ARHGAP4 Ativadores

Os activadores comuns do ARHGAP4 incluem, entre outros, o PMA CAS 16561-29-8, a briostatina 1 CAS 83314-01-6, o 1,2-Dioctanoil-sn-glicerol CAS 60514-48-9, a PGE1 (prostaglandina E1) CAS 745-65-3 e a forskolina CAS 66575-29-9.

Os activadores ARHGAP4 são um grupo de compostos que actuam influenciando a via da proteína quinase C (PKC) e a via da adenilato ciclase-cAMP-EPAC-Rap1. A ARHGAP4 é um membro das proteínas activadoras da Rho GTPase (GAPs), que estão implicadas em vários processos biológicos, incluindo a regulação de pequenas GTPases como a Rap1. A via da PKC é uma das vias conhecidas por regular as GAPs. O forbol 12-miristato 13-acetato (PMA), a briostatina 1 e o DAG são activadores da PKC que podem aumentar a atividade funcional da ARHGAP4 através da ativação da PKC.

O segundo grupo de compostos que podem ativar a ARHGAP4 são os que influenciam a via da adenilato ciclase-cAMP-EPAC-Rap1. A adenilato ciclase, a enzima responsável pela conversão do ATP em AMPc, e as fosfodiesterases, as enzimas responsáveis pela degradação do AMPc, desempenham um papel crucial no controlo dos níveis de AMPc, um mensageiro secundário. O aumento dos níveis de cAMP pode ativar a EPAC, que por sua vez ativa a Rap1, uma pequena GTPase. Sabe-se que o ARHGAP4 interage com o Rap1, pelo que os compostos que podem aumentar os níveis de AMPc, tais como a Prostaglandina E1 (PGE1), a Forscolina, o 8-Bromo-cAMP, o IBMX, o Cloprostenol, o Isoproterenol, o Iloprost, a Terbutalina e o Albuterol, podem aumentar indiretamente a atividade funcional do ARHGAP4.