjos do citoesqueleto ou a processos de motilidade celular. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
O SP600125 é um inibidor da antrapirazolona que tem como alvo a c-Jun N-terminal quinase (JNK). A sinalização JNK está implicada no controlo da apoptose e da diferenciação celular. A inibição da JNK pelo SP600125 pode diminuir a atividade do KIAA0494 se este fizer parte das vias reguladas pela atividade da JNK. | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
O gefitinib é um inibidor da tirosina cinase do recetor do fator de crescimento epidérmico (EGFR). Ao bloquear a sinalização do EGFR, o gefitinib pode perturbar as vias a jusante que podem ser essenciais para a atividade do KIAA0494, tais como as envolvidas na proliferação ou sobrevivência celular. | ||||||
WZ 4002 | 1213269-23-8 | sc-364655 sc-364655A | 10 mg 50 mg | $180.00 $744.00 | 1 | |
O WZ4002 é um inibidor seletivo das formas mutantes do EGFR que são resistentes aos inibidores de primeira geração. Interrompe as vias de sinalização do EGFR, diminuindo potencialmente a atividade do KIAA0494 se este estiver envolvido nas mesmas vias que o EGFR, em particular as variantes que são tipicamente resistentes a outras formas de inibição. | ||||||
Saracatinib | 379231-04-6 | sc-364607 sc-364607A | 10 mg 200 mg | $113.00 $1035.00 | 7 | |
O AZD0530 é um inibidor seletivo das cinases da família Src, que desempenham um papel em várias vias de sinalização, incluindo a adesão celular, o crescimento e a migração. A inibição das cinases Src pelo AZD0530 pode levar à redução da atividade do KIAA0494 se este for regulado pela sinalização mediada por Src. |