Date published: 2025-10-10

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DNA-PKCS Inibidores

Os inibidores comuns do ADN-PKCS incluem, entre outros, NU 7441 CAS 503468-95-9, CGP 57380 CAS 522629-08-9, LY 294002 CAS 154447-36-6, Wortmannin CAS 19545-26-7 e Mithramycin A CAS 18378-89-7.

A subunidade catalítica da proteína quinase dependente do ADN (DNA-PKCS) é uma enzima crucial envolvida na via de união de extremidades não homólogas (NHEJ), um mecanismo importante responsável pela reparação de quebras de cadeia dupla do ADN (DSB) em células eucarióticas. As DSBs estão entre os tipos mais perigosos de danos no ADN, uma vez que podem levar a rearranjos cromossómicos, deleções ou mesmo à morte celular. O DNA-PKCS, juntamente com o heterodímero Ku70/Ku80, forma a holoenzima DNA-PK, que é activada quando se liga às extremidades das DSBs. Uma vez ativado, o DNA-PKCS fosforila vários alvos, incluindo ele próprio e outras proteínas envolvidas na via NHEJ, facilitando o processo de reparação.

Os inibidores de DNA-PKCS são uma classe de moléculas concebidas para atingir e modular especificamente a atividade da enzima DNA-PKCS. Ao inibir a DNA-PKCS, estes compostos perturbam a via NHEJ, afectando a capacidade da célula para reparar DSBs. As estruturas moleculares destes inibidores são diversas, reflectindo a natureza intrincada dos sítios activos e reguladores da enzima. Alguns inibidores ligam-se diretamente ao domínio catalítico da DNA-PKCS, impedindo a sua atividade de cinase, enquanto outros podem interferir com a sua interação com outros componentes da maquinaria NHEJ.

VEJA TAMBÉM

Nome do ProdutoCAS #Numero de CatalogoQuantidadePrecoUso e aplicacaoNOTAS

NU 7441

503468-95-9sc-208107
5 mg
$350.00
10
(2)

O NU7441 é um inibidor seletivo da DNA-PKcs que bloqueia os eventos de fosforilação mediados pela DNA-PKcs, interrompendo assim a via NHEJ de reparação do ADN.

CGP 57380

522629-08-9sc-202993
5 mg
$172.00
6
(1)

O IC87361 inibe especificamente a DNA-PKcs, impedindo o seu papel na reparação do ADN através da via NHEJ.

LY 294002

154447-36-6sc-201426
sc-201426A
5 mg
25 mg
$121.00
$392.00
148
(1)

O LY294002 inibe a PI3K e, uma vez que a DNA-PKcs é um membro da família PIKK, pode regular negativamente a atividade da DNA-PKcs.

Wortmannin

19545-26-7sc-3505
sc-3505A
sc-3505B
1 mg
5 mg
20 mg
$66.00
$219.00
$417.00
97
(3)

A Wortmannin é um inibidor covalente da PI3K e, por extensão, pode inibir a atividade da DNA-PKcs.

Mithramycin A

18378-89-7sc-200909
1 mg
$54.00
6
(1)

A mitramicina A liga-se ao ADN e interfere com as interações ADN-proteína. Como o YY1 é um fator de transcrição, este composto pode inibir a capacidade do YY1 para se ligar ao ADN e regular a expressão genética.

DRB

53-85-0sc-200581
sc-200581A
sc-200581B
sc-200581C
10 mg
50 mg
100 mg
250 mg
$42.00
$185.00
$310.00
$650.00
6
(1)

O DRB (5,6-dicloro-1-beta-D-ribofuranosilbenzimidazol) é um inibidor da transcrição que pode suprimir a função dos factores de transcrição, incluindo o YY1.

(−)-Epigallocatechin Gallate

989-51-5sc-200802
sc-200802A
sc-200802B
sc-200802C
sc-200802D
sc-200802E
10 mg
50 mg
100 mg
500 mg
1 g
10 g
$42.00
$72.00
$124.00
$238.00
$520.00
$1234.00
11
(1)

Foi demonstrado que a epigalocatequina-3-galato, um componente do chá verde, regula negativamente a expressão de YY1.

Caffeic acid phenethyl ester

104594-70-9sc-200800
sc-200800A
sc-200800B
20 mg
100 mg
1 g
$70.00
$290.00
$600.00
19
(1)

O éster fenetílico do ácido cafeico, um composto encontrado na própolis de abelha, pode regular negativamente a expressão de YY1 e sua ligação a promotores de genes-alvo.

Suramin sodium

129-46-4sc-507209
sc-507209F
sc-507209A
sc-507209B
sc-507209C
sc-507209D
sc-507209E
50 mg
100 mg
250 mg
1 g
10 g
25 g
50 g
$149.00
$210.00
$714.00
$2550.00
$10750.00
$21410.00
$40290.00
5
(1)

A suramina é uma naftilureia polissulfonada que inibe vários factores de crescimento. Pode reduzir a regulação do YY1 ao interferir com a sua atividade de ligação ao ADN.