BC051070 Inibidores

Os inibidores comuns do BC051070 incluem, entre outros, a Wortmannin CAS 19545-26-7, LY 294002 CAS 154447-36-6, Rapamicina CAS 53123-88-9, PP242 CAS 1092351-67-1 e PD 98059 CAS 167869-21-8.

Os inibidores químicos do BC051070 actuam através de várias vias celulares para exercerem os seus efeitos inibitórios. A Wortmannin e o LY294002 são ambos inibidores da fosfoinositídeo 3-quinases (PI3K), um regulador a montante da sinalização AKT. Ao inibir a PI3K, estes produtos químicos impedem a ativação da AKT, uma quinase que pode regular uma vasta gama de processos celulares, incluindo os que podem envolver o BC051070. A inibição da fosforilação da AKT por estes produtos químicos impediria, assim, quaisquer efeitos a jusante que dependam da atividade cinase da AKT, o que inclui uma série de cascatas de sinalização que poderiam cruzar-se com a atividade funcional do BC051070. Da mesma forma, o ZSTK474 também tem como alvo a PI3K, levando a um bloqueio da sinalização da AKT e a uma diminuição subsequente dos eventos de sinalização a jusante que podem ser necessários para a atividade do BC051070.

Para além da PI3K/AKT, a via mTOR é outro eixo de sinalização crucial que pode ser inibido por substâncias químicas como a rapamicina e o PP242. A rapamicina inibe especificamente o complexo mTOR 1 (mTORC1), enquanto o PP242 é eficaz tanto contra o mTORC1 como contra o mTORC2, reduzindo potencialmente a atividade funcional do BC051070 se este estiver implicado na sinalização mTOR. A via MAPK/ERK é visada por PD98059, U0126 e SL327, que inibem a MEK, impedindo assim a ativação da ERK. Se o BC051070 funcionar a jusante da ERK, estes inibidores da MEK resultariam na sua inibição funcional. O SP600125 e o SB203580 inibem as vias JNK e p38 MAPK, respetivamente, dificultando os processos celulares que podem abranger o papel do BC051070. O BIX02189 inibe especificamente a MEK5, inibindo assim potencialmente a via da ERK5, que poderia ser outra via através da qual o BC051070 exerce a sua função. Ao obstruir estas vias específicas, cada produto químico interrompe a sinalização que pode ser essencial para a atividade do BC051070 na célula.