GST Inibidores

Este composto sintético é um potente inibidor da atividade da GST e tem sido estudado pelos seus efeitos quimioprotectores contra agentes cancerígenos.

Principalmente conhecido como um inibidor da enzima de conversão da angiotensina (ECA), verificou-se que o captopril inibe a atividade da GST ligando-se à enzima e interferindo com a sua função catalítica.

É um inibidor não específico da GST que modifica covalentemente o local ativo das enzimas GST, inibindo assim a sua atividade.

Este composto inibe a atividade da GST ligando-se covalentemente à enzima e interrompendo a sua função catalítica.

É um composto contendo ferro que inibe a GST ligando-se ao seu sítio ativo e perturbando a sua função catalítica.

Um flavonoide presente em vários frutos e vegetais, inibe a atividade da GST ligando-se diretamente à enzima e interferindo com a sua função catalítica.

A curcumina (sintética) apresenta um comportamento notável como GST através da sua capacidade de se envolver em ataques electrofílicos, facilitada pelo seu sistema de ligação dupla conjugada. Esta estrutura aumenta a sua reatividade, permitindo uma conjugação eficiente com o glutatião. A conformação planar do composto promove interações de empilhamento π-π, influenciando a afinidade e a seletividade da ligação. Além disso, as suas propriedades hidrofóbicas afectam a permeabilidade da membrana, alterando a sua distribuição e cinética em ambientes biológicos.

O Ebselen funciona como uma glutationa S-transferase (GST), tirando partido da sua estrutura única contendo selénio, que permite um ataque nucleofílico eficaz aos electrófilos. A sua capacidade de formar intermediários estáveis de selenol melhora a cinética da reação, facilitando a conjugação rápida com o glutatião. As propriedades redox distintas do composto permitem-lhe participar em diversas vias bioquímicas, enquanto que a sua natureza anfifílica influencia a solubilidade e a interação com as membranas celulares, tendo impacto na sua biodisponibilidade global.

O ácido elágico é um polifenol presente em frutos como as bagas e as romãs. Foi investigado pela sua capacidade de inibir a atividade da GST.

O HELSS, uma lactona bromoenol, actua como um potente substrato da GST através da sua porção lactona electrofílica, que se envolve prontamente no ataque nucleofílico da glutationa. Esta interação leva à formação de um produto tioéter estável, promovendo processos de desintoxicação eficientes. As caraterísticas estruturais únicas do composto aumentam a sua reatividade, permitindo a seleção selectiva de isoformas específicas de GST. Além disso, as suas caraterísticas hidrofóbicas influenciam a permeabilidade da membrana, afectando a absorção e distribuição celular.