DAF-4 Inibidores
Os inibidores comuns do DAF-4 incluem, mas não se limitam a SB 431542 CAS 301836-41-9, LY 364947 CAS 396129-53-6, A 83-01 CAS 909910-43-6, TGF-β RI Kinase Inhibitor V CAS 627536-09-8 e EW-7197 CAS 1352608-82-2.
Os inibidores químicos do DAF-4, uma proteína envolvida na sinalização do TGF-β, actuam principalmente através da interrupção das actividades de cinase de vários receptores do TGF-β tipo I, como o ALK5, que é um componente crítico da via de sinalização utilizada pelo DAF-4. O SB-431542, por exemplo, tem como alvo o ALK5 para impedir a fosforilação do Smad2/3, inibindo a transdução de sinal normalmente facilitada pelo DAF-4. O LY364947 e o SD-208 funcionam de forma semelhante, inibindo seletivamente a atividade cinase da ALK5, bloqueando a via de sinalização dependente de Smad, crucial para a função do DAF-4. O EW-7197 também impede a atividade da ALK5 cinase, impedindo o ativado das proteínas Smad2/3 na via de sinalização do TGF-β, inibindo assim o DAF-4. Além disso, o LY2157299 tem como alvo a ALK5 e interrompe o seu papel na sinalização do TGF-β, que é essencial para a fosforilação da Smad2/3 e, consequentemente, para a inibição da sinalização do DAF-4.
Outros inibidores químicos como o A-83-01, o SB-505124 e o RepSox demonstram o seu efeito ao visar seletivamente não só o ALK5 mas também o ALK4 e o ALK7, alargando o âmbito da inibição dos receptores TGF-β tipo I envolvidos na sinalização DAF-4. O A-83-01 e o SB-505124 impedem a fosforilação das proteínas Smad, um passo fundamental na atividade do DAF-4. Do mesmo modo, o RepSox inibe a ALK5, suprimindo a via de sinalização TGF-β/Smad, crucial para o DAF-4. O GW788388 é um inibidor potente tanto da ALK5 como da ALK4, impedindo a ativação da via Smad2/3 e inibindo assim a sinalização DAF-4. O IN-1130 é um inibidor da ALK5 que interrompe a fosforilação mediada pelo TGF-β das proteínas Smad, que são subsequentes ao DAF-4, inibindo eficazmente a sua atividade. Por último, o SM16 e o LDN-193189 restringem a via de sinalização Smad, essencial para a função do DAF-4, inibindo a ALK5 e a ALK2/ALK3, respetivamente, impedindo assim a atividade biológica do DAF-4. Estes inibidores contribuem coletivamente para a modulação da atividade do DAF-4, visando vários pontos da cascata de sinalização TGF-β/Smad.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
Esta pequena molécula inibe o recetor ALK5 do TGF-β tipo I, que está envolvido na via Smad2/3. Uma vez que o DAF-4 é um recetor de TGF-β, a inibição do ALK5 pelo SB-431542 impede a fosforilação do Smad2/3, levando à redução da transdução de sinal e à inibição da sinalização de TGF-β relacionada com o DAF-4. | ||||||
LY 364947 | 396129-53-6 | sc-203122 sc-203122A | 5 mg 10 mg | $105.00 $153.00 | 4 | |
O LY364947 é um inibidor seletivo do recetor ALK5 do TGF-β de tipo I. Ao inibir a atividade da cinase ALK5, o LY364947 suprime a fosforilação das proteínas Smad, que se encontram a jusante do DAF-4, inibindo assim a via de sinalização TGF-β/Smad e, subsequentemente, a sinalização DAF-4. | ||||||
A 83-01 | 909910-43-6 | sc-203791 sc-203791A | 10 mg 50 mg | $198.00 $795.00 | 16 | |
A-83-01 inibe seletivamente ALK5, ALK4 e ALK7, que são receptores de TGF-β tipo I. A sinalização do DAF-4 depende de vias semelhantes, pelo que o A-83-01 inibe o DAF-4 ao impedir a fosforilação das proteínas Smad e a propagação da via de sinalização do TGF-β. | ||||||
TGF-β RI Kinase Inhibitor V | 627536-09-8 | sc-203294 | 2 mg | $86.00 | 3 | |
O SD-208 é um inibidor da quinase do recetor I do TGF-β (ALK5). Ao bloquear a atividade cinase do ALK5, o SD-208 interrompe a via de sinalização dependente de Smad, que é necessária para a função do DAF-4, inibindo assim eficazmente a atividade do DAF-4. | ||||||
EW-7197 | 1352608-82-2 | sc-507465 | 5 mg | $345.00 | ||
O EW-7197 é um potente inibidor da atividade da cinase ALK5. Impede a fosforilação e a ativação das proteínas Smad2/3 na via de sinalização TGF-β a jusante, que são essenciais para a transdução do sinal DAF-4, conduzindo à inibição do DAF-4. | ||||||
LY2157299 | 700874-72-2 | sc-391123 sc-391123A | 5 mg 10 mg | $209.00 $352.00 | 3 | |
O LY2157299, também conhecido como Galunisertib, inibe seletivamente a ALK5, bloqueando assim a sinalização do TGF-β. Isto resulta numa diminuição da fosforilação de Smad2/3 e inibe os processos de sinalização de DAF-4 que dependem desta via. | ||||||
ALK5 Inhibitor II | 446859-33-2 | sc-221234 sc-221234A sc-221234B sc-221234C sc-221234D sc-221234E sc-221234F | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $75.00 $150.00 $215.00 $650.00 $1224.00 $4296.00 $7818.00 | 8 | |
O RepSox é um inibidor da ALK5 que impede a via de sinalização TGF-β/Smad. Ao fazê-lo, leva à inibição da fosforilação de Smad2/3, que estão a jusante de DAF-4, inibindo assim a atividade de DAF-4. | ||||||
GW788388 | 452342-67-5 | sc-363544 sc-363544A | 5 mg 25 mg | $95.00 $384.00 | ||
O GW788388 é um inibidor potente e seletivo dos receptores ALK5 e ALK4, que estão envolvidos na sinalização do TGF-β. A inibição da atividade cinase destes receptores impede a ativação da via Smad2/3, inibindo assim a sinalização DAF-4. | ||||||
IN-1130 | 868612-83-3 | sc-507462 | 25 mg | $435.00 | ||
O IN-1130 é um inibidor da ALK5 que interrompe a fosforilação das proteínas Smad mediada pelo TGF-β. Uma vez que as proteínas Smad estão a jusante do DAF-4, a inibição da sua ativação com IN-1130 inibe eficazmente a atividade do DAF-4. | ||||||
SB-505124 | 694433-59-5 | sc-362794 sc-362794A | 10 mg 50 mg | $321.00 $1350.00 | 2 | |
O SB-505124 inibe seletivamente a ALK4, a ALK5 e a ALK7, impedindo assim a fosforilação e a ativação das proteínas Smad2/3 que são cruciais para a sinalização do TGF-β. Esta inibição afecta a transdução de sinal do DAF-4, levando à sua inibição. | ||||||