CaSR Ativadores
Os activadores comuns da CaSR incluem, entre outros, o cloridrato de cinacalcete CAS 364782-34-3, o cloridrato de R 568 CAS 177172-49-5, o AC-265347 CAS 1253901-26-6, o cloreto de estrôncio CAS 10476-85-4 e o cloridrato de calindol CAS 729610-18-8.
Os activadores dos receptores sensíveis ao cálcio (CaSR) são uma classe única de compostos caracterizados principalmente como calcimiméticos. Estes activadores desempenham um papel crucial na modulação da função do CaSR, um recetor acoplado à proteína G (GPCR) que é vital para manter a homeostase do cálcio no corpo humano. O CaSR é predominantemente expresso nas glândulas paratiróides e nos rins, onde detecta alterações nas concentrações de cálcio extracelular e, consequentemente, regula a secreção da hormona paratiroide e a reabsorção renal de cálcio. O principal mecanismo de ação dos activadores do CaSR envolve a modulação alostérica do recetor. Compostos como o Cinacalcet, o NPS R-568 e o Evocalcet ligam-se aos locais alostéricos do CaSR, distintos do local ortostérico de ligação do cálcio. Esta ligação aumenta a sensibilidade do recetor ao cálcio extracelular, levando à sua ativação mesmo a níveis mais baixos de cálcio. Esta ativação resulta normalmente na inibição da secreção da hormona paratiroide, reduzindo assim os níveis de cálcio no soro.
A diversidade química dentro deste grupo varia de pequenas moléculas a compostos à base de péptidos. As pequenas moléculas, como o Calhex 231 e o GSK3004774, oferecem a vantagem da biodisponibilidade oral e do direcionamento seletivo para os receptores. Por outro lado, os activadores baseados em péptidos, como o AMG 416 (Etalcalcetide), proporcionam uma elevada especificidade e potência na ativação dos receptores. O desenvolvimento de novos compostos, como o JTT-305/MK-5442, continua a expandir o panorama farmacológico dos activadores dos CaSR. O seu desenvolvimento sublinha uma tendência significativa na descoberta de medicamentos, centrada na modulação precisa da atividade dos receptores para alcançar os resultados desejados. De um modo geral, os activadores CaSR representam um avanço crítico na nossa compreensão e capacidade de modular a função dos GPCR, particularmente na homeostase do cálcio e nas doenças relacionadas.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cinacalcet Hydrochloride | 364782-34-3 | sc-207438 | 10 mg | $230.00 | 7 | |
O Cloridrato de Cinacalcet actua como um potente modulador alostérico do recetor sensível ao cálcio (CaSR), influenciando a sua dinâmica conformacional. Ao estabilizar o estado ativo do CaSR, aumenta a sensibilidade do recetor aos níveis de cálcio extracelular. Esta modulação altera as vias de sinalização a jusante, nomeadamente as que envolvem a secreção da hormona paratiroide e a homeostasia do cálcio. O seu perfil de interação único permite uma regulação diferenciada das respostas celulares às flutuações do cálcio. | ||||||
R 568 hydrochloride | 177172-49-5 | sc-361302 sc-361302A | 10 mg 50 mg | $210.00 $860.00 | 4 | |
O cloridrato de R 568 actua como um potenciador alostérico seletivo do recetor sensível ao cálcio (CaSR), promovendo a sua ativação através de interações moleculares distintas. Este composto apresenta uma afinidade de ligação única que afina a resposta do recetor aos iões de cálcio, influenciando assim as cascatas de sinalização intracelular. As suas propriedades cinéticas facilitam a rápida ativação do recetor, conduzindo a uma melhor modulação das vias relacionadas com o cálcio, o que sublinha o seu papel na regulação celular do cálcio. | ||||||
AC-265347 | 1253901-26-6 | sc-364395 sc-364395A | 5 mg 25 mg | $87.00 $370.00 | 1 | |
O AC-265347 funciona como um modulador potente do recetor sensível ao cálcio (CaSR), apresentando um mecanismo de ação único através de locais de ligação alostéricos específicos. Este composto envolve-se em interações moleculares distintas que estabilizam a conformação ativa do recetor, amplificando assim a sua sensibilidade aos níveis de cálcio extracelular. A cinética dinâmica do composto permite uma rápida ativação do recetor, influenciando as vias de sinalização a jusante e contribuindo para a intrincada regulação da homeostase do cálcio nas células. | ||||||
Strontium chloride | 10476-85-4 | sc-258180 | 5 g | $100.00 | ||
O cloreto de estrôncio actua como um modulador seletivo do recetor sensível ao cálcio (CaSR), caracterizado pela sua capacidade de imitar os iões de cálcio na afinidade de ligação. Este composto facilita interações iónicas únicas que aumentam a ativação do recetor, promovendo uma mudança conformacional que influencia as cascatas de sinalização intracelular. As suas propriedades de solubilidade distintas permitem uma difusão eficaz em sistemas biológicos, afectando a capacidade de resposta do recetor a concentrações flutuantes de cálcio e modulando a dinâmica do cálcio celular. | ||||||
Calindol hydrochloride | 729610-18-8 | sc-211006 | 10 mg | $400.00 | 8 | |
O calindol é um agente calcimimético que actua no CaSR, aumentando a sua resposta aos iões de cálcio extracelulares e activando o recetor. | ||||||
Calhex 231 | 652973-93-8 | sc-207394 | 5 mg | $340.00 | 16 | |
O Calhex 231 é um agente calcimimético não peptídico que ativa seletivamente o CaSR, aumentando a sua resposta ao cálcio extracelular. | ||||||