ALS2CR7 Inibidores
Os inibidores comuns do ALS2CR7 incluem, entre outros, o Palbociclib CAS 571190-30-2, a Roscovitina CAS 186692-46-6, o Dinaciclib CAS 779353-01-4, a Olomoucina CAS 101622-51-9 e o Purvalanol A CAS 212844-53-6.
Os inibidores químicos do ALS2CR7 funcionam através da obstrução da sua atividade de cinase, um mecanismo crucial para o seu papel na sinalização celular. O palbociclib (PD 0332991), por exemplo, consegue-o inibindo seletivamente as cinases dependentes de ciclina relacionadas, como a CDK4 e a CDK6, o que sugere que pode prejudicar a ALS2CR7 de forma semelhante, bloqueando a sua capacidade de fosforilar proteínas alvo. Sabe-se que a roscovitina e a olomoucina, ambos derivados da purina, têm como alvo as CDK, competindo com o ATP no local de ligação da quinase. A inibição oferecida por estes compostos envolve a prevenção da ligação do ATP ao local ativo do ALS2CR7, impedindo assim diretamente a sua atividade cinase e a sua subsequente cascata de fosforilação. O dinaciclib estende esta inibição a um espetro mais alargado de CDKs e, por extensão, possivelmente ao ALS2CR7, ocupando a bolsa de ligação ao ATP e impedindo a atividade enzimática.
O flavopiridol, outro inibidor das CDK, juntamente com a alsterpaulona, o milciclib e o derivado da indirubina, a indirubina-3'-monoxima, apresentam acções inibitórias semelhantes, o que poderia traduzir-se numa inibição direta da função cinase da ALS2CR7. A interrupção da ligação do ATP por estes inibidores resulta na diminuição da capacidade de fosforilação do ALS2CR7, silenciando efetivamente o seu papel funcional na célula. Adicionalmente, o LEE011 (Ribociclib) e o AZD5438, ambos direccionados para as CDK4, CDK6, CDK1, CDK2 e CDK9, são susceptíveis de alargar o seu potencial inibitório à ALS2CR7, assumindo a compatibilidade estrutural, ligando-se também ao local do ATP e impedindo a ativação da cinase. O SNS-032 reforça ainda mais este padrão de inibição ao visar o local de ligação ao ATP das CDK, incluindo a CDK2, CDK7 e CDK9, sugerindo que pode inibir a ALS2CR7 através de um mecanismo de ação semelhante.
VEJA TAMBÉM
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
O palbociclib é um inibidor seletivo das cinases dependentes da ciclina CDK4 e CDK6. Como a ALS2CR7 está relacionada com a família CDK pelo seu nome genético CDK15, o palbociclib pode inibir a atividade da CDK15 ao obstruir a sua atividade cinase, impedindo assim a fosforilação dos seus substratos, que é essencial para a sua função. | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $92.00 $260.00 | 42 | |
A roscovitina tem como alvo várias CDK, incluindo CDK2, CDK7 e CDK9. O seu mecanismo de ação envolve a inibição competitiva no local de ligação ao ATP destas cinases. Se o ALS2CR7 partilhar uma conformação de ligação ao ATP semelhante, a roscovitina poderia inibir a sua atividade cinase, reduzindo diretamente a capacidade funcional do ALS2CR7 para fosforilar as proteínas alvo. | ||||||
Dinaciclib | 779353-01-4 | sc-364483 sc-364483A | 5 mg 25 mg | $242.00 $871.00 | 1 | |
O dinaciclib é um potente inibidor de várias CDKs, nomeadamente CDK2, CDK5, CDK1 e CDK9. A sua inibição de CDK de largo espetro sugere que também pode inibir a ALS2CR7 bloqueando o seu local de ligação ao ATP, levando a uma diminuição da atividade cinase da ALS2CR7 e, assim, a uma inibição funcional da proteína. | ||||||
Olomoucine | 101622-51-9 | sc-3509 sc-3509A | 5 mg 25 mg | $72.00 $274.00 | 12 | |
À semelhança da roscovitina, a olomoucina é um derivado da purina que inibe as CDK ao competir com o ATP pela ligação ao domínio da quinase. Se a estrutura do ALS2CR7 permitir a ligação da olomoucina, este químico poderá inibir a atividade enzimática do ALS2CR7, impedindo-o de fosforilar os seus substratos. | ||||||
Purvalanol A | 212844-53-6 | sc-224244 sc-224244A | 1 mg 5 mg | $71.00 $291.00 | 4 | |
Sabe-se que o purvalanol A inibe as CDK1, CDK2 e CDK5 ao competir com o ATP. Se o ALS2CR7 tiver um local de ligação ao ATP semelhante, o purvalanol A poderá impedir a ligação ao ATP, inibindo assim a sua atividade cinase e as funções de fosforilação subsequentes. | ||||||
PHA-848125 | 802539-81-7 | sc-364581 sc-364581A | 5 mg 10 mg | $304.00 $555.00 | ||
O milciclib tem como alvo várias CDK e pode inibir a ALS2CR7 ao impedir a ligação do ATP ao seu local ativo, reduzindo assim a sua atividade de cinase e a sua capacidade de fosforilar as proteínas alvo, o que leva a uma inibição funcional. | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
O flavopiridol inibe várias CDKs ao competir com o ATP pelo local ativo da quinase. Se o ALS2CR7 partilha semelhanças estruturais com estas CDKs, o flavopiridol poderia inibir a sua atividade de cinase e, portanto, a sua função. | ||||||
Alsterpaullone | 237430-03-4 | sc-202453 sc-202453A | 1 mg 5 mg | $67.00 $306.00 | 2 | |
A alsterpaulona é um potente inibidor da CDK1 e da CDK5. Ao ligar-se à bolsa de ATP destas cinases, pode também inibir a ALS2CR7 se a estrutura da cinase e as propriedades de ligação ao ATP forem semelhantes, levando a uma inibição funcional da atividade da ALS2CR7. | ||||||
Indirubin-3′-monoxime | 160807-49-8 | sc-202660 sc-202660A sc-202660B | 1 mg 5 mg 50 mg | $77.00 $315.00 $658.00 | 1 | |
Este composto é um conhecido inibidor de CDKs e GSK-3beta. Através da inibição competitiva no local de ligação ao ATP destas cinases, poderia inibir o ALS2CR7 por um mecanismo semelhante, assumindo que o ALS2CR7 tem uma conformação de ligação ao ATP compatível. | ||||||
Ribociclib | 1211441-98-3 | sc-507367 | 10 mg | $450.00 | ||
O LEE011 é um inibidor seletivo da CDK4 e da CDK6 e, por extensão, pode potencialmente inibir a ALS2CR7 ao interferir com a ligação ao ATP e com a atividade cinase, dependendo da compatibilidade estrutural. | ||||||