Os activadores Bu-b são uma série de compostos químicos que facilitam indiretamente a ativação funcional do Bu-b através de uma variedade de vias de sinalização intracelular específicas. Presume-se que a forskolina e o isoproterenol, devido à sua capacidade de aumentar os níveis intracelulares de AMPc, activam a proteína quinase A (PKA), que, por sua vez, pode fosforilar e aumentar a atividade da Bu-b se esta fizer parte do eixo de sinalização AMPc/PKA. O galato de epigalocatequina (EGCG) e a genisteína, através das suas acções como inibidores da quinase, podem eliminar os eventos de fosforilação repressiva da Bu-b, desde que a atividade da Bu-b seja regulada por essas quinases. O 12-miristato 13-acetato de forbol (PMA), que actua como um potente ativador da proteína quinase C (PKC), poderia exercer um efeito potenciador sobre a Bu-b se esta for um substrato da PKC ou for modulada por vias sob o controlo da PKC. A esfingosina-1-fosfato (S1P), através da sua sinalização mediada pelo recetor, também poderia aumentar a atividade da Bu-b, iniciando cascatas de sinalização relacionadas com a sobrevivência e a proliferação celular que envolvem a Bu-b.
A modulação da atividade da Bu-b estende-se à influência da dinâmica do cálcio intracelular, como exemplificado pela ionomicina, tapsigargina e A23187, que aumentam a concentração de cálcio citosólico. Se a atividade do Bu-b for modulada por cinases de cálcio-calmodulina ou estiver integrada em redes de sinalização dependentes do cálcio, estes ionóforos podem atuar como activadores indirectos. O inibidor da via PI3K LY294002, os inibidores da MEK U0126 e o inibidor da p38 MAPK SB203580 podem também desempenhar um papel no reforço da atividade da Bu-b, eliminando a regulação negativa imposta por estas vias. Esta abordagem multifacetada para aumentar a atividade funcional da Bu-b através da ativação indireta ilustra a complexidade da sinalização intracelular e o potencial de interação entre várias vias que convergem para a regulação da Bu-b.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina actua activando a enzima adenilil ciclase, levando a um aumento dos níveis de AMP cíclico (cAMP) nas células. O AMPc elevado pode ativar a proteína quinase A (PKA), que pode então fosforilar e aumentar a atividade da Bu-b se esta for um efector a jusante na via de sinalização AMPc/PKA. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
Sabe-se que a EGCG inibe determinados tipos de cinases. Se a atividade da Bu-b for suprimida por uma quinase inibida pela EGCG, a inibição desta quinase poderia aumentar a atividade da Bu-b, reduzindo a sua supressão dependente da fosforilação. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
O PMA é um ativador da proteína quinase C (PKC). Se o Bu-b for um substrato da PKC ou fizer parte de uma via regulada pela PKC, o PMA poderá aumentar a sua atividade através de eventos de sinalização mediados pela PKC. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
A esfingosina-1-fosfato (S1P) liga-se aos receptores S1P, activando cascatas de sinalização intracelular que podem levar à ativação da Bu-b se esta fizer parte destas vias, nomeadamente as relacionadas com a sobrevivência e a proliferação celular. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
A ionomicina é um ionóforo de cálcio que aumenta os níveis de cálcio intracelular, afectando potencialmente as proteínas dependentes do cálcio. Se a Bu-b for activada por cinases dependentes de cálcio/calmodulina ou fizer parte de vias reguladas pelo cálcio, a ionomicina poderá aumentar a sua atividade. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
O isoproterenol é um agonista β-adrenérgico que eleva os níveis intracelulares de AMPc, à semelhança da forskolina. Poderia aumentar a atividade da Bu-b através da cascata de sinalização AMPc/PKA se a Bu-b for influenciada por esta via. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é um inibidor da via da fosfatidilinositol 3-quinase (PI3K). Se a atividade de Bu-b for regulada negativamente por PI3K ou por efectores a jusante como AKT, a inibição por LY294002 poderia levar ao aumento da atividade de Bu-b. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
O U0126 é um inibidor de MEK1/2, enzimas-chave na via MAPK/ERK. Se a Bu-b for suprimida pela via MAPK/ERK, a inibição pelo U0126 pode aumentar a atividade da Bu-b ao interromper esta sinalização supressora. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
O SB203580 é um inibidor específico da p38 MAPK. Se a Bu-b funcionar a jusante ou for regulada pela via p38 MAPK, a inibição pelo SB203580 poderia aliviar a regulação negativa e aumentar a atividade da Bu-b. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
A tapsigargina é um inibidor da bomba SERCA que leva ao aumento dos níveis de cálcio citosólico. Se o Bu-b fizer parte ou for regulado por vias de sinalização de cálcio, a tapsigargina poderá aumentar indiretamente a sua atividade. | ||||||