Flt-1 Inibidores
Os inibidores comuns do Flt-1 incluem, entre outros, o malato de sunitinib CAS 341031-54-7, o AAL-993 CAS 269390-77-4, o PKC-412 CAS 120685-11-2, o DMXAA CAS 117570-53-3 e o inibidor da tirosina quinase III do VEGFR, KRN633 CAS 286370-15-8.
O Flt-1, também conhecido como VEGFR-1, é um recetor tirosina quinase que pertence à família dos receptores do fator de crescimento endotelial vascular (VEGF). Desempenha um papel crucial na angiogénese, o processo pelo qual se formam novos vasos sanguíneos a partir dos já existentes. O Flt-1 exprime-se principalmente nas células endoteliais, onde actua como recetor do VEGF-A, um regulador essencial da formação e manutenção dos vasos sanguíneos. Ao ligar-se ao VEGF-A, o Flt-1 inicia cascatas de sinalização intracelular que promovem a proliferação, migração e sobrevivência das células endoteliais, conduzindo, em última análise, à formação de novos vasos sanguíneos. Além disso, o Flt-1 tem sido implicado na regulação da permeabilidade vascular e da inflamação, o que realça ainda mais a sua importância na homeostase vascular e nos processos angiogénicos patológicos.
A inibição do Flt-1 representa uma estratégia para várias doenças relacionadas com a angiogénese, incluindo o cancro, a retinopatia diabética e as doenças inflamatórias. Foram propostos vários mecanismos de inibição do Flt-1, com enfoque na perturbação da interação ligando-recetor ou das vias de sinalização a jusante. Uma das abordagens envolve a utilização de anticorpos monoclonais ou de receptores isco solúveis que sequestram o VEGF-A, impedindo a sua ligação ao Flt-1 e a subsequente ativação de eventos de sinalização a jusante. Outra estratégia visa o domínio cinase intracelular do Flt-1, inibindo a sua atividade enzimática e as cascatas de sinalização a jusante. Foram desenvolvidos inibidores de pequenas moléculas que visam especificamente o local de ligação ao ATP do Flt-1 e que se revelaram promissores em estudos. Além disso, a modulação da expressão ou atividade do Flt-1 através de mecanismos epigenéticos, microRNAs ou outros factores reguladores pode oferecer abordagens alternativas para inibir a angiogénese mediada pelo Flt-1. De um modo geral, a compreensão dos mecanismos reguladores intrincados do Flt-1 e da sua inibição fornece informações valiosas para o desenvolvimento de novas intervenções para doenças relacionadas com a angiogénese.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Sunitinib Malate | 341031-54-7 | sc-220177 sc-220177A sc-220177B | 10 mg 100 mg 3 g | $193.00 $510.00 $1072.00 | 4 | |
O malato de sunitinib demonstra uma afinidade única para o recetor Flt-1, envolvendo-se numa interação de ligação multifacetada que promove a dimerização do recetor. As suas caraterísticas estruturais, incluindo regiões hidrofóbicas, aumentam as forças de van der Waals, optimizando a eficiência da ligação. O composto apresenta uma taxa notável de mudança conformacional após a ligação, o que é crucial para modular as vias de sinalização a jusante. Além disso, o seu perfil de solubilidade permite uma distribuição eficaz em diversos ambientes, afectando a sua biodisponibilidade global. | ||||||
AAL-993 | 269390-77-4 | sc-221195 sc-221195A | 5 mg 25 mg | $255.00 $816.00 | ||
O AAL-993 apresenta uma interação distinta com o recetor Flt-1, caracterizada pela sua capacidade de estabilizar as conformações do recetor através de ligações de hidrogénio específicas e interações hidrofóbicas. Este composto facilita uma modulação alostérica única, influenciando a atividade do recetor e as cascatas de sinalização a jusante. O seu perfil cinético revela taxas de associação e dissociação rápidas, permitindo uma regulação dinâmica das funções do recetor. Além disso, as caraterísticas de solubilidade do AAL-993 melhoram a sua distribuição através das membranas biológicas, afectando a sua paisagem de interação. | ||||||
PKC-412 | 120685-11-2 | sc-200691 sc-200691A | 1 mg 5 mg | $51.00 $112.00 | 10 | |
A PKC-412 demonstra uma afinidade notável pelo recetor Flt-1, envolvendo-se em interações moleculares intrincadas que incluem forças electrostáticas e de van der Waals. Este composto é conhecido pela sua capacidade de induzir alterações conformacionais no recetor, modulando assim a sua atividade através de um mecanismo de ação único. A cinética de reação do PKC-412 revela um início lento mas um envolvimento prolongado, permitindo uma ativação sustentada do recetor. As suas propriedades físico-químicas contribuem para o seu perfil de ligação selectiva, influenciando a sua dinâmica de interação em ambientes celulares. | ||||||
DMXAA | 117570-53-3 | sc-207592 sc-207592A | 5 mg 25 mg | $129.00 $590.00 | 1 | |
O DMXAA apresenta uma afinidade de ligação distinta para o recetor Flt-1, caracterizada por ligações de hidrogénio específicas e interações hidrofóbicas que aumentam a sua seletividade. Este composto desencadeia cascatas de sinalização únicas, levando a alterações na conformação do recetor que afectam as vias a jusante. A cinética da interação do DMXAA é marcada por uma ligação inicial rápida seguida de uma fase de estabilização gradual, o que influencia a sua eficácia global na modulação da função do recetor. As suas propriedades estruturais facilitam o envolvimento efetivo em sistemas biológicos complexos. | ||||||
VEGFR Tyrosine Kinase Inhibitor III, KRN633 | 286370-15-8 | sc-204379 | 1 mg | $173.00 | 5 | |
O inibidor de tirosina quinase III do VEGFR, KRN633, demonstra uma notável especificidade para o recetor Flt-1 através de intrincadas interações electrostáticas e uma adaptabilidade conformacional única. Este composto inicia vias de sinalização intracelular distintas, resultando na modulação de processos angiogénicos. A sua cinética de reação revela um perfil de ligação bifásico, em que a associação inicial rápida é sucedida por uma interação mais lenta e estável, aumentando o seu potencial regulador em ambientes celulares. | ||||||
Foretinib | 849217-64-7 | sc-364492 | 5 mg | $129.00 | 6 | |
O foretinib apresenta uma afinidade selectiva para o recetor Flt-1, caracterizada pela sua capacidade de interromper os principais eventos de dimerização essenciais para a ativação do recetor. Este composto envolve-se em ligações de hidrogénio específicas e interações hidrofóbicas, influenciando as cascatas de sinalização a jusante. O seu perfil cinético apresenta um início gradual de inibição, permitindo uma modulação sustentada da atividade do recetor. Além disso, a flexibilidade estrutural do foretinib permite-lhe adaptar-se a várias conformações, optimizando a sua eficiência de ligação. | ||||||
AZ628 | 878739-06-1 | sc-364418 | 5 mg | $230.00 | 3 | |
O AZ628 é um potente inibidor do recetor Flt-1, demonstrando um mecanismo de ação único através da sua capacidade de estabilizar conformações inactivas do recetor. Este composto envolve-se em interações electrostáticas específicas que impedem a dimerização do recetor, bloqueando eficazmente as vias de sinalização a jusante. A sua cinética de reação revela um rápido início de inibição, associado a um efeito prolongado, realçando o seu potencial para a modulação sustentada do recetor. A estrutura rígida do composto aumenta a especificidade da ligação, minimizando os efeitos fora do alvo. | ||||||
BIBF1120 | 656247-17-5 | sc-364433 sc-364433A | 5 mg 10 mg | $180.00 $315.00 | 2 | |
O BIBF1120 actua como um antagonista seletivo do recetor Flt-1, apresentando uma afinidade de ligação única que interrompe as interações ligando-recetor. A sua arquitetura molecular permite ligações de hidrogénio específicas e interações hidrofóbicas, que estabilizam o recetor num estado inativo. O perfil cinético do composto indica uma taxa de dissociação lenta, garantindo uma ocupação prolongada do recetor. Além disso, a sua flexibilidade conformacional pode facilitar as interações com moléculas de sinalização adjacentes, influenciando as respostas celulares. | ||||||
VEGFR2 Kinase Inhibitor III | 204005-46-9 | sc-202851 | 5 mg | $162.00 | 7 | |
O SU5416 é um inibidor direto do Flt-1, visando especificamente a sua atividade de tirosina quinase. Ao bloquear o domínio cinase do Flt-1, o SU5416 impede a ativação das vias de sinalização a jusante associadas ao Flt-1. Esta inibição direta perturba as respostas celulares mediadas pelo Flt-1 e proporciona um mecanismo de controlo dos efeitos biológicos provocados pela ativação do Flt-1. | ||||||
Motesanib Diphosphate | 857876-30-3 | sc-364541 sc-364541A | 5 mg 10 mg | $255.00 $480.00 | ||
O Difosfato de Motesanib funciona como um potente inibidor do recetor Flt-1, caracterizado pela sua capacidade de modular a conformação do recetor através de interações electrostáticas específicas. A estrutura única do composto promove ligações iónicas extremamente fortes, aumentando a sua afinidade para o local ativo do recetor. A sua cinética de reação revela uma notável persistência no envolvimento do recetor, enquanto as suas propriedades de solubilidade facilitam a distribuição eficaz em sistemas biológicos, com potencial impacto nas vias de sinalização subsequentes. | ||||||