Os inibidores químicos do BC031781 podem interferir com a sua atividade através de vários mecanismos moleculares. A esturosporina, um potente inibidor da proteína cinase, pode inibir a atividade cinase do BC031781 competindo com o ATP pelo local de ligação no domínio da cinase. Esta competição impede os eventos de fosforilação que o BC031781 é responsável por catalisar. Do mesmo modo, a Wortmannin e o LY294002, ambos inibidores da fosfoinositídeo 3-quinases (PI3K), podem diminuir a atividade do BC031781 reduzindo os níveis de PIP3, um mensageiro secundário essencial em muitas vias de sinalização. Uma vez que a produção de PIP3 é essencial para a função de uma variedade de proteínas, a redução desta molécula pode levar a uma diminuição da atividade do BC031781 se esta for dependente da PI3K.
Além disso, a rapamicina, um inibidor da via mTOR, pode suprimir a atividade do BC031781 ao bloquear a sinalização mTOR, que pode ser necessária para a função do BC031781. Os inibidores da MEK, como o PD98059 e o U0126, podem impedir a ativação da ERK, uma proteína a jusante da MEK na via da MAPK, levando potencialmente à inibição do BC031781 se este depender desta via para a sua ativação. O SB203580, um inibidor da MAP quinase p38, e o SP600125, um inibidor da c-Jun N-terminal quinase (JNK), também podem reduzir a atividade do BC031781 através da inibição das respectivas cinases, que podem ser parte integrante da função do BC031781. Além disso, os inibidores do EGFR, Gefitinib e Erlotinib, bem como o Lapatinib, que inibe as tirosina quinases EGFR e HER2, podem impedir a função do BC031781 bloqueando a atividade cinase destes receptores, assumindo que a atividade do BC031781 está associada à sinalização EGFR ou HER2. Por último, a triciribina, que inibe a Akt, pode diminuir a atividade do BC031781 se este depender da sinalização mediada pela Akt, impedindo a ativação de proteínas a jusante necessárias para a função do BC031781.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
A esturosporina é um potente inibidor das proteínas cinases. Uma vez que o BC031781 é uma quinase, esta substância química pode inibir a sua atividade enzimática ao competir com o ATP pela ligação ao domínio da quinase, impedindo assim os eventos de fosforilação que o BC031781 catalisaria normalmente. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
A Wortmannin é um inibidor da fosfoinositídeo 3-quinases (PI3K). O BC031781, se funcionar a jusante da PI3K, seria inibido pela Wortmannin, uma vez que impediria a produção de PIP3, um mensageiro secundário crítico que pode ser necessário para a atividade do BC031781. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é outro inibidor da PI3K, tal como a Wortmannin. Inibe a atividade da PI3K, conduzindo a uma diminuição dos níveis de PIP3, que podem ser críticos para a ativação ou função do BC031781, inibindo assim funcionalmente o BC031781 ao reduzir os seus sinais de ativação. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina é um inibidor da mTOR. Se o BC031781 estiver envolvido na via de sinalização mTOR, a rapamicina pode inibir esta via e, assim, inibir a atividade do BC031781 ao impedir a sinalização a jusante necessária para a sua função. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
O PD98059 é um inibidor da MEK, que funciona a montante da ERK na via da MAPK. A inibição da MEK impede a ativação da ERK, que pode ser necessária para a atividade do BC031781, inibindo assim funcionalmente o BC031781 ao bloquear a sua cascata de sinalização necessária. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
O U0126 é também um inibidor da MEK e actua de forma semelhante ao PD98059. Ao inibir a MEK, o U0126 pode impedir a ativação da ERK a jusante, que pode ser essencial para a atividade funcional do BC031781, resultando na sua inibição. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
O SB203580 é um inibidor da p38 MAP quinase. A inibição da p38 MAPK poderia levar a uma diminuição da atividade do BC031781 se este exigisse a sinalização da p38 MAPK para a sua função, inibindo assim funcionalmente o BC031781 através do bloqueio dos sinais de ativação necessários. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
O SP600125 é um inibidor da c-Jun N-terminal kinase (JNK). Se a atividade do BC031781 for dependente da JNK, a inibição da JNK pelo SP600125 conduziria à inibição funcional do BC031781, impedindo a sua ativação ou a ativação de proteínas essenciais para a função do BC031781. | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
O gefitinib é um inibidor da tirosina quinase do EGFR. O BC031781, se funcionar a jusante ou em conjunto com a sinalização do EGFR, seria funcionalmente inibido pelo gefitinib, uma vez que bloquearia a atividade da tirosina quinase do EGFR necessária para a ativação ou função do BC031781. | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
O erlotinib, tal como o gefitinib, é um inibidor do EGFR. Inibiria funcionalmente o BC031781 ao bloquear as vias de sinalização do EGFR que podem ser necessárias para a atividade do BC031781, impedindo assim os efeitos a jusante que activam ou sustentam a função do BC031781. |