FK-506 (CAS 104987-11-3)

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Nomes alternativos:

Tacrolimus; Fujimycin

Aplicacao:

FK-506 é um agente que se liga à imunofilina FKBP2 e inibe a calcineurina

Numero VAT:

104987-11-3

Privada:

≥98%

Peso Molecular:

804.024

Separar por Funcao:

C₄₄H₆₉NO₁₂

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O FK-506, também conhecido como tacrolimus, é um imunossupressor da classe dos macrolídeos. Ele é um composto valioso na pesquisa de prevenção da rejeição de transplantes de órgãos e no tratamento de doenças autoimunes, doenças inflamatórias intestinais e tipos específicos de cânceres. Esse potente imunossupressor funciona ligando-se e inibindo a enzima calcineurina, que desempenha um papel na ativação dos linfócitos T. Na pesquisa científica, o FK-506 tem encontrado diversas aplicações. Estudos o empregaram para investigar o impacto da imunossupressão sobre o sistema imunológico e para explorar seus efeitos sobre o desenvolvimento e a progressão de determinados tipos de câncer. Além disso, o FK-506 tem sido utilizado em estudos de cultura de células e investigações sobre a expressão gênica. Ao se ligar e inibir a atividade da calcineurina, o FK-506 suprime efetivamente a ativação dos linfócitos T, levando à supressão da resposta imunológica. O FK-506 é um agente que se liga à imunofilina FKBP12 e inibe a PP2B (calcineurina). O FK-506, a ciclosporina A (sc-3503) e a rapamicina (sc-3504) mostraram que podem ser inibidores de vias de transdução específicas, o que resulta na ativação de linfócitos T. O composto também pode inibir os níveis de cAMP na presença de carbachol (sc-202092). Juntamente com a ciclosporina A e a rapamicina, o FK-506 pode se ligar a proteínas de ligação protéica imunossupressoras com alta afinidade. Foi descoberto que o FK-506 apresenta ações neuroregenerativas e neuroprotetoras, além de sua atividade imunossupressora. Pesquisas indicam que o FK-506 pode interromper a proliferação de células T in vitro, bloqueando a geração de uma variedade de linfocinas, em especial a interleucina (IL-2).

Para uso em exclusivo em pesquisa. Não se destina a uso em diagnostico e tratamento.

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FK-506 (CAS 104987-11-3) Referencias

Efeito do FK 506 na córnea: utilização do FK 506 tópico no transplante de córnea num modelo de cobaia e rato. | Tchah, H. and Lim, B. 1999. Korean J Ophthalmol. 13: 71-7. PMID: 10761401
Efeito anti-inflamatório do FK-506 nos mastócitos da pele humana. | de Paulis, A., et al. 1992. J Invest Dermatol. 99: 723-8. PMID: 1281861
Acções neuroregenerativas e neuroprotectoras dos compostos de neuroimunofilinas nas neuropatias traumáticas e inflamatórias. | Gold, BG., et al. 2004. Neurol Res. 26: 371-80. PMID: 15198862
Química e biologia das imunofilinas e dos seus ligandos imunossupressores. | Schreiber, SL. 1991. Science. 251: 283-7. PMID: 1702904
Monitorização das concentrações de FK 506 no plasma e no sangue total. | Jusko, WJ. and D'Ambrosio, R. 1991. Transplant Proc. 23: 2732-5. PMID: 1721260
Efeito da terapia com FK-506 (tacrolimus) na cicatrização óssea de implantes de titânio: um estudo histométrico e biomecânico em ratos. | Zheng, X., et al. 2017. Eur J Oral Sci. 125: 28-33. PMID: 27935130
Efeitos terapêuticos anti-psoriáticos das células supressoras derivadas de mieloides em combinação com tacrolimus sistémico (FK-506) num modelo de psoríase em ratos induzido por imiquimod. | Park, MY., et al. 2020. Int Immunopharmacol. 86: 106553. PMID: 32563057
Análise do tacrolimus (FK 506) em relação à monitorização terapêutica de medicamentos. | Jusko, WJ. 1995. Ther Drug Monit. 17: 596-601. PMID: 8588227
Utilização clínica de FK 506 no transplante de fígado. | Klintmalm, GB. 1996. Transplant Proc. 28: 974-6. PMID: 8623484
A calcineurina medeia a potenciação induzida pelo cálcio da atividade da adenilil ciclase em células principais dispersas do estômago da cobaia. Evidências adicionais para a interação entre as vias de transdução de sinal que regulam a secreção de pepsinogénio. | Raufman, JP., et al. 1996. J Biol Chem. 271: 19877-82. PMID: 8702699
Efeitos do FK-506 na contração e nos transientes de Ca2+ em miócitos cardíacos de rato. | McCall, E., et al. 1996. Circ Res. 79: 1110-21. PMID: 8943949
O FK-506 atrasa a rejeição do enxerto de córnea num modelo de xenotransplante de córnea. | Benelli, U., et al. 1996. J Ocul Pharmacol Ther. 12: 425-31. PMID: 8951679
Modo de ação do FK-506 na imunidade protetora contra Hymenolepis nana em ratos. | Asano, K., et al. 1996. In Vivo. 10: 537-45. PMID: 8986461
Acções neurais dos ligandos da imunofilina. | Snyder, SH., et al. 1998. Trends Pharmacol Sci. 19: 21-6. PMID: 9509898

Inibidor de:

β-defensin 1, β-defensin 116, β-defensin 119, β-defensin 123, β-defensin 28, β-defensin 3, β-taxilin, 4921537P18Rik, 4932429P05Rik, 9530053A07Rik, ACBD7, ALB, ALG-2, Ameloblastin, ANKRD36–Ankrd36, ANKRD52, ATP6V0E2, BMP-10, BMP-5, BTN2A1, BTNL2, C10orf72, C13orf31, C14orf115, C14orf147, C17orf28, C17orf67, C18orf19, C2orf57, C4a, C8β, Cabin-1, CADM1 (Cell Adhesion Molecule 1), Calcipressin-2, Calcipressin-3, CD16, CD163L1, CD200R2, CD3-δ, CD3-ε, CD3-ζ, CD40L, Cd59b, CD8α, CPPED1, CRISP-8, CRLF2, cryptdin 13, cryptdin 15, Cyclophilin D, Cyclophilin F, Cyclosporin A, CYP2B13, CYP2B19, CYP2B23, DnaJC5γ, DSCR 1, DSCR 2, DSCR 6, EG432555, EG667929, ENDOGL1, Enkurin, Exo1, F5 TCR α, F5 TCR β, FASP1, Fcrls, FKBP12, FKBP15, FKF1, FLVCR, Fyb, Glrp-1, Gm581, GRAIL, granulysin, H2-Kd, hamartin, HIVEP3, HLA-DM, HLA-DP, HLA-DR, HLA-DX, HLA-HB1, Homer-1, ICSBP, IFIT1L, IFRD2, Igbp1b, IgG2, IgG2a, IgG3, IgLON (OBCAM), IL-12Rβ1, IL-2, IL-2Rα, IL-2Rβ, ILT-11, ILT-2, ILT-3, KIR2DL1, KIR2DS3, KIR3DL3, Klra22, La/SSB, LANPL, LAT2, LCE1, LCE1D, Lce1h, Lce1j, Lce1k, LCE2A-D, LCE2C, LCE2D, LCE3C, LCE4A, LCE6A, Leukocyte Marker, LIR-8, LOC100041451, LR8, LRRC68, Ly-49C, Ly-49E, Ly-49G, Ly-49L, Ly-49N, Ly-49W, Ly6G6d, Ly6G6e, MA2, MDP-1, MHC, MIC2, MNSF-β, MPG1, MR1, Mtif3, MURC, Myelin P2, Myotrophin, Myozenin (MYOZ), Neurogranin, Neuronal PAS Domain Protein (NPAS), NFAM1, NFAT5a, NFATc, NFATc1, NFATc2, NFATc2IP, NFATc3, NFATc4, NFATz1, NicSnap1, NIX1, NKG2, NKG2-E, NKG2-I, NPAS2, NPAS4, OCIL, Olfr481, Oma1, OTTMUSG00000015050, OTTMUSG00000017373, OX2, PAQR4, PCDHB9, PCDHBPcdhb22, Pdr5, Per2, PHACTR1, PHI-1, PHLPPL, Pin1l, Pin4, PiT2, PLA2R, PLSCR1, PP1γ, PP2, PP2B, PP2B-Aα, PP2B-Aβ, PP2B-Aγ, PP2B-B1, PP6, PPEF-2, PPIAL4, PPIAL4C, PPIAL4D, PPIAL4E, PPIAL4F, PPIAL4G, PPIH, PPIL2, Ppil3, PPIL6, PPP1R4, PPWD1, Pre-TCRα, protein phosphatase (PPP3R1 PPP3R2), PTPLAD2, PWP1, Rae-1δ, RCAN2, Reelin, Rnq1, RPGRIP1, RT1-Ac, RT1-EC2, RyR-1, S-probe, Scrib, Shank 2, Siglec-G, SIPA1L, Skint1, Skint11, Skint4, Skint5, Skint6, Skint7, Skint8, SLA2, Slac2-b, SLC35D2, SLURP1, SPACR, Spatial, SPINK9, Ssn6, suprabasin, Synaptogyrin-4, TANC2, TAZ, TCR γ, TCR C β, TCR V α 8, TCR V γ 3, TCR V3 γ, Tescalcin, Themis, TIM-2, TIM-4, TMEM178, TMEM179, TMIGD2, TNFα-IP 8, TORC3, TOX, Trav12-2, Trav12n-1, Trav7d-2, Trav7d-3, Trav8d-1, TRMP6, TTC17, TTC34, TTC35, UBLCP1, WDR49, WDR78, ZIP4, ZMAT2, ZNF585B, e ZXDC.

Ativado de:

ANKRD55, BAF57, BTLA, C1orf77, Calcipressin-2, CaMKIIβ, CD1, CD27, CD2BP2, CD300A, CD53, CD72, CD8, CDSN, CLN6, CMTM2a, Cyclophilin 40, Cyclophilin E, Cyclophilin G, Cyclophilin J, CYP, Cyp60, CyPB, DEF6, DnaJB14, Dysbindin 1, ephrin-B1, Filaggrin, Filamin 2, FKBP15, FKBP2, FKBP51, FKBP52, FKBP7, FKBP9, GCP5, Gm5849, GPNMB, granzyme E, HSP 56, IFN-γRβ, Ig λ chain, Ig λ light chain, Ikaros, KIR2DL3, KIR3DL2, LOC100041336, Ly-49W, Ly-6C, MACHβ1, MATH-3, MIG, NDEL1, NOD2, OSTF1, ovostatin, ovostatin-2, PDGF-D, PIBF, Pin1l, Pin4, POP1, PP2B-Aγ, PPIAL4D, PPIL4, Respiratory Syncytial Virus, RLTPR, RT1-B, SDCCAG10, SH2D1A, SKAP55-R, StIP1, TCR δ, TCR V α, TL, TPN, Trav2, U2AF35, e X11.

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Nome do Produto	Numero de Catalogo	UNID	Preco	Qde	FAVORITOS
FK-506, 5 mg	sc-24649	5 mg	$76.00
FK-506, 10 mg	sc-24649A	10 mg	$148.00

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Test	Specification	Results
Appearance	White crystalline powder	Complies
Identification		Complies
Purity (HPLC)	> 98%	99.4%
Heavy Metals	≤ 20 ppm	Complies
Loss on Drying	≤ 3.0%	1.7%
Related Substances	≤ 1%Ascomycin: ND	0.58%Complies

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