KCNH5 Inibidores

Os inibidores comuns do KCNH5 incluem, entre outros, o astemizol CAS 68844-77-9, o cromanol 293B CAS 163163-23-3, o cloridrato de imipramina CAS 113-52-0, a terfenadina CAS 50679-08-8 e a amiodarona CAS 1951-25-3.

Os inibidores do KCNH5 são substâncias químicas que visam especificamente o canal iónico KCNH5, um membro da família dos canais de potássio dependentes da voltagem, bloqueando diretamente o poro do canal ou afectando as proteínas associadas para modular o fluxo de iões. O astemizol e a dofetilida são dois compostos que inibem diretamente o KCNH5 bloqueando o seu canal iónico, o que resulta numa redução do fluxo de iões de potássio, afectando assim a excitabilidade celular. Do mesmo modo, a quinidina e o E-4031 também actuam no poro do canal para interromper o fluxo de iões. O Chromanol 293B visa especificamente o KCNH5, bloqueando o canal e alterando a ação, afectando assim as respostas celulares.

A imipramina, a terfenadina e a amiodarona também bloqueiam o canal KCNH5, mas podem ter diferentes locais de ligação ou mecanismos de ação. O Clofilium actua de forma semelhante, inibindo diretamente o canal iónico. A cisaprida afecta a excitabilidade celular modulando o transporte de iões de potássio através do bloqueio do KCNH5. A anandamida é um caso interessante, pois inibe o KCNH5 através da interação com as proteínas do canal, demonstrando que as interacções canal-proteína também podem servir de ponto de intervenção. Estes inibidores abrangem um amplo espetro de funcionalidades e podem ser classificados em dois tipos gerais: os que inibem por interação direta com o canal iónico e os que actuam sobre as proteínas associadas para inibir indiretamente o KCNH5.