Os activadores KCTD8 são uma classe de compostos químicos que interagem com um componente específico da maquinaria celular conhecido como a proteína KCTD8. KCTD8, um acrónimo para Potassium Channel Tetramerization Domain containing 8 (domínio de tetramerização do canal de potássio contendo 8), é um membro de uma família maior de proteínas que se caracterizam pela presença de um domínio de tetramerização, um motivo estrutural que facilita a montagem de quatro subunidades num complexo funcional. Estas proteínas estão implicadas numa variedade de processos celulares devido ao seu papel na modulação dos canais de potássio, que são fundamentais para manter a condutividade eléctrica e a sinalização nas células. Os activadores da KCTD8 influenciam o comportamento da proteína, aumentando a sua atividade funcional, afectando assim as vias biológicas associadas. A natureza da interação entre os activadores da KCTD8 e a proteína KCTD8 pode variar, desde a ligação direta à modulação indireta através da interação com outras entidades moleculares que regulam a função da proteína.
As estruturas químicas dos activadores da KCTD8 são diversas, reflectindo a complexidade da modulação de uma proteína que pode interagir com vários parceiros e vias celulares. O mecanismo preciso pelo qual estes activadores exercem a sua influência pode incluir alterações na conformação da proteína, na sua estabilidade ou na sua interação com outras proteínas e componentes celulares. Esta modulação pode alterar a dinâmica da tetramerização dos canais de potássio e, consequentemente, o fluxo de iões de potássio através da membrana celular. Um processo tão fundamental tem implicações de longo alcance na manutenção da homeostase celular e na regulação dos sinais eléctricos. A descoberta e o desenvolvimento dos activadores da KCTD8 baseiam-se nos princípios da biologia estrutural, campos que fornecem informações sobre a forma como as pequenas moléculas podem interagir com alvos proteicos específicos para modular a sua atividade. A investigação sobre os activadores KCTD8 envolve normalmente uma combinação de modelação in silico, química sintética e vários ensaios bioquímicos para elucidar o mecanismo de ação dos compostos e a sua interação com a proteína.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina é um diterpeno que actua como ativador da enzima adenilato ciclase, levando a um aumento dos níveis de AMP cíclico (cAMP) na célula. O AMPc elevado pode aumentar a atividade funcional do KCTD8 se este estiver envolvido em vias reguladas pela sinalização do AMPc. | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $97.00 $224.00 | 30 | |
O 8-Bromo-cAMP é um análogo do cAMP permeável às células que ativa as vias dependentes do cAMP. Ao imitar o AMPc, pode potencialmente aumentar a atividade do KCTD8 se este for funcionalmente regulado por mecanismos de sinalização dependentes do AMPc. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
O isoproterenol é um agonista não seletivo dos receptores beta-adrenérgicos que aumenta os níveis intracelulares de AMPc. Este aumento do AMPc pode aumentar indiretamente a atividade do KCTD8 se este for modulado por vias de sinalização beta-adrenérgicas. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
O IBMX é um inibidor não seletivo das fosfodiesterases, enzimas que degradam o AMPc. Ao impedir a degradação do AMPc, o IBMX poderia aumentar indiretamente a atividade do KCTD8 se este fizesse parte de uma via influenciada positivamente por níveis elevados de AMPc. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
O PMA é um potente ativador da proteína quinase C (PKC). Pode promover indiretamente a atividade da KCTD8 se esta estiver a jusante da PKC nas vias de sinalização celular ou se os eventos de fosforilação mediados pela PKC modularem a função da KCTD8. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
A ionomicina é um ionóforo de cálcio que aumenta as concentrações de cálcio intracelular. O cálcio elevado pode ativar indiretamente o KCTD8 se este estiver envolvido em vias de sinalização dependentes do cálcio ou se a ligação ao cálcio alterar a função do KCTD8. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
O A23187 é outro ionóforo de cálcio que aumenta os níveis de cálcio intracelular. Ao aumentar a sinalização do cálcio, o A23187 poderia indiretamente aumentar a atividade do KCTD8 se a função do KCTD8 for modulada por processos dependentes do cálcio. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
O EGCG é um composto polifenólico com atividade inibidora da quinase. Poderá aumentar indiretamente a atividade do KCTD8 através da inibição de cinases que podem regular negativamente o KCTD8 ou através da modulação de vias de sinalização que se cruzam com o papel funcional do KCTD8. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é um inibidor da PI3K que pode aumentar indiretamente a atividade do KCTD8 através da modulação da via PI3K/AKT, afectando potencialmente as proteínas a jusante que interagem com o KCTD8 ou o regulam. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
O U0126 é um inibidor da MEK, que faz parte da via da MAPK. Ao modular esta via, o U0126 pode potencialmente aumentar a atividade do KCTD8 se este estiver funcionalmente ligado à cascata de sinalização MAPK. | ||||||