GPR108 Ativadores
Os activadores comuns do GPR108 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, a isonomicina CAS 56092-82-1, o cloridrato de isoproterenol CAS 51-30-9, o PMA CAS 16561-29-8 e o IBMX CAS 28822-58-4.
Os activadores do GPR108 englobam uma série de compostos químicos que aumentam a atividade funcional do GPR108 através de vias de sinalização distintas e específicas. Por exemplo, a forskolina, ao estimular a adenilil ciclase, leva a uma acumulação de cAMP, que por sua vez ativa a PKA. Esta quinase pode então fosforilar várias proteínas que podem incluir o GPR108, aumentando a sua atividade. Do mesmo modo, a ionomicina e o A23187 actuam como ionóforos de cálcio, aumentando os níveis de cálcio intracelular, que é um mensageiro secundário crucial em muitas cascatas de sinalização. O cálcio elevado pode ativar vias que potencialmente conduzem à modificação da conformação do GPR108 ou das suas interacções com outras proteínas, aumentando a sua atividade. O isoproterenol, através da sua ação sobre os receptores beta-adrenérgicos, e o BAY 60-6583, através do recetor A2B de adenosina, também elevam o AMPc e podem ativar vias a jusante que aumentam a sinalização do GPR108. O PMA, através da ativação da PKC, e o IBMX, através da inibição da degradação do AMPc, contribuem ainda mais para a ativação das vias de sinalização que envolvem o GPR108.
Continuando com este tema, o Rolipram e o Ribosídeo de Nicotinamida actuam aumentando os níveis intracelulares de AMPc e NAD+ respetivamente, ambos moduladores significativos da sinalização celular. O aumento do AMPc resultante da inibição da PDE4 pelo Rolipram e o aumento dos processos dependentes do NAD+ devido ao ribosídeo de nicotinamida podem reforçar a sinalização do GPR108. O L-NAME acrescenta uma dimensão diferente ao modular os níveis de óxido nítrico (NO), que, por sua vez, afecta as funções dos receptores acoplados à proteína G, incluindo os relacionados com o GPR108. O SKF-96365 contribui alterando a sinalização do cálcio, oferecendo outra via pela qual a atividade do GPR108 poderia ser reforçada através dos efeitos a jusante da entrada modificada de cálcio. Por último, o ZM 241385, embora seja um antagonista do recetor A2A da adenosina, induz potencialmente alterações compensatórias na sinalização da adenosina que podem levar ao aumento indireto da atividade do GPR108.
VEJA TAMBÉM
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina estimula diretamente a adenilil ciclase, aumentando os níveis de AMPc, o que pode levar à ativação da proteína quinase A (PKA). Sabe-se que a PKA fosforila vários alvos que podem incluir o GPR108, levando ao aumento da sua atividade funcional. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
A ionomicina é um ionóforo de cálcio que aumenta os níveis de cálcio intracelular. O cálcio elevado pode ativar cascatas de sinalização sensíveis ao cálcio que influenciam potencialmente a atividade da GPR108, modificando a conformação da proteína ou a interação com outras proteínas de sinalização. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
O isoproterenol é um agonista beta-adrenérgico que ativa a produção de AMPc através da estimulação dos receptores adrenérgicos. O aumento resultante do AMPc pode reforçar a sinalização do GPR108 através de vias dependentes do AMPc. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
O 12-miristato 13-acetato de forbol (PMA) ativa a proteína quinase C (PKC), que está envolvida em numerosas vias de sinalização. A ativação da PKC pode levar à fosforilação de proteínas relacionadas com a sinalização do GPR108, aumentando a sua atividade funcional. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
A 3-Isobutil-1-metilxantina (IBMX) é um inibidor não seletivo das fosfodiesterases, que conduz a um aumento dos níveis de AMPc ao impedir a sua degradação. Níveis mais elevados de cAMP podem promover indiretamente a função do GPR108 através de uma atividade elevada da PKA. | ||||||
BAY 60-6583 | 910487-58-0 | sc-503262 | 10 mg | $210.00 | ||
O BAY 60-6583 ativa seletivamente os receptores A2B da adenosina, o que pode levar a um aumento do AMPc intracelular. Este aumento do AMPc pode aumentar a atividade do GPR108 ao ativar as vias de sinalização PKA e EPAC. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
O rolipram é um inibidor seletivo da fosfodiesterase 4 (PDE4), que decompõe o AMPc. Ao inibir a PDE4, o rolipram aumenta os níveis de AMPc, levando potencialmente à ativação de vias que aumentam a atividade do GPR108. | ||||||
L-NG-Nitroarginine Methyl Ester (L-NAME) | 51298-62-5 | sc-200333 sc-200333A sc-200333B | 1 g 5 g 25 g | $47.00 $105.00 $322.00 | 45 | |
O N^G-Nitro L-arginina éster metílico (L-NAME) é um inibidor da óxido nítrico sintase. Ao reduzir a produção de NO, pode influenciar indiretamente a atividade do GPR108, uma vez que a sinalização do NO pode modular numerosas funções dos receptores acoplados à proteína G. | ||||||
SK&F 96365 | 130495-35-1 | sc-201475 sc-201475B sc-201475A sc-201475C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $101.00 $155.00 $389.00 $643.00 | 2 | |
O SKF-96365 inibe a entrada de cálcio mediada pelo recetor, o que pode levar a alterações nas vias de sinalização do cálcio. Estas alterações podem influenciar indiretamente a atividade do GPR108 através da modulação de alvos a jusante que interagem com o GPR108. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
O A23187 é outro ionóforo de cálcio que aumenta os níveis de cálcio intracelular, à semelhança da ionomicina. O cálcio elevado pode ativar vias de sinalização que potencialmente aumentam a atividade do GPR108. | ||||||