ERRβ Inibidores

Os inibidores comuns de ERRβ incluem, entre outros, ICI 182,780 CAS 129453-61-8, Mifepristone CAS 84371-65-3, T0070907 CAS 313516-66-4, MHY1485 CAS 326914-06-1 e BML-275 CAS 866405-64-3.

Os inibidores do ERRβ compreendem um grupo diversificado de compostos que modulam indiretamente a atividade do Recetor Beta Relacionado com o Estrogénio (ERRβ), um recetor nuclear envolvido em vários processos biológicos. Ao contrário dos inibidores directos, estes compostos exercem a sua influência principalmente através da modulação das vias de sinalização e dos mecanismos celulares que se cruzam com o papel do ERRβ. O ERRβ é conhecido pelo seu envolvimento na regulação metabólica, diferenciação celular e homeostase energética. Os inibidores identificados para o ERRβ não se ligam diretamente ao recetor, mas afectam-no através de efeitos secundários em várias vias e processos celulares. Por exemplo, compostos como o Fulvestrant e a Mifepristona, conhecidos pela sua ação antagonista nos receptores de estrogénio e de glucocorticóides, respetivamente, podem influenciar a atividade do ERRβ devido à natureza interligada das vias de sinalização dos receptores nucleares. Esta interação entre as diferentes vias dos receptores pode modular indiretamente a função do ERRβ, sobretudo em contextos em que estes receptores partilham genes-alvo ou mecanismos reguladores comuns.

Além disso, a classe inclui compostos que visam as principais vias metabólicas e de sinalização, como o antagonista PPARγ T0070907, o ativador mTOR MHY1485 e o inibidor AMPK Compound C. Estes compostos alteram a paisagem metabólica da célula, afectando potencialmente o papel do ERRβ no equilíbrio energético e nos processos metabólicos. Além disso, inibidores como o EX-527 e activadores como o Vorinostat, que modulam as sirtuínas e as histonas desacetilases, respetivamente, têm impacto na remodelação da cromatina e na expressão genética. Estas modificações epigenéticas podem influenciar indiretamente a atividade do ERRβ, alterando a regulação transcricional dos genes da sua rede. Da mesma forma, os compostos que têm como alvo vias como NRF2, PI3K, ERK e Wnt, representados por ML385, LY294002, BVD-523 e IWR-1, respetivamente, demonstram o amplo alcance destes inibidores.