Gab 3 Inibitori

Gli inibitori Gab 3 più comuni includono, ma non solo, Erlotinib, Free Base CAS 183321-74-6, Sorafenib CAS 284461-73-0, LY 294002 CAS 154447-36-6, U-0126 CAS 109511-58-2 e PP 2 CAS 172889-27-9.

Gli inibitori di Gab3 rientrano generalmente nella categoria dei composti in grado di modulare le vie di segnalazione. Non si tratta di inibitori della proteina in sé, ma piuttosto di modulatori degli enzimi o dei recettori che funzionano a monte di Gab3 nelle vie associate. Gab3 è una proteina adattatrice coinvolta nella segnalazione cellulare e opera a valle delle tirosin-chinasi recettoriali (RTK) e a monte di varie cascate di segnalazione, tra cui le vie PI3K-Akt e MAPK. L'inibizione di queste vie non inibirebbe direttamente Gab3, ma gli impedirebbe di svolgere il suo ruolo di trasmissione dei segnali dalle RTK attivate ad altri componenti di segnalazione intracellulare.

I composti sopra elencati sono per lo più inibitori di chinasi, poiché le chinasi sono bersagli comuni e ben conosciuti per lo sviluppo di farmaci. Queste sostanze chimiche sono note per agire sugli enzimi che fosforilano vari substrati, comprese altre chinasi, che poi vanno ad attivare o disattivare varie vie di segnalazione nella cellula. Inibendo queste chinasi, le vie corrispondenti vengono downregolate, portando a una diminuzione dello stato di attivazione delle reti di segnalazione Gab3-dipendenti. Gli inibitori sono progettati per colpire i siti di legame dell'ATP delle chinasi, impedendo gli eventi di fosforilazione necessari per la propagazione del segnale. La specificità di questi inibitori varia: alcuni, come Erlotinib e Dasatinib, sono più selettivi, mentre altri, come Staurosporine, presentano un'inibizione delle chinasi ad ampio spettro. Ogni inibitore agisce sulla via di segnalazione in modo unico, a seconda del suo bersaglio e del suo ruolo nella cellula.