HELSS (Haloenol lactone suicide substrate, BEL, Bromoenol lactone) (CAS 88070-98-8)
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O HELSS (Haloenol lactone suicide substrate, BEL, Bromoenol lactone) é um inibidor potente e irreversível que visa seletivamente e forma uma ligação covalente com o grupo VI iPLA2 (fosfolipase A2 independente de cálcio) do miocárdio. O iPLA2 do grupo VI (fosfolipase A2 independente de cálcio) é um mediador da liberação de ácido araquidônico das células lisas da aorta induzida pela vasopressina. A inibição da liberação de ácido araquidônico foi considerada saturável e específica devido à seletividade de 1.000 vezes do HELSS para a inibição da PLA2 independente de cálcio em comparação com a PLA2 dependente de cálcio. Também foi observado que o HELSS (substrato suicida de lactona haloenol, BEL, lactona bromoenol) inibe a atividade PAP (fosfohidrolase de ácido fosfatídico) citosólica celular dependente de magnésio em macrófagos P388D1 intactos. Observa-se que esse composto também é um inibidor de GST (glutationa S-transferases) que poderia ajudar a evitar a resistência a medicamentos mediada por GST. O HELSS (substrato suicida de haloenol lactona, BEL, bromoenol lactona) é um inibidor da quimotripsina.
HELSS (Haloenol lactone suicide substrate, BEL, Bromoenol lactone) (CAS 88070-98-8) Referencias
- Regulação da secreção de surfactante pulmonar pela fosfolipase A2. | Liu, L. 1999. J Cell Biochem. 72: 103-10. PMID: 10025671
- A formação de espécies reactivas de oxigénio pelo diafragma em contração é dependente do PLA(2). | Nethery, D., et al. 1999. J Appl Physiol (1985). 87: 792-800. PMID: 10444641
- Envolvimento da fosfolipase A2 citosólica e da fosfolipase A2 secretora na libertação de ácido araquidónico dos neutrófilos humanos. | Marshall, J., et al. 2000. J Immunol. 164: 2084-91. PMID: 10657662
- O recetor ativado por protease-1 medeia a corrente de sódio persistente induzida pela trombina em cardiomiócitos humanos. | Pinet, C., et al. 2008. Mol Pharmacol. 73: 1622-31. PMID: 18326052
- A fosfolipase A2 beta independente do cálcio é dispensável na ativação do inflamassoma e na sua inibição pela lactona de bromoenol. | Franchi, L., et al. 2009. J Innate Immun. 1: 607-17. PMID: 20160900
- Inibição suicida da fosfolipase A2 independente do cálcio citosólico do miocárdio canino. Discriminação baseada no mecanismo entre fosfolipases A2 dependentes e independentes do cálcio. | Hazen, SL., et al. 1991. J Biol Chem. 266: 7227-32. PMID: 2016324
- A inibição do transporte de auxina e da sinalização de auxina e o tratamento com luz vermelha distante induzem o enrolamento da raiz no mutante de fosfolipase-A ppla-I-1. Importância para a penetração na superfície? | Perrineau, F., et al. 2016. J Plant Physiol. 196-197: 53-9. PMID: 27058428
- A libertação de ácido araquidónico das células do músculo liso da aorta induzida pela [Arg8]vasopressina é largamente mediada pela fosfolipase A2 independente do cálcio. | Lehman, JJ., et al. 1993. J Biol Chem. 268: 20713-6. PMID: 8407892
- As células dos ilhéus pancreáticos de ratos e humanos contêm uma atividade de fosfolipase A2 independente do ião cálcio, selectiva para a hidrólise do araquidonato, que é estimulada pelo trifosfato de adenosina e está especificamente localizada nas células beta dos ilhéus. | Gross, RW., et al. 1993. Biochemistry. 32: 327-36. PMID: 8418853
- A inibição da libertação de araquidonato pelos ilhéus pancreáticos estimulados por secretagogos suprime tanto a secreção de insulina como o aumento da concentração de iões de cálcio citosólico das células beta. | Ramanadham, S., et al. 1993. Biochemistry. 32: 337-46. PMID: 8418854
- A lactona de bromoenol inibe a fosfatidato fosfohidrolase dependente de magnésio e bloqueia a biossíntese de triacilglicerol em macrófagos P388D1 de rato. | Balsinde, J. and Dennis, EA. 1996. J Biol Chem. 271: 31937-41. PMID: 8943239
- Haloenol lactona: um novo sinergista de quimioterapia in vitro. | Zheng, J., et al. 1997. Biochem Biophys Res Commun. 241: 13-7. PMID: 9405226
- Clonagem e expressão de uma fosfolipase A2 citosólica dependente de Ca2+ do grupo IV de ilhotas pancreáticas de rato. Comparação da atividade expressa com a de uma fosfolipase A2 citosólica independente de Ca2+ do grupo VI das ilhotas. | Ma, Z., et al. 1998. Biochim Biophys Acta. 1391: 384-400. PMID: 9555100
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HELSS (Haloenol lactone suicide substrate, BEL, Bromoenol lactone), 5 mg | sc-201418 | 5 mg | $163.00 | |||
HELSS (Haloenol lactone suicide substrate, BEL, Bromoenol lactone), 25 mg | sc-201418A | 25 mg | $609.00 |