FRBZ1 Inibidores
Os inibidores comuns do FRBZ1 incluem, entre outros, a rapamicina CAS 53123-88-9, o WYE-354 CAS 1062169-56-5, o PP242 CAS 1092351-67-1, o Torin 1 CAS 1222998-36-8 e o AZD8055 CAS 1009298-09-2.
Os inibidores de FRBZ1 são uma série de compostos químicos que orquestram a redução da atividade funcional de FRBZ1 através da modulação das vias de sinalização intimamente ligadas à função de FRBZ1. Por exemplo, a Rapamicina e o Everolimus exercem a sua influência ligando-se ao FKBP12, criando um complexo que inibe o domínio FRB do mTOR, que é análogo ao do FRBZ1, reduzindo assim a cascata de sinalização dependente do FRBZ1. O WYE-354 e o Torin 1, como inibidores selectivos do mTOR, contribuem para a supressão das actividades do FRBZ1, prejudicando as vias de sinalização mTORC1 e mTORC2, que estão estrutural e funcionalmente relacionadas com a via do FRBZ1. Compostos como o PP242, o AZD8055 e o Sapanisertib, ao actuarem como inibidores ATP-competitivos, bloqueiam estrategicamente o domínio cinase do mTOR, reduzindo subsequentemente a sinalização do FRBZ1 devido ao mimetismo estrutural da proteína com o domínio FRB do mTOR.
Além disso, a inibição dupla das vias PI3K/mTOR do PF-04691502, o KU 0063794, que visa seletivamente a atividade da cinase mTOR, e a inibição de ambas as vias TORC1/TORC2 do Palomid 529 conduzem indiretamente a uma diminuição da atividade do FRBZ1, atenuando as vias de sinalização subsequentes influenciadas pelo FRBZ1. O OSU 03012 interrompe a sinalização mediada pela PDK1 na via PI3K/Akt/mTOR, o que, consequentemente, interrompe o envolvimento do FRBZ1 nestas vias. O INK 128, outro inibidor seletivo da mTOR competitivo em relação ao ATP, funciona de forma semelhante para dificultar as vias mTORC1/2, o que, por sua vez, resulta na inibição indireta da atividade do FRBZ1. Coletivamente, estes inibidores da FRBZ1, através dos seus efeitos concentrados na sinalização celular, asseguram a desregulação das actividades funcionais da FRBZ1 sem visar diretamente a própria proteína.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina liga-se ao FKBP12 e o complexo formado inibe o domínio FRB do mTOR, que é homólogo ao FRBZ1, levando à inibição da via de sinalização mediada pelo FRBZ1. | ||||||
WYE-354 | 1062169-56-5 | sc-364652 sc-364652A | 10 mg 50 mg | $286.00 $1200.00 | ||
O WYE-354 é um inibidor seletivo da atividade da quinase mTOR, que diminui eficazmente a via de sinalização mTOR, incluindo as funções dependentes do FRBZ1, uma vez que o FRBZ1 está estruturalmente relacionado com o domínio FRB do mTOR. | ||||||
PP242 | 1092351-67-1 | sc-301606A sc-301606 | 1 mg 5 mg | $56.00 $169.00 | 8 | |
O PP242 é um inibidor seletivo do mTOR que compete com o ATP e que inibe indiretamente a função do FRBZ1, visando o domínio da cinase e impedindo a sinalização a jusante relacionada com a atividade do FRBZ1. | ||||||
Torin 1 | 1222998-36-8 | sc-396760 | 10 mg | $240.00 | 7 | |
O Torin 1 é um inibidor potente e seletivo da atividade cinase do mTOR, que suprime as vias de sinalização mTORC1 e mTORC2, diminuindo assim a sinalização FRBZ1 devido à sua semelhança estrutural com o domínio FRB do mTOR. | ||||||
AZD8055 | 1009298-09-2 | sc-364424 sc-364424A | 10 mg 50 mg | $160.00 $345.00 | 12 | |
O AZD8055 é um inibidor ATP-competitivo da mTOR quinase, que reduz indiretamente a atividade do FRBZ1 ao inibir os complexos de sinalização mTORC1 e mTORC2 que partilham semelhanças funcionais com o FRBZ1. | ||||||
KU 0063794 | 938440-64-3 | sc-361219 | 10 mg | $209.00 | ||
O KU 0063794 é um inibidor seletivo da atividade da quinase mTOR, o que leva à inibição dos complexos mTORC1 e mTORC2, diminuindo indiretamente a atividade do FRBZ1 devido à sua semelhança estrutural e funcional com o domínio FRB do mTOR. | ||||||
Palomid 529 | 914913-88-5 | sc-364563 sc-364563A | 10 mg 50 mg | $300.00 $1000.00 | ||
O Palomid 529 é um inibidor duplo de TORC1/TORC2 que inibe indiretamente a função do FRBZ1 ao visar as vias de sinalização a jusante que também são influenciadas pelo FRBZ1. | ||||||
OSU 03012 | 742112-33-0 | sc-364560 sc-364560A | 5 mg 25 mg | $107.00 $342.00 | 1 | |
O OSU 03012 (também conhecido como AR-12) inibe a PDK1 na via PI3K/Akt/mTOR, o que inibe indiretamente a função do FRBZ1 ao interromper as vias de sinalização em que o FRBZ1 está envolvido devido à sua semelhança com o domínio FRB do mTOR. | ||||||
INK 128 | 1224844-38-5 | sc-364511 sc-364511A | 5 mg 50 mg | $315.00 $1799.00 | ||
O INK 128 é um inibidor da atividade da quinase mTOR, o que conduz indiretamente à inibição do FRBZ1, ao visar vias de sinalização relacionadas que estão envolvidas nas funções celulares mediadas pelo FRBZ1. | ||||||
Everolimus | 159351-69-6 | sc-218452 sc-218452A | 5 mg 50 mg | $128.00 $638.00 | 7 | |
O everolimus liga-se seletivamente ao FKBP12 e o complexo resultante inibe o mTOR ao interagir com o seu domínio FRB, inibindo assim indiretamente as vias de sinalização FRBZ1 devido à homologia estrutural entre o FRBZ1 e o domínio FRB do mTOR. | ||||||