ERRβ 억제제

일반적인 ERRβ 억제제에는 ICI 182,780 CAS 129453-61-8, 미페프리스톤 CAS 84371-65-3, T0070907 CAS 313516-66-4, MHY1485 CAS 326914-06-1 및 BML-275 CAS 866405-64-3이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

ERRβ 억제제는 다양한 생물학적 과정에 관여하는 핵 수용체인 에스트로겐 관련 수용체 베타(ERRβ)의 활성을 간접적으로 조절하는 다양한 화합물 그룹으로 구성되어 있습니다. 직접 억제제와 달리 이러한 화합물은 주로 ERRβ의 역할과 교차하는 신호 경로 및 세포 메커니즘의 조절을 통해 영향력을 발휘합니다. ERRβ는 대사 조절, 세포 분화, 에너지 항상성 유지에 관여하는 것으로 알려져 있습니다. ERRβ에 대해 확인된 억제제는 수용체에 직접 결합하지 않고 다양한 세포 경로와 과정에 대한 이차적인 영향을 통해 수용체에 영향을 미칩니다. 예를 들어, 에스트로겐과 글루코코르티코이드 수용체에 각각 길항 작용을 하는 것으로 알려진 풀베스트란트와 미페프리스톤 같은 화합물은 핵 수용체 신호 경로의 상호 연결된 특성으로 인해 ERRβ 활성에 영향을 미칠 수 있습니다. 서로 다른 수용체 경로 간의 이러한 누화는 특히 이러한 수용체가 공통의 표적 유전자 또는 조절 메커니즘을 공유하는 맥락에서 ERRβ의 기능을 간접적으로 조절할 수 있습니다.

또한 이 계열에는 PPARγ 길항제 T0070907, mTOR 활성화제 MHY1485, AMPK 억제제 컴파운드 C와 같은 주요 대사 및 신호 경로를 표적으로 하는 화합물이 포함됩니다. 이러한 화합물은 세포의 대사 환경을 변화시켜 에너지 균형과 대사 과정에서 ERRβ의 역할에 잠재적으로 영향을 미칠 수 있습니다. 또한 시르투인 및 히스톤 탈아세틸화 효소를 각각 조절하는 EX-527과 같은 억제제와 보리노스타트 같은 활성화제는 염색질 리모델링과 유전자 발현에 영향을 미칩니다. 이러한 후성유전학적 변형은 네트워크 내 유전자의 전사 조절을 변경하여 ERRβ 활성에 간접적으로 영향을 줄 수 있습니다. 마찬가지로, 각각 ML385, LY294002, BVD-523, IWR-1로 대표되는 NRF2, PI3K, ERK, Wnt와 같은 경로를 표적으로 하는 화합물은 이러한 억제제의 광범위한 도달 범위를 보여줍니다.