DHCR7 Inibidores
Os inibidores comuns do DHCR7 incluem, entre outros, o AY 9944 CAS 366-93-8, o Triparanol CAS 78-41-1, o U 18666A CAS 3039-71-2, o Ácido Zaragózico A CAS 142561-96-4 e a Terbinafina CAS 91161-71-6.
Os inibidores da DHCR7, como classe química, consistem geralmente em compostos que podem reduzir a conversão enzimática do 7-dehidrocolesterol em colesterol. O AY-9944 é um inibidor bem conhecido do DHCR7, causando um aumento do 7-DHC e reduzindo a produção de colesterol. Compostos como o BM15766 são também conhecidos pela sua atividade inibidora da DHCR7, embora a sua disponibilidade seja limitada fora dos contextos de investigação. O triparanol é outro composto com significado histórico como inibidor da DHCR7. Embora reduza eficazmente a síntese de colesterol através da inibição da DHCR7
, inibidores da síntese de colesterol como o ácido zaragózico ou a esqualestatina, que têm como alvo a esqualeno sintase, ou antifúngicos como a terbinafina, que têm como alvo a esqualeno epoxidase, podem ter efeitos indirectos na DHCR7, reduzindo o conjunto de precursores de esteróis disponíveis para a etapa final de conversão que a DHCR7 catalisa. Por último, embora as estatinas (por exemplo, lovastatina, sinvastatina, pravastatina, atorvastatina, rosuvastatina) não sejam inibidores diretos da DHCR7, estão incluídas nesta lista por serem bem conhecidas por inibirem a HMG-CoA redutase, a enzima limitadora da taxa de biossíntese do colesterol. A sua ação resulta na redução da síntese de todos os precursores do colesterol a jusante, o que pode diminuir indiretamente a atividade da DHCR7 através da diminuição da concentração de substrato. Estes compostos podem afetar a atividade da DHCR7 inibindo diretamente a enzima ou alterando os níveis de substratos e intermediários necessários para a síntese do colesterol.
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
AY 9944 | 366-93-8 | sc-202965 | 5 mg | $142.00 | 4 | |
O AY 9944 é um inibidor seletivo da DHCR7, uma enzima essencial para a síntese do colesterol. As suas caraterísticas estruturais únicas permitem-lhe ligar-se eficazmente ao local ativo da enzima, modulando assim a atividade enzimática. Esta interação interrompe a via metabólica normal, resultando em perfis de esteróis alterados. Além disso, o AY 9944 apresenta propriedades físico-químicas distintas que influenciam a sua solubilidade e distribuição nos sistemas biológicos, afectando a sua biodisponibilidade global. | ||||||
BM 15766 sulfate | 86621-94-5 | sc-210953 sc-210953A | 1 mg 5 mg | $225.00 $849.00 | 1 | |
O sulfato BM 15766 actua como um potente inibidor da DHCR7, caracterizado pela sua capacidade de formar complexos estáveis com a enzima. A arquitetura molecular única deste composto facilita interações específicas com resíduos de aminoácidos chave, levando a uma redução significativa da atividade enzimática. O perfil cinético do composto revela um rápido início de inibição, enquanto as suas caraterísticas de solubilidade sugerem uma distribuição favorável em ambientes ricos em lípidos, aumentando a sua interação com alvos associados à membrana. | ||||||
Triparanol | 78-41-1 | sc-208472 sc-208472A | 5 mg 25 mg | $240.00 $795.00 | 1 | |
Anteriormente utilizado como agente redutor do colesterol, inibe a DHCR7, mas foi retirado devido a efeitos secundários tóxicos. | ||||||
U 18666A | 3039-71-2 | sc-203306 sc-203306A | 10 mg 50 mg | $140.00 $500.00 | 2 | |
Pode inibir o DHCR7 e é utilizado experimentalmente para induzir um modelo celular da síndrome de Smith-Lemli-Opitz. | ||||||
Zaragozic Acid A | 142561-96-4 | sc-391058 sc-391058A | 1 mg 5 mg | $225.00 $615.00 | 7 | |
Também conhecida como esqualestatina, inibe a esqualeno sintase mas pode ter efeitos a jusante na atividade da DHCR7. | ||||||
Terbinafine | 91161-71-6 | sc-338609 | 100 mg | $560.00 | 1 | |
Um antifúngico conhecido por inibir a esqualeno epoxidase poderia influenciar a atividade da DHCR7 indiretamente através da depleção de substrato. | ||||||
Fenpropimorph | 67564-91-4 | sc-396899C sc-396899D sc-396899A sc-396899E sc-396899 sc-396899B | 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 1 g | $189.00 $250.00 $291.00 $393.00 $683.00 $2290.00 | 1 | |
Um fungicida que inibe a biossíntese de esteróis, afectando potencialmente a DHCR7 ao alterar os níveis de precursores de esteróis. | ||||||
Lovastatin | 75330-75-5 | sc-200850 sc-200850A sc-200850B | 5 mg 25 mg 100 mg | $28.00 $88.00 $332.00 | 12 | |
Embora o seu alvo principal seja a HMG-CoA redutase, os seus efeitos a jusante podem reduzir a disponibilidade de substrato para a DHCR7. | ||||||
Pravastatin, Sodium Salt | 81131-70-6 | sc-203218 sc-203218A sc-203218B | 25 mg 100 mg 1 g | $68.00 $159.00 $772.00 | 2 | |
Outra estatina que, embora tenha como alvo a HMG-CoA redutase, pode também afetar indiretamente a função da DHCR7. | ||||||