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Estrutura molecular do EX 527, Número CAS: 49843-98-3
EX 527 (CAS 49843-98-3)
Veja citações de produtos (32)
Nomes alternativos:
EX 527 is also known as SIRT1 Inhibitor III.
Aplicacao:
EX 527 é um inibidor potente da enzima histona desacetilase SIRT1 de classe III, seletivo em relação a SIRT2 e SIRT3.
Numero VAT:
49843-98-3
Privada:
≥95%
Peso Molecular:
248.71
Separar por Funcao:
C13H13ClN2O
Informação complementar:
Este produto está classificado como um Bem Perigoso para transporte e pode estar sujeito a custos de envio adicionais.
Para uso em exclusivo em pesquisa. Não se destina a uso em diagnostico e tratamento.
* Refere-se a Certificado de Análise para data especifica de lotes (incluindo-se o conteúdo de agua).
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O EX 527 é um inibidor potente e seletivo da enzima histona desacetilase SIRT1 classe III, que bloqueia a liberação de peptídeo desacetilado e O-acetil-ADP-ribose da enzima após o processo de desacetilação. O EX 527 tem sido usado como uma ferramenta poderosa para estudar a relação entre a SIRT1 e a regulação celular. A desacetilação da cortactina, uma proteína responsável por rearranjos do citoesqueleto de actina, está associada à motilidade celular e, possivelmente, à tumorigênese, e o bloqueio dessa desacetilação pelo EX 527 está correlacionado a uma diminuição da motilidade celular. O bloqueio da SIRT1 pelo EX 527 também demonstrou que a desacetilação da importante proteína supressora de tumor p53 também é mediada pela SIRT1. O EX 527 inibe outras desacetilases da família sirtuína somente em concentrações muito mais altas (IC50 = 19,6 e 48,7 µM para SIRT2 e SIRT3, respectivamente).
EX 527 (CAS 49843-98-3) Referencias
- Descoberta de indóis como inibidores potentes e selectivos da desacetilase SIRT1. | Napper, AD., et al. 2005. J Med Chem. 48: 8045-54. PMID: 16335928
- A inibição da atividade catalítica de SIRT1 aumenta a acetilação de p53 mas não altera a sobrevivência das células após danos no ADN. | Solomon, JM., et al. 2006. Mol Cell Biol. 26: 28-38. PMID: 16354677
- Activadores de pequenas moléculas de SIRT1 como terapêutica para o tratamento da diabetes tipo 2. | Milne, JC., et al. 2007. Nature. 450: 712-6. PMID: 18046409
- A desacetilação da cortactina por SIRT1 promove a migração celular. | Zhang, Y., et al. 2009. Oncogene. 28: 445-60. PMID: 18850005
- O Ex-527 inibe as Sirtuínas explorando o seu mecanismo único de desacetilação dependente de NAD+. | Gertz, M., et al. 2013. Proc Natl Acad Sci U S A. 110: E2772-81. PMID: 23840057
- A inibição da NAMPT agrava a esteatose hepática induzida por uma dieta rica em gordura em ratinhos através da regulação da via de sinalização Sirt1/AMPKα/SREBP1. | Wang, LF., et al. 2017. Lipids Health Dis. 16: 82. PMID: 28449683
- O inibidor de SIRT1 EX-527 suprime a ativação de mTOR e alivia a lesão pulmonar aguda em ratinhos com endotoxiemia. | Huang, J., et al. 2017. Innate Immun. 23: 678-686. PMID: 28952835
- O pré-tratamento com Tilianin melhora o metabolismo energético mitocondrial e o stress oxidativo em ratos com lesão de isquemia/reperfusão do miocárdio através da via de sinalização AMPK/SIRT1/PGC-1 alfa. | Tian, L., et al. 2019. J Pharmacol Sci. 139: 352-360. PMID: 30910451
- A ativação da via SIRT1/PGC-1 desencadeia a autofagia/mitofagia e atenua os danos oxidativos nas células epiteliais intestinais. | Liang, D., et al. 2020. Biochimie. 170: 10-20. PMID: 31830513
- Efeito protetor do EX-527 contra a nefropatia diabética induzida por dieta rica em gordura em ratos Zucker. | Kundu, A., et al. 2020. Toxicol Appl Pharmacol. 390: 114899. PMID: 31981641
- O EX-527 previne a progressão da esteatose hepática e da fibrose induzidas pela dieta rica em gordura através da regulação positiva do SIRT4 em ratos Zucker. | Kundu, A., et al. 2020. Cells. 9: PMID: 32365537
- A baicalina melhora o comprometimento cognitivo e protege a microglia da neuroinflamação induzida por LPS através da via SIRT1/HMGB1. | Li, Y., et al. 2020. Oxid Med Cell Longev. 2020: 4751349. PMID: 33029280
- A sulfidratação de SIRT1 mediada por polissulfureto previne a nefropatia diabética através da supressão da fosforilação e acetilação de p65 NF-κB e STAT3. | Sun, HJ., et al. 2021. Redox Biol. 38: 101813. PMID: 33279869
- A glicirrizina melhora a patogénese da psoríase parcialmente através da IL-17A e do eixo SIRT1-STAT3. | Qiong, H., et al. 2021. BMC Immunol. 22: 34. PMID: 34044769
- A regulação negativa de Risa melhora a lesão dos podócitos através do aumento da autofagia na nefropatia diabética. | Su, PP., et al. 2022. Mil Med Res. 9: 23. PMID: 35614465
Inibidor de:
1200013P24Rik, 2310042D19Rik, Ataxin-7, CRY1, DHRS6, ERRβ, EYA1, FNDC1, G6Pase-β, H2al3, IGFL2, LEUTX, LOC100041376, LOC150383_2210021J22Rik, Med17, MYBBP1A, NAT-13, NMNAT-3, NP220, SG2NA, Sir2, Sir3, SIRT1, SIRT3, SIRT4, SIRT5, SIRT6, SIRT7, Sox-8, SUT-1, TAF II p70, TAF9A, TMEM59, TMEM98, TRF2, e Vmn2r109.Ativado de:
HoxD8, Set2, Sir4, e VSTM1.Informacoes sobre ordens
| Nome do Produto | Numero de Catalogo | UNID | Preco | Qde | FAVORITOS | |
EX 527, 5 mg | sc-203044 | 5 mg | $85.00 |