Date published: 2025-9-11

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OSU 03012 (CAS 742112-33-0)

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Nomes alternativos:
AR-12; OSU-03012
Aplicacao:
OSU 03012 é um inibidor da PDK1 e indutor da apoptose independente da caspase e da p53
Numero VAT:
742112-33-0
Privada:
≥98%
Peso Molecular:
460.45
Separar por Funcao:
C26H19F3N4O
Para uso em exclusivo em pesquisa. Não se destina a uso em diagnostico e tratamento.
* Refere-se a Certificado de Análise para data especifica de lotes (incluindo-se o conteúdo de agua).

LINKS RÁPIDOS

O OSU 03012 é um inibidor potente da PDK1 (IC50 = 5 muM). Provoca uma indução dose-dependente da morte celular, independentemente da presença ou ausência de p53 mutado. Estudos demonstraram que, após o tratamento de células com OSU 03012, há uma acumulação de espécies reactivas de oxigénio (ROS) na célula, o que pode contribuir para a morte celular através de danos oxidativos. A exposição a radiações ionizantes após o tratamento com OSU 03012 provoca um aumento da morte celular, que também é independente da caspase.


OSU 03012 (CAS 742112-33-0) Referencias

  1. Um novo derivado de celecoxib, OSU03012, induz citotoxicidade em células CLL primárias e numa linha celular de linfoma de células B transformado através de um mecanismo independente de caspase e Bcl-2.  |  Johnson, AJ., et al. 2005. Blood. 105: 2504-9. PMID: 15454489
  2. O OSU-03012 promove a morte de células transformadas independente da caspase, mas dependente de PERK, catepsina B, BID e AIF.  |  Yacoub, A., et al. 2006. Mol Pharmacol. 70: 589-603. PMID: 16622074
  3. Efeitos quimiopreventivos e de sinalização bioenergética da inibição da via PDK1/Akt num modelo de cancro da próstata em ratos transgénicos.  |  Sargeant, AM., et al. 2007. Toxicol Pathol. 35: 549-61. PMID: 17562488
  4. Efeitos independentes dos inibidores da ciclo-oxigenase-2 no stress oxidativo e no conteúdo intracelular de glutatião em células B humanas normais e malignas.  |  Ryan, EP., et al. 2008. Cancer Immunol Immunother. 57: 347-58. PMID: 17668203
  5. O OSU-03012, um novo derivado do celecoxib, é citotóxico para as células do mieloma e actua através de múltiplos mecanismos.  |  Zhang, S., et al. 2007. Clin Cancer Res. 13: 4750-8. PMID: 17699852
  6. A sensibilidade ao derivado do celecoxib não inibidor da COX, OSU03012, é dependente da p21(WAF1/CIP1).  |  Ding, H., et al. 2008. Int J Cancer. 123: 2931-8. PMID: 18798266
  7. OSU-03012, um novo derivado do celecoxib, induz autofagia relacionada com espécies reactivas de oxigénio no carcinoma hepatocelular.  |  Gao, M., et al. 2008. Cancer Res. 68: 9348-57. PMID: 19010909
  8. O OSU-03012 sensibiliza as células do mieloma TIB-196 ao mesilato de imatinib através das vias da proteína quinase activada por AMP e do STAT3.  |  Bai, LY., et al. 2010. Leuk Res. 34: 816-20. PMID: 20006997
  9. O OSU-03012, um novo derivado do celecoxib, induz o inchaço das células e encurta a duração do potencial de ação nas células ventriculares do rato.  |  Yamamoto, S., et al. 2010. Biomed Res. 31: 413-7. PMID: 21187652
  10. Efeitos de inibidores de pequenas moléculas da sinalização PI3K/Akt/mTOR no crescimento do neuroblastoma in vitro e in vivo.  |  Segerström, L., et al. 2011. Int J Cancer. 129: 2958-65. PMID: 21717457
  11. O OSU-03012 suprime a expressão de GRP78/BiP, o que provoca um aumento da morte de células tumorais dependente de PERK.  |  Booth, L., et al. 2012. Cancer Biol Ther. 13: 224-36. PMID: 22354011
  12. Conceção e função de nanocápsulas proteicas concebidas como sistema de administração de fármacos para atingir as células do cancro do pâncreas através da neuropilina-1.  |  Murata, M., et al. 2015. Mol Pharm. 12: 1422-30. PMID: 25811429
  13. A administração de acupunctura melhora as funções cognitivas e alivia a inflamação e os danos nucleares através da regulação da fosfatidilinositol 3 quinase (PI3K)/quinase dependente de fosfoinositol 1 (PDK1)/via de sinalização da nova proteína quinase C (nPKC)/Rac 1 em ratinhos com tendência para a senescência acelerada 8 (SAM-P8).  |  Li, G., et al. 2019. Med Sci Monit. 25: 4082-4093. PMID: 31152645
  14. OSU-03012 interrompe a sinalização Akt e impede a progressão do carcinoma do endométrio in vitro e in vivo.  |  Ding, L., et al. 2021. Drug Des Devel Ther. 15: 1797-1810. PMID: 33958857
  15. Análogos do celecoxib para o tratamento do cancro: An Update on OSU-03012 and 2,5-Dimethyl-Celecoxib.  |  Sobolewski, C. and Legrand, N. 2021. Biomolecules. 11: PMID: 34356673

Informacoes sobre ordens

Nome do ProdutoNumero de CatalogoUNIDPrecoQdeFAVORITOS

OSU 03012, 5 mg

sc-364560
5 mg
$107.00

OSU 03012, 25 mg

sc-364560A
25 mg
$342.00