ARHGAP4 アクチベーター

一般的なARHGAP4活性化剤には、PMA CAS 16561-29-8、Bryostatin 1 CAS 83314-01-6、1,2-Dioctanoyl -sn-グリセロール CAS 60514-48-9、PGE1（プロスタグランジンE1） CAS 745-65-3、フォルスコリン CAS 66575-29-9。

ARHGAP4活性化剤は、プロテインキナーゼC（PKC）経路およびアデニル酸シクラーゼ-cAMP-EPAC-Rap1経路に影響を与えることにより作用する化合物群である。ARHGAP4は、Rho GTPase活性化タンパク質（GAP）のメンバーであり、Rap1のような低分子GTPaseの制御を含む様々な生物学的プロセスに関与している。PKC経路はGAPを制御することが知られている経路の一つである。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）、ブリオスタチン1、DAGはPKC活性化物質であり、PKCを活性化することによりARHGAP4の機能活性を高めることができる。

ARHGAP4を活性化できる化合物の第二のグループは、アデニル酸シクラーゼ-cAMP-EPAC-Rap1経路に影響を与えるものである。アデニル酸シクラーゼはATPをcAMPに変換する酵素であり、ホスホジエステラーゼはcAMPを分解する酵素である。cAMPのレベルを上げるとEPACが活性化され、その結果、低分子量GTPaseであるRap1が活性化される。ARHGAP4はRap1と相互作用することが知られており、そのため、プロスタグランジンE1（PGE1）、フォルスコリン、8-ブロモ-cAMP、IBMX、クロプロステノール、イソプロテレノール、イロプロスト、テルブタリン、アルブテロールなどのcAMPレベルを上昇させる化合物は、間接的にARHGAP4の機能活性を高める可能性がある。