CAX1 Ativadores

Os activadores CAX1 comuns incluem, entre outros, o ácido ciclopiazónico CAS 18172-33-3, a ionomicina CAS 56092-82-1, o A23187 CAS 52665-69-7, o cloridrato de nicardipina CAS 54527-84-3 e o dantroleno CAS 7261-97-4.

Os activadores CAX1 são substâncias químicas que influenciam indiretamente a atividade dos permutadores de catiões, modulando o panorama do cálcio celular. Esta modulação pode ocorrer através de vários mecanismos, incluindo a alteração da atividade dos canais de cálcio, o efeito sobre os ionóforos de cálcio ou a influência sobre as reservas de cálcio no interior da célula. Por exemplo, compostos como o BAY K 8644 estimulam diretamente os canais de cálcio, resultando num influxo de cálcio que pode regular positivamente o CAX1 para transportar o excesso de cálcio para fora do citosol. Por outro lado, inibidores como o ácido ciclopiazónico bloqueiam a recaptação de cálcio para o retículo endoplasmático, aumentando assim os níveis de cálcio citosólico e potencialmente exigindo o aumento da atividade de CAX1 para manter a homeostase do cálcio.

Além disso, a utilização de ionóforos, como a ionomicina e o A23187, demonstra um método direto de aumentar o cálcio intracelular, o que poderia indicar a necessidade de uma maior atividade do CAX1 para reequilibrar os níveis de cálcio intracelular. Esta classe também inclui vários antagonistas dos canais de cálcio, como o verapamil e a nifedipina, que podem levar a alterações complexas no manuseamento do cálcio celular, causando potencialmente uma regulação positiva da função do CAX1 à medida que a célula procura restaurar a sua dinâmica normal de cálcio.