BC011426 Ativadores

Os activadores comuns do BC011426 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o PMA CAS 16561-29-8, a ionomicina CAS 56092-82-1, o galato de (-)-epigalocatequina CAS 989-51-5 e o LY 294002 CAS 154447-36-6.

Os activadores do BC011426 englobam uma carteira diversificada de compostos químicos que aumentam a atividade funcional do BC011426 através de eventos de sinalização distintos. O ativador da adenilato ciclase Forskolin e o agonista beta-adrenérgico Isoproterenol aumentam os níveis intracelulares de AMPc, activando subsequentemente a PKA, que pode fosforilar substratos que afectam a atividade do BC011426. Do mesmo modo, o sildenafil, ao inibir a PDE5, impede a degradação do AMPc e do GMPc, o que também pode levar à ativação de cinases que afectam o BC011426. A ativação direta da PKC pelo PMA ou a modulação da sinalização do cálcio pelos ionóforos Ionomicina e A23187 podem resultar na ativação de proteínas cinases dependentes do cálcio que podem fosforilar o BC011426. Por outro lado, o EGCG inibe as vias competitivas das proteínas cinase, o que pode resultar num aumento relativo das vias que activam o BC011426.

Além disso, a paisagem de sinalização é remodelada por compostos que inibem as principais cinases, aumentando assim potencialmente as vias que activam o BC011426. O LY294002, um inibidor da PI3K, e os inibidores da via MAPK SB203580 e U0126, poderiam deslocar as cascatas de sinalização para as que implicam o BC011426, conduzindo indiretamente à sua ativação. O mediador lipídico Sphingosine-1-phosphate actua sobre os seus receptores para iniciar uma cascata de sinalização que poderia incluir a ativação do BC011426. Por último, a anisomicina, ao ativar as proteínas quinases activadas pelo stress, pode alterar o meio de sinalização celular de forma a favorecer o envolvimento funcional do BC011426. Assim, estes activadores, através das suas intervenções moleculares específicas, melhoram coletivamente as vias de sinalização e os processos celulares que conduzem à regulação positiva da atividade do BC011426 sem influenciar diretamente a sua transcrição ou tradução.