A subunidade catalítica da proteína quinase dependente do ADN (DNA-PKCS) é uma enzima crucial envolvida na via de união de extremidades não homólogas (NHEJ), um mecanismo importante responsável pela reparação de quebras de cadeia dupla do ADN (DSB) em células eucarióticas. As DSBs estão entre os tipos mais perigosos de danos no ADN, uma vez que podem levar a rearranjos cromossómicos, deleções ou mesmo à morte celular. O DNA-PKCS, juntamente com o heterodímero Ku70/Ku80, forma a holoenzima DNA-PK, que é activada quando se liga às extremidades das DSBs. Uma vez ativado, o DNA-PKCS fosforila vários alvos, incluindo ele próprio e outras proteínas envolvidas na via NHEJ, facilitando o processo de reparação.
Os inibidores de DNA-PKCS são uma classe de moléculas concebidas para atingir e modular especificamente a atividade da enzima DNA-PKCS. Ao inibir a DNA-PKCS, estes compostos perturbam a via NHEJ, afectando a capacidade da célula para reparar DSBs. As estruturas moleculares destes inibidores são diversas, reflectindo a natureza intrincada dos sítios activos e reguladores da enzima. Alguns inibidores ligam-se diretamente ao domínio catalítico da DNA-PKCS, impedindo a sua atividade de cinase, enquanto outros podem interferir com a sua interação com outros componentes da maquinaria NHEJ.
VEJA TAMBÉM
Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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NU 7441 | 503468-95-9 | sc-208107 | 5 mg | $350.00 | 10 | |
O NU7441 é um inibidor seletivo da DNA-PKcs que bloqueia os eventos de fosforilação mediados pela DNA-PKcs, interrompendo assim a via NHEJ de reparação do ADN. | ||||||
CGP 57380 | 522629-08-9 | sc-202993 | 5 mg | $172.00 | 6 | |
O IC87361 inibe especificamente a DNA-PKcs, impedindo o seu papel na reparação do ADN através da via NHEJ. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 inibe a PI3K e, uma vez que a DNA-PKcs é um membro da família PIKK, pode regular negativamente a atividade da DNA-PKcs. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
A Wortmannin é um inibidor covalente da PI3K e, por extensão, pode inibir a atividade da DNA-PKcs. | ||||||
Mithramycin A | 18378-89-7 | sc-200909 | 1 mg | $54.00 | 6 | |
A mitramicina A liga-se ao ADN e interfere com as interações ADN-proteína. Como o YY1 é um fator de transcrição, este composto pode inibir a capacidade do YY1 para se ligar ao ADN e regular a expressão genética. | ||||||
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $42.00 $185.00 $310.00 $650.00 | 6 | |
O DRB (5,6-dicloro-1-beta-D-ribofuranosilbenzimidazol) é um inibidor da transcrição que pode suprimir a função dos factores de transcrição, incluindo o YY1. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
Foi demonstrado que a epigalocatequina-3-galato, um componente do chá verde, regula negativamente a expressão de YY1. | ||||||
Caffeic acid phenethyl ester | 104594-70-9 | sc-200800 sc-200800A sc-200800B | 20 mg 100 mg 1 g | $70.00 $290.00 $600.00 | 19 | |
O éster fenetílico do ácido cafeico, um composto encontrado na própolis de abelha, pode regular negativamente a expressão de YY1 e sua ligação a promotores de genes-alvo. | ||||||
Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | $149.00 $210.00 $714.00 $2550.00 $10750.00 $21410.00 $40290.00 | 5 | |
A suramina é uma naftilureia polissulfonada que inibe vários factores de crescimento. Pode reduzir a regulação do YY1 ao interferir com a sua atividade de ligação ao ADN. |