Inhibiteurs ERRβ

Les inhibiteurs ERRβ courants comprennent, sans s'y limiter, ICI 182 780 CAS 129453-61-8, Mifepristone CAS 84371-65-3, T0070907 CAS 313516-66-4, MHY1485 CAS 326914-06-1 et BML-275 CAS 866405-64-3.

La classe chimique des inhibiteurs ERRβ comprend un groupe diversifié de composés qui modulent indirectement l'activité du récepteur bêta lié aux œstrogènes (ERRβ), un récepteur nucléaire impliqué dans divers processus biologiques. Contrairement aux inhibiteurs directs, ces composés exercent principalement leur influence par la modulation des voies de signalisation et des mécanismes cellulaires qui s'entrecroisent avec le rôle de ERRβ. ERRβ est connu pour son implication dans la régulation métabolique, la différenciation cellulaire et l'homéostasie énergétique. Les inhibiteurs identifiés pour ERRβ ne se lient pas directement au récepteur, mais l'influencent par des effets secondaires sur diverses voies et processus cellulaires. Par exemple, des composés comme le fulvestrant et la mifépristone, connus pour leur action antagoniste sur les récepteurs des œstrogènes et des glucocorticoïdes respectivement, peuvent influencer l'activité de ERRβ en raison de la nature interconnectée des voies de signalisation des récepteurs nucléaires. Cette interaction entre les différentes voies de signalisation des récepteurs peut moduler indirectement la fonction de ERRβ, en particulier dans les contextes où ces récepteurs partagent des gènes cibles ou des mécanismes de régulation communs.

En outre, la classe comprend des composés qui ciblent des voies métaboliques et de signalisation clés, comme l'antagoniste PPARγ T0070907, l'activateur mTOR MHY1485 et l'inhibiteur AMPK Compound C. Ces composés modifient le paysage métabolique de la cellule, affectant potentiellement le rôle d'ERRβ dans l'équilibre énergétique et les processus métaboliques. En outre, des inhibiteurs comme l'EX-527 et des activateurs comme le Vorinostat, qui modulent respectivement les sirtuines et les histones désacétylases, ont un impact sur le remodelage de la chromatine et l'expression des gènes. De telles modifications épigénétiques peuvent indirectement influencer l'activité de ERRβ en modifiant la régulation transcriptionnelle des gènes au sein de son réseau. De même, les composés ciblant des voies telles que NRF2, PI3K, ERK et Wnt, représentés respectivement par ML385, LY294002, BVD-523 et IWR-1, démontrent la portée étendue de ces inhibiteurs.