DUB1 Ativadores
Os activadores DUB1 comuns incluem, mas não se limitam a (-)-Nutlin-3 CAS 675576-98-4, (+/-)-JQ1, MLN 4924 CAS 905579-51-3, Rapamicina CAS 53123-88-9 e Bortezomib CAS 179324-69-7.
A USP36, um membro da família das proteases específicas da ubiquitina, funciona como uma cisteína protease envolvida na desubiquitinação de proteínas poliubiquitinadas. O seu papel conhecido inclui a desubiquitinação e a estabilização do fator de transcrição c-Myc, uma oncoproteína crucial regulada positivamente em vários cancros humanos. Além disso, a USP36 está implicada na regulação da autofagia, acrescentando outra camada de complexidade às suas funções celulares. Observa-se uma expressão elevada de USP36 em certos cancros da mama e do pulmão, o que realça o seu potencial significado na tumorigénese.
A ativação da USP36 envolve uma interação dinâmica com vários moduladores químicos que visam vias celulares específicas. Os activadores directos, como o Nutlin-3 e o MLN4924, têm impacto na estabilização do c-Myc, perturbando a sua via ubiquitina-proteassoma e a neddilação, respetivamente. Os activadores indirectos, como a rapamicina e a cloroquina, influenciam a autofagia, aumentando indiretamente a regulação da USP36 através da modulação de processos celulares. Compostos como o JQ1 e o C646 afectam indiretamente a USP36 ao interferirem com o bromodomínio ou a acetilação de histonas, influenciando a expressão e a estabilidade do c-Myc. A ativação da USP36 está intrinsecamente ligada à regulação de c-Myc e da autofagia, destacando o seu papel na manutenção da homeostase proteica e dos processos celulares cruciais para o desenvolvimento do cancro. A compreensão dos diversos mecanismos de ativação da USP36 permite compreender o seu potencial como alvo e a intrincada rede de vias que modula na biologia do cancro.
VEJA TAMBÉM
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
(–)-Nutlin-3 | 675576-98-4 | sc-222086 sc-222086A | 1 mg 5 mg | $120.00 $215.00 | 2 | |
Nutlin-3, um ativador direto, aumenta a USP36 através da estabilização de c-Myc. Interrompe a interação entre c-Myc e a sua E3 ubiquitina ligase, impedindo a ubiquitinação e a degradação. Isto leva a um aumento dos níveis de c-Myc, promovendo a estabilização do USP36. O papel do Nutlin-3 na interrupção da via ubiquitina-proteassoma apoia diretamente a ativação da USP36, influenciando a dinâmica da regulação do c-Myc e contribuindo para a regulação positiva da protease. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
O JQ1, um inibidor do bromodomínio, ativa indiretamente a USP36 através da inibição das proteínas BET. Esta perturbação tem impacto na expressão e estabilidade de c-Myc, aumentando indiretamente a regulação da USP36. A ação do JQ1 sobre o bromodomínio interfere com a regulação transcricional do c-Myc, influenciando a ativação da protease. A modulação indireta da USP36 pelo composto, através da inibição da proteína BET, proporciona uma via única para aumentar a estabilidade da proteína alvo. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
O MLN4924, um inibidor da enzima activadora NEDD8, regula diretamente a USP36, impedindo a sua neddilação. Esta inibição estabiliza a protease, influenciando a sua atividade de desubiquitinação no c-Myc. O impacto do MLN4924 nas vias de neddilação fornece um mecanismo específico para promover a função da USP36, destacando o seu papel na regulação do c-Myc e contribuindo para a ativação da protease em contextos celulares. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina, um inibidor da mTOR, ativa indiretamente a USP36 ao influenciar a autofagia. Ao inibir a mTOR, a rapamicina induz a ativação da autofagia, que, por sua vez, regula positivamente a USP36. A ação do composto na via mTOR apoia indiretamente a ativação da USP36, sugerindo uma ligação entre a regulação da autofagia e a estabilidade da protease. A rapamicina fornece uma via única para modular a USP36 através da intrincada dinâmica dos processos autofágicos. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
O bortezomib, um inibidor do proteassoma, regula diretamente a USP36, impedindo a sua degradação. Ao inibir o proteassoma, o bortezomib estabiliza a protease, afectando a sua atividade de desubiquitinação no c-Myc. Esta modulação direta da via ubiquitina-proteassoma promove a função da USP36, realçando o seu papel na prevenção da degradação do c-Myc e contribuindo para a ativação da protease em contextos celulares. O bortezomib proporciona uma via específica para aumentar a estabilidade da USP36. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
A cloroquina ativa indiretamente a USP36 ao promover a autofagia. Ao inibir a função lisossomal, a cloroquina perturba o fluxo autofágico, influenciando a degradação de c-Myc e aumentando indiretamente a regulação positiva da USP36. O impacto do composto nas vias lisossómicas fornece um mecanismo específico para modular a USP36 através da intrincada dinâmica dos processos autofágicos. A cloroquina oferece uma via única para promover a estabilidade do USP36 e influenciar o seu papel na regulação do c-Myc. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
O MG-132, um inibidor do proteassoma, regula diretamente a USP36, impedindo a sua degradação. Ao inibir o proteassoma, o MG-132 estabiliza a protease, afectando a sua atividade de desubiquitinação no c-Myc. Esta modulação direta da via ubiquitina-proteassoma promove a função da USP36, impedindo a degradação de c-Myc e contribuindo para a ativação da protease em contextos celulares. O MG-132 fornece uma via específica para aumentar a estabilidade da USP36. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
A Wortmannin, um inibidor da PI3-quinase, ativa indiretamente a USP36 ao influenciar a autofagia. Ao inibir a PI3-quinase, a Wortmannin induz a ativação da autofagia, que regula positivamente a USP36. A ação do composto na via da PI3-quinase apoia indiretamente a ativação da USP36, sugerindo uma ligação entre a regulação da autofagia e a estabilidade da protease. A Wortmannin oferece uma via única para modular a USP36 através da intrincada dinâmica dos processos autofágicos. | ||||||
C646 | 328968-36-1 | sc-364452 sc-364452A | 10 mg 50 mg | $260.00 $925.00 | 5 | |
O C646, um inibidor da histona acetiltransferase (HAT), ativa indiretamente a USP36 ao afetar a acetilação de c-Myc. Ao inibir a HAT, o C646 influencia o estado de acetilação do c-Myc, aumentando indiretamente a regulação do USP36. A ação do composto na acetilação da histona fornece um mecanismo específico para modular o USP36 através da intrincada dinâmica da regulação do c-Myc. O C646 oferece uma via única para promover a estabilidade do USP36 e influenciar o seu papel na desubiquitinação do c-Myc. | ||||||
A-769662 | 844499-71-4 | sc-203790 sc-203790A sc-203790B sc-203790C sc-203790D | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $180.00 $726.00 $1055.00 $3350.00 $5200.00 | 23 | |
O A769662, um ativador da AMPK, ativa indiretamente a USP36, influenciando a autofagia. Ao ativar a AMPK, o A769662 induz a ativação da autofagia, que regula positivamente a USP36. A ação do composto na AMPK fornece um mecanismo específico para modular o USP36 através da intrincada dinâmica dos processos autofágicos. O A769662 oferece uma via única para promover a estabilidade do USP36 e influenciar o seu papel na regulação da autofagia. | ||||||