HECTD4 Ativadores
Os activadores comuns do HECTD4 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o MG-132 [Z-Leu-Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, a epoxomicina CAS 134381-21-8, o ácido okadaico CAS 78111-17-8 e a calicilina A CAS 101932-71-2.
Os Activadores HECTD4 englobam um grupo diversificado de compostos que podem modular a atividade da ubiquitina ligase 4 (HECTD4) contendo o domínio HECT. A ativação da HECTD4 não está ligada a interacções de ligação direta com pequenas moléculas, como é comum nos activadores enzimáticos ou nos agonistas dos receptores, mas sim através da modulação indireta das vias de sinalização celular e de modificações pós-traducionais que podem, em última análise, influenciar a atividade da ubiquitina ligase da HECTD4. Esta ativação pode envolver alterações no estado de fosforilação das proteínas na célula, quer promovendo a atividade da quinase quer inibindo a atividade da fosfatase, alterando assim as interacções ou funções das proteínas que estão a montante do HECTD4. O aumento dos níveis celulares de ubiquitina devido à inibição do proteassoma pode também desempenhar um papel na ativação da HECTD4, assegurando um fornecimento suficiente de ubiquitina para a marcação de substratos.
Esta classe de compostos pode igualmente afetar os níveis de mensageiros intracelulares, como o AMPc, ou modular a atividade de moléculas de sinalização essenciais que participam em cascatas relevantes para a regulação da HECTD4. A ativação da proteína quinase C (PKC) e as alterações na sinalização do cálcio são exemplos desses eventos a montante que podem levar a alterações no ambiente celular conducentes à ativação do HECTD4. As alterações do estado de fosforilação devidas à ação destes compostos podem resultar na modificação de proteínas que são substratos ou reguladores da HECTD4, aumentando assim a sua atividade de E3 ligase. O próprio processo de ubiquitinação, fundamental para a renovação e sinalização das proteínas, é assim indiretamente influenciado por estes compostos através de vários níveis de regulação celular e eventos de sinalização.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina ativa a adenilil ciclase, aumentando os níveis intracelulares de cAMP. O AMPc elevado poderia ativar a atividade da PKA, que poderia fosforilar proteínas que interagem com o HECTD4 ou que o regulam, aumentando potencialmente a sua atividade de E3 ligase. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
O MG132 é um inibidor do proteasoma. Ao inibir a degradação de proteínas ubiquitinadas, o MG132 pode levar a um aumento dos níveis celulares de ubiquitina, o que pode aumentar a atividade de ubiquitinação do HECTD4 através da acumulação de substratos. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
Um outro inibidor do proteassoma, a epoxomicina, poderia igualmente aumentar o conjunto de proteínas ubiquitinadas e de ubiquitina, o que poderia aumentar a atividade do HECTD4 por retroação do substrato. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
O ácido ocadaico é um potente inibidor das proteínas fosfatases PP1 e PP2A. Ao impedir a desfosforilação, poderia manter as proteínas num estado fosforilado que favorece a interação ou a ativação do HECTD4. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
À semelhança do ácido ocadaico, a calicilina A inibe as proteínas fosfatases, o que poderia aumentar a atividade de ubiquitinação do HECTD4 através da manutenção ou alteração dos estados de fosforilação das proteínas na via do HECTD4. | ||||||
Sodium Orthovanadate | 13721-39-6 | sc-3540 sc-3540B sc-3540A | 5 g 10 g 50 g | $45.00 $56.00 $183.00 | 142 | |
Trata-se de um inibidor da fosfatase que pode impedir a desfosforilação. Ao fazê-lo, pode aumentar a atividade do HECTD4 se este for regulado por fosforilação. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
A ionomicina é um ionóforo de cálcio que pode aumentar os níveis de cálcio intracelular. Como a sinalização do cálcio pode influenciar muitos processos celulares, incluindo algumas actividades da E3 ligase, pode afetar a função da HECTD4. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
O PMA ativa a proteína quinase C (PKC). A fosforilação mediada pela PKC pode alterar a função ou as interações do HECTD4, aumentando assim potencialmente a sua atividade. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é um potente inibidor da via PI3K/Akt. Ao modular esta via, poderia alterar a fosforilação e a atividade das proteínas que regulam a atividade do HECTD4. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
O U0126 é um inibidor da MEK1/2, que se encontra a montante da ERK na via da MAPK. Ao modular esta via, pode influenciar a atividade de proteínas a jusante que podem interagir com ou regular o HECTD4. | ||||||