Hek5 Inibidores
Os inibidores comuns da Hek5 incluem, entre outros, a Staurosporina CAS 62996-74-1, a Bisindolilmaleimida I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, o LY 294002 CAS 154447-36-6, o U-0126 CAS 109511-58-2 e a Wortmannin CAS 19545-26-7.
Os inibidores químicos da Hek5 funcionam tendo como alvo várias vias de sinalização e proteínas cinases que estão ascendentes ou diretamente ativadas com a atividade da Hek5. A esturosporina, um inibidor de quinase de largo espetro, bloqueia o local de ligação do ATP nas cinases, inibindo assim a atividade de fosforilação essencial para a função da Hek5. Do mesmo modo, a Bisindolilmaleimida I, um inibidor da proteína quinase C (PKC), e a Wortmannina e o LY294002, ambos inibidores da fosfoinositídeo 3-quinases (PI3K), interrompem as vias de sinalização ascendentes. A inibição da PKC e da PI3K reduz a cascata de sinalização da fosforilação, levando a uma diminuição da ativação da Hek5. Inibidores como o U0126 e o PD98059 têm como alvo seletivo a MEK, uma quinase ascendente da ERK, que faz parte da via da MAP quinase. Ao inibir a MEK, estes produtos químicos impedem indiretamente a ativação de cinases dependentes de ERK, como a Hek5.
Além disso, o SP600125, um inibidor da JNK, e o SB203580, um inibidor da MAP quinase p38, interrompem a via da MAP quinase, que pode ser parte integrante da ativação do Hek5. Ao inibir estas cinases, os produtos químicos diminuem a atividade funcional da Hek5, impedindo os eventos de fosforilação necessários. O PP2, um inibidor da cinase da família Src, reduz a ativação dos membros da família Src que podem regular a atividade da Hek5. Além disso, o Lapatinib, um inibidor do EGFR e do HER2, e o Gefitinib, um inibidor do EGFR, bloqueiam as tirosina quinases receptoras que estão frequentemente envolvidas na fosforilação e ativação de quinases subsequentes como a Hek5. Por último, o sorafenib, que inibe a RAF, entre outras cinases, interrompe a sinalização subsequentes que é necessária para a plena atividade funcional da Hek5. Entre esses inibidores, cada um tem como alvo moléculas específicas das vias de sinalização e, em última análise, leva a uma redução da atividade da Hek5 quinase através de uma cascata de eventos de fosforilação interrompidos ou de interacções inibidas entre as quinases.
VEJA TAMBÉM
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
A estaurosporina é um potente inibidor das proteínas cinases, que são vitais para várias vias de sinalização. A Hek5, sendo uma quinase, pode ser inibida pela estaurosporina através da sua ação de bloqueio do local de ligação ao ATP, resultando na prevenção de eventos de fosforilação que a Hek5 normalmente facilitaria. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
A bisindolilmaleimida I inibe seletivamente a proteína quinase C (PKC), que está a montante de muitas vias da quinase, incluindo as que envolvem a Hek5. A inibição da PKC pode levar à redução da ativação da Hek5 devido à diminuição da sinalização da fosforilação, que é necessária para a atividade cinase da Hek5. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é um inibidor da PI3K, e a sinalização PI3K está frequentemente envolvida na ativação de cinases a jusante. Ao inibir a PI3K, a fosforilação e a ativação da Hek5 podem ser reduzidas, uma vez que a PI3K faz parte da cascata de sinalização que conduz à ativação da Hek5. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
O U0126 é um inibidor da MEK, que, por sua vez, inibe a via da ERK. A Hek5 pode ser inibida funcionalmente pelo U0126, uma vez que a atividade da via ERK pode ser necessária para a ativação total das cinases a jusante, incluindo potencialmente a Hek5. Ao bloquear a MEK, a ativação da Hek5 através desta via pode ser diminuída. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
A Wortmannin é outro inibidor da PI3K que pode levar à inibição funcional da Hek5, impedindo a ativação de vias de sinalização de cinase a jusante que são necessárias para a atividade da Hek5. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
O SP600125 é um inibidor da JNK e, ao inibir a JNK, diminui a fosforilação de substratos que podem estar envolvidos nas mesmas vias de sinalização que a Hek5. Isto pode levar a uma redução da atividade funcional da Hek5, uma vez que esta pode depender da sinalização mediada pela JNK para a sua ativação. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
O SB203580 é um inibidor da MAP quinase p38. A inibição da p38 MAP cinase pode levar à redução da ativação de cinases a jusante, incluindo potencialmente a Hek5, uma vez que a p38 MAP cinase faz parte de várias cascatas de sinalização que podem regular a atividade de outras cinases. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
O PP2 é um inibidor da cinase da família Src. Uma vez que os membros da família da cinase Src podem regular outras cinases, a inibição destas cinases pode levar à diminuição da fosforilação e ativação da Hek5. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
O PD98059 é um inibidor da MEK semelhante ao U0126. Pode inibir funcionalmente o Hek5 ao impedir a ativação da via ERK, que pode ser necessária para a ativação do Hek5. | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | $412.00 | 32 | |
O lapatinib é um inibidor do EGFR e do HER2. Ao inibir estes receptores, a ativação a jusante das cinases relacionadas, incluindo a Hek5, pode ser prejudicada. Isto deve-se ao facto de os eventos de fosforilação tipicamente desencadeados pela atividade do EGFR e do HER2 poderem fazer parte do processo de ativação do Hek5. | ||||||