Gab 3 Inibidores

Os inibidores comuns do Gab 3 incluem, entre outros, o Erlotinib, base livre CAS 183321-74-6, o Sorafenib CAS 284461-73-0, o LY 294002 CAS 154447-36-6, o U-0126 CAS 109511-58-2 e o PP 2 CAS 172889-27-9.

Os inibidores da Gab3 enquadram-se geralmente na categoria de compostos capazes de modular as vias de sinalização. Não são inibidores da própria proteína, mas sim moduladores das enzimas ou receptores que funcionam a montante da Gab3 nas suas vias associadas. A Gab3 é uma proteína adaptadora envolvida na sinalização celular, que funciona a jusante dos receptores tirosina-quinases (RTK) e a montante de várias cascatas de sinalização, incluindo as vias PI3K-Akt e MAPK. A inibição destas vias não inibiria diretamente a Gab3, mas impedi-la-ia de desempenhar o seu papel na transmissão de sinais das RTK activadas para outros componentes de sinalização intracelular.

Os compostos acima enumerados são, na sua maioria, inibidores da quinase, uma vez que as quinases são alvos comuns e bem compreendidos para o desenvolvimento de medicamentos. Sabe-se que estes produtos químicos actuam sobre as enzimas que fosforilam vários substratos, incluindo outras cinases, que depois activam ou desactivam várias vias de sinalização na célula. Ao inibir estas cinases, as vias correspondentes são desreguladas, levando a uma diminuição do estado de ativação das redes de sinalização dependentes de Gab3. Os inibidores são concebidos para visar os locais de ligação ao ATP das cinases, impedindo os eventos de fosforilação que são necessários para a propagação do sinal. A especificidade destes inibidores varia, sendo que alguns, como o Erlotinib e o Dasatinib, são mais selectivos, enquanto outros, como a Staurosporina, exibem uma inibição de cinase de largo espetro. Cada inibidor afecta a via de sinalização de uma forma única, dependendo do seu alvo e do papel desse alvo na célula.