CD40L Inibidores
Os inibidores comuns do CD40L incluem, entre outros, a Ciclosporina A CAS 59865-13-3, o FK-506 CAS 104987-11-3, a Rapamicina CAS 53123-88-9, a Ascomicina CAS 104987-12-4 e a Curcumina CAS 458-37-7.
Os inibidores químicos do fixador CD40 (CD40L) utilizam vários mecanismos moleculares para impedir as vias de sinalização cruciais para a expressão e função desta proteína. A ciclosporina A e o FK506 (tacrolimus) inibem diretamente a fosfatase calcineurina depois de se ligarem às respectivas imunofilinas, a ciclofilina e a FKBP12. Esta inibição impede a desfosforilação e a subsequente translocaçao nuclear do fator nuclear das células T activadas (NF-AT), um fator de transcrição essencial para iniciar a transcrição de CD40L. A ascomicina, que partilha semelhanças estruturais com o FK506, também se liga ao FKBP12 para exercer a sua ação inibidora sobre a calcineurina, conduzindo assim a um bloqueio semelhante do NF-AT e a uma regulação negativa da expressão do CD40L.
Simultaneamente, a rapamicina, embora também forme um complexo com o FKBP12, diverge no seu modo de ação ao visar especificamente a via do alvo mamífero da rapamicina (mTOR), um eixo regulador diferente da ativação das células T. Isto resulta na supressão da expressão de CD40L através da inibição de uma via paralela à visada pelos inibidores da calcineurina. Outros inibidores químicos, como o PD98059, o SP600125 e o SB203580, têm como alvo várias proteínas quinases activadas por mitogénio (MAPK), como a MEK, a JNK e a p38 MAPK, respetivamente. Estas cinases fazem parte de cascatas de sinalização intrincadas que, quando inibidas, reduzem a ativação de factores de transcrição responsáveis pelo suprarregulado do CD40L. A Wortmannin e o LY294002 são inibidores da fosfoinositídeo 3-quinase (PI3K), que funcionam através da obstrução da via PI3K/Akt, atenuando assim os sinais celulares necessários para a expressão do CD40L. Por outro lado, a curcumina e o resveratrol actuam a montante, inibindo a ativação do NF-κB, outro fator de transcrição envolvido na regulação do CD40L. Coletivamente, estes inibidores químicos convergem em pontos nodais críticos dentro das redes de sinalização celular para reduzir eficazmente a presença funcional de CD40L sem influenciar os seus mecanismos de transcrição genética.
VEJA TAMBÉM
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
A ciclosporina A inibe a calcineurina depois de se ligar à proteína citosólica ciclofilina dos linfócitos T. Esta inibição bloqueia de forma específica e eficaz a atividade da calcineurina. Esta inibição bloqueia específica e eficazmente a translocação de NF-AT para o núcleo, que é necessária para a ativação da transcrição de CD40L nas células T. Assim, ao impedir que o NF-AT inicie a transcrição do CD40L, a ciclosporina A inibe funcionalmente o CD40L. | ||||||
FK-506 | 104987-11-3 | sc-24649 sc-24649A | 5 mg 10 mg | $76.00 $148.00 | 9 | |
O FK506 liga-se à FKBP12, criando um complexo que inibe a calcineurina, inibindo assim a ativação do NF-AT. Sem o NF-AT, a transcrição do CD40L é reduzida. Como a transcrição é um pré-requisito para a função das proteínas, a inibição deste processo pelo FK506 leva a uma inibição funcional do CD40L. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina forma um complexo com a FKBP12, semelhante ao FK506, mas, em vez de visar a calcineurina, inibe a mTOR. A inibição da mTOR afecta a ativação das células T e pode reduzir a expressão de genes induzidos pela ativação, incluindo o CD40L. Ao impedir a via de sinalização necessária para a ativação das células T, a rapamicina inibe funcionalmente o CD40L. | ||||||
Ascomycin | 104987-12-4 | sc-207303B sc-207303 sc-207303A | 1 mg 5 mg 25 mg | $36.00 $173.00 $316.00 | ||
A ascomicina liga-se ao FKBP12 e inibe a calcineurina, à semelhança do FK506 e da ciclosporina A. Isto impede a ativação do NF-AT e a subsequente expressão do CD40L nas células T. Ao inibir esta via, a Ascomicina inibe funcionalmente o CD40L. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
Foi demonstrado que a curcumina inibe o fator de transcrição NF-κB, que está envolvido na expressão de CD40L. Ao impedir a ativação do NF-κB, a curcumina pode diminuir a transcrição do CD40L, o que se traduz na sua inibição funcional. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
O resveratrol inibe a ativação do NF-κB, um fator de transcrição que regula a expressão de muitos genes de resposta imunitária, incluindo o CD40L. Ao impedir a ativação do NF-κB, o resveratrol inibe funcionalmente a expressão e, por conseguinte, a atividade do CD40L. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
O PD98059 é um inibidor da MEK, que está envolvida na via MAPK/ERK. Esta via pode estar envolvida na ativação de factores de transcrição que regulam a expressão de CD40L. Ao inibir a MEK, o PD98059 pode suprimir a sinalização necessária para a expressão do CD40L, inibindo assim funcionalmente o CD40L. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
O SP600125 é um inibidor da JNK, que faz parte da via MAPK e pode influenciar a atividade dos factores de transcrição que regulam a expressão do CD40L. A inibição da JNK pelo SP600125 pode assim impedir a sinalização necessária para a expressão do CD40L e inibir funcionalmente o CD40L. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
O SB203580 é um inibidor da p38 MAPK. A via p38 MAPK está envolvida na produção de citocinas pró-inflamatórias e na expressão de moléculas como o CD40L. Ao inibir seletivamente a p38 MAPK, o SB203580 pode interromper a sinalização necessária para a expressão de CD40L, inibindo assim funcionalmente o CD40L. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
A Wortmannin é um potente inibidor da PI3K. A via PI3K/Akt desempenha um papel na ativação das células T e na subsequente expressão de CD40L. A inibição da PI3K pela Wortmannin pode, por conseguinte, inibir funcionalmente o CD40L ao impedir as vias de sinalização necessárias para a sua expressão e atividade. | ||||||