Os inibidores da gremina-2 são um grupo de compostos que podem influenciar indiretamente a atividade da gremina-2, uma proteína implicada em várias vias de sinalização, incluindo, entre outras, a TGF-beta, a BMP e possivelmente outras vias relacionadas com a fibrose e os processos de desenvolvimento. Estes produtos químicos funcionam normalmente através da inibição de cinases ou receptores nestas vias, modulando assim a cascata de sinalização de uma forma que resulta na redução da atividade da gremlin-2. Embora o papel direto da gremlin-2 e os mecanismos pelos quais actua sejam complexos e não totalmente compreendidos, o impacto destes inibidores é frequentemente avaliado em termos da sua capacidade de alterar os efeitos a jusante das vias em que a gremlin-2 está envolvida.
Os inibidores acima referidos caracterizam-se pela sua capacidade de atuar sobre receptores ou cinases específicos das vias de sinalização TGF-beta e BMP, que são fundamentais para as funções reguladoras da gremlina-2. Os inibidores incluem vários tipos de pequenas moléculas, algumas das quais têm um historial mais estabelecido no que respeita à sinalização relacionada com o TGF-beta, como os inibidores da quinase do recetor TGF-beta, os inibidores da ALK e os inibidores da COX-2. Estes inibidores actuam ligando-se aos seus alvos e impedindo a fosforilação e a subsequente sinalização que normalmente ocorreriam, o que pode, por sua vez, influenciar a modulação da gremlin-2 e os seus efeitos associados. Embora estes compostos possam não interagir diretamente com a gremlina-2, os seus efeitos nas vias de sinalização fornecem um quadro para compreender como podem reduzir indiretamente a atividade da gremlina-2, influenciando assim os processos biológicos em que a gremlina-2 participa.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Halofuginone | 55837-20-2 | sc-507290 | 100 mg | $1740.00 | ||
A halofuginona é um inibidor da fosforilação da Smad3, um elemento a jusante da via do TGF-beta, que é potencialmente modulado pela gremlin-2. Ao inibir a fosforilação da Smad3, a halofuginona pode reduzir a sinalização do TGF-beta, diminuindo assim potencialmente o papel facilitador da gremlin-2 nesta via, o que pode levar a uma redução global da atividade da gremlin-2. | ||||||
BML-275 | 866405-64-3 | sc-200689 sc-200689A | 5 mg 25 mg | $94.00 $348.00 | 69 | |
O BML-275 inibe os receptores BMP tipo I ALK2, ALK3 e ALK6, que fazem parte das vias de sinalização antagonizadas pela gremlin-2. A inibição destes receptores pode levar a uma redução da sinalização BMP, o que pode diminuir indiretamente a atividade funcional da gremlin-2, uma vez que esta interage com estas vias. | ||||||
4-(6-(4-(Piperazin-1-yl)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)quinoline | 1062368-24-4 | sc-476297 | 5 mg | $240.00 | ||
Este composto é um inibidor seletivo da sinalização BMP, visando os receptores ALK2 e ALK3. O Gremlin-2 actua ligando-se às BMPs, impedindo a sua interação com os receptores. Ao inibir os próprios receptores, este composto poderia reduzir a eficácia da ação antagonista da gremlin-2 na sinalização BMP, actuando assim como um inibidor indireto da gremlin-2. | ||||||
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
SB-431542 inibe seletivamente ALK4, ALK5 e ALK7, que são receptores de activina e TGF-beta tipo I. Uma vez que a gremlin-2 está envolvida na modulação da sinalização do TGF-beta, a inibição destes receptores poderia potencialmente atenuar o impacto da gremlin-2 nesta via, reduzindo efetivamente a sua atividade. | ||||||
LY2157299 | 700874-72-2 | sc-391123 sc-391123A | 5 mg 10 mg | $209.00 $352.00 | 3 | |
O LY2157299 é um inibidor da quinase do recetor I do TGF-beta. Bloqueia a sinalização TGF-beta, que está implicada em vários processos celulares que a gremlin-2 pode modular. Ao inibir esta via de sinalização, o LY2157299 poderia diminuir o papel regulador da gremlin-2, actuando assim indiretamente como um inibidor. | ||||||
EW-7197 | 1352608-82-2 | sc-507465 | 5 mg | $345.00 | ||
O EW-7197 é um inibidor da ALK5, que tem como alvo uma quinase chave na via de sinalização do TGF-beta. Como a gremlin-2 pode modular a via do TGF-beta, a inibição da ALK5 pode resultar na diminuição da atividade da gremlin-2 relacionada com esta via, reduzindo efetivamente os seus efeitos biológicos. | ||||||
Pirfenidone | 53179-13-8 | sc-203663 sc-203663A | 10 mg 50 mg | $100.00 $408.00 | 6 | |
A pirfenidona demonstrou ter propriedades anti-fibróticas, inibindo a síntese de TGF-beta e diminuindo a produção de colagénio estimulada por TGF-beta. A Gremlin-2, um modulador da atividade do TGF-beta, pode ser indiretamente inibida pela ação da pirfenidona, levando a uma diminuição da sua atividade fibrótica. | ||||||
LY2109761 | 700874-71-1 | sc-396262 sc-396262A | 1 mg 5 mg | $87.00 $270.00 | 9 | |
O LY2109761 é um inibidor seletivo do recetor I/II do TGF-beta (ALK5/ALK4). Impede a ativação da Smad2/3 mediada pelo TGF-beta. Uma vez que a gremlin-2 está implicada na modulação da sinalização TGF-beta, a inibição dos receptores TGF-beta poderia anular o impacto da gremlin-2 nesta via, servindo assim como inibidor indireto. | ||||||
A 83-01 | 909910-43-6 | sc-203791 sc-203791A | 10 mg 50 mg | $198.00 $795.00 | 16 | |
A-83-01 é um inibidor de ALK5, ALK4 e ALK7, reduzindo a sinalização de TGF-beta. Ao inibir estes receptores, poderia potencialmente limitar a atividade da gremlin-2, que está envolvida na regulação desta via. | ||||||
ALK5 Inhibitor II | 446859-33-2 | sc-221234 sc-221234A sc-221234B sc-221234C sc-221234D sc-221234E sc-221234F | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $75.00 $150.00 $215.00 $650.00 $1224.00 $4296.00 $7818.00 | 8 | |
O inibidor de ALK5 II é um inibidor seletivo de ALK5, impedindo a via do TGF-beta. A Gremlin-2, conhecida por interagir com componentes da cascata de sinalização do TGF-beta, pode ser indiretamente inibida pela ação do RepSox, levando a uma modulação reduzida da via pela gremlin-2. |