Os inibidores da FBL15 constituem uma categoria especializada de compostos químicos concebidos para prejudicar seletivamente a função da proteína FBL15. A FBL15, uma proteína codificada por um gene específico, desempenha um papel fundamental numa série de processos celulares e a sua atividade é fortemente regulada dentro da célula. Os inibidores da FBL15 são caracterizados pela sua capacidade de se ligarem ao local ativo ou aos locais alostéricos da proteína, obstruindo assim diretamente a sua função. Esta ligação protéica pode resultar na alteração da conformação da proteína, impedindo-a de interagir com os seus substratos ou com as proteínas reguladoras associadas. Alguns inibidores podem imitar o substrato, competindo efetivamente pelo local ativo, enquanto outros podem ligar-se a regiões da proteína que são essenciais para a sua estabilidade ou para o posicionamento adequado dos resíduos catalíticos. A composição química dos inibidores da FBL15 é diversa, possuindo cada um deles moléculas únicas que conferem especificidade e elevada afinidade pela proteína. A conceção destes inibidores decorre frequentemente de estudos estruturais exaustivos do FBL15, permitindo um ajuste preciso na arquitetura da proteína que é essencial para a atividade inibidora.
Os mecanismos de ação dos inibidores da FBL15 são sofisticados, envolvendo frequentemente a perturbação das vias normais de sinalização da proteína. Ao impedir a atividade funcional da FBL15, estes inibidores podem afetar indiretamente vários processos subsequentes que a proteína normalmente regula. Isto pode levar à modulação de vias celulares em que a FBL15 é um componente crítico. A especificidade dos inibidores da FBL15 é crucial, uma vez que assegura que a inibição se limita à proteína pretendida sem efeitos fora do alvo noutras proteínas. O desenvolvimento destes inibidores é o resultado de uma intrincada engenharia bioquímica, aproveitando o conhecimento do papel da proteína a nível molecular. Embora as estruturas químicas dos inibidores da FBL15 sejam variadas, partilham o objetivo comum de atenuar a atividade da proteína através de interacções precisas e direccionadas. Esta classe de inibidores mostra a intrincada interação entre a estrutura química e a função biológica, enfatizando a profundidade do conhecimento necessário para manipular a atividade da proteína a nível molecular.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina liga-se especificamente à FKBP12 e o complexo resultante inibe a mTOR (mammalian target of rapamycin), que é um regulador a jusante da FBL15 na via de sinalização PI3K/AKT. A inibição do mTOR leva a uma diminuição da atividade do FBL15 devido à redução da fosforilação e da ativação. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é um potente inibidor das fosfoinositídeo 3-quinases (PI3K), que desempenham um papel crucial na via PI3K/AKT/mTOR, a montante do FBL15. Ao inibir a PI3K, o LY294002 diminui a ativação da AKT e, subsequentemente, da mTOR, levando à redução da atividade do FBL15. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
O PD 98059 é um inibidor seletivo da MEK, que, por sua vez, inibe a fosforilação da ERK. A ERK faz parte da via de sinalização MAPK que modula a atividade de numerosas proteínas, incluindo o FBL15. Ao inibir a MEK, o PD 98059 diminui a ativação funcional da ERK e reduz indiretamente a atividade do FBL15. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
O SB203580 é um inibidor específico da p38 MAPK. Uma vez que a p38 MAPK está envolvida na resposta ao stress e a sua via pode intersectar-se com as vias que regulam o FBL15, a inibição pelo SB203580 pode levar a uma diminuição da atividade do FBL15, reduzindo os sinais de fosforilação que normalmente aumentariam a função do FBL15. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
O SP600125 é um inibidor da c-Jun N-terminal kinase (JNK), que faz parte das vias de sinalização MAPK. A inibição da atividade da JNK pode suprimir as cascatas de sinalização que afectam a regulação funcional do FBL15, conduzindo a uma diminuição da atividade. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
O PP2 é um inibidor das cinases da família Src, que estão associadas a várias vias de sinalização que podem modular a atividade de proteínas a jusante, como o FBL15. Ao inibir as cinases Src, a PP2 diminui potencialmente os sinais de ativação que chegam ao FBL15. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
A Wortmannin é um potente inibidor da PI3K. À semelhança do LY294002, bloqueia a atividade da PI3K, interrompendo a via de sinalização PI3K/AKT/mTOR e conduzindo a uma redução da atividade funcional do FBL15 através da diminuição da fosforilação. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
O U0126 inibe seletivamente a MEK1/2, levando a uma diminuição da atividade da ERK1/2 na via da MAPK. Uma atividade reduzida da ERK significa uma menor fosforilação e ativação de proteínas reguladas por esta via, incluindo o FBL15. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
O dasatinib é um inibidor da tirosina quinase com uma especificidade alargada. Pode inibir as quinases da família Src e a quinase Bcr-Abl, que são reguladores a montante nas vias de sinalização que afectam a atividade do FBL15. A inibição destas cinases pode reduzir a fosforilação e a ativação do FBL15. | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
O gefitinib inibe seletivamente a tirosina quinase do recetor do fator de crescimento epidérmico (EGFR), que está implicada na ativação de várias vias de sinalização a jusante, incluindo as associadas à regulação do FBL15. A inibição do EGFR pode levar à redução da atividade do FBL15 devido à diminuição da sinalização a jusante. |