AChE Inibidores
Os inibidores comuns da AChE incluem, entre outros, o fluoreto de fenilmetilsulfonilo CAS 329-98-6, o alternariol CAS 641-38-3, o cloridrato de tacrina CAS 1684-40-8, a fisostigmina CAS 57-47-6 e o donepezil CAS 120014-06-4.
Os inibidores da acetilcolinesterase (AChE) constituem uma classe química significativa caracterizada pela sua interação com a enzima acetilcolinesterase, um interveniente fundamental na neurotransmissão. A neurotransmissão envolve a transmissão de sinais entre células nervosas através da libertação e subsequente degradação de neurotransmissores, como a acetilcolina, na fenda sináptica. A acetilcolinesterase, que se encontra predominantemente nas sinapses colinérgicas, hidrolisa rapidamente a acetilcolina, terminando a sua ação e permitindo a restauração do potencial de repouso da membrana neuronal. Os inibidores da AChE, como o nome sugere, impedem a atividade da acetilcolinesterase, levando à acumulação de acetilcolina na fenda sináptica e prolongando assim os efeitos da neurotransmissão colinérgica. Estruturalmente, os inibidores da AChE englobam diversas entidades químicas, desde alcalóides naturais a compostos sintéticos. Em geral, possuem locais de ligação específicos que lhes permitem interagir com o local ativo da acetilcolinesterase. Esta interação pode ocorrer através de mecanismos competitivos ou não competitivos, dependendo das propriedades químicas do inibidor. Os inibidores competitivos assemelham-se à acetilcolina e competem pela ligação no local ativo, enquanto os inibidores não competitivos se ligam em locais alternativos, distorcendo frequentemente a conformação da enzima e reduzindo a sua atividade catalítica. Esta classe de compostos desempenha um papel crucial em vários processos fisiológicos, para além da neurotransmissão, uma vez que a acetilcolina e a sinalização colinérgica influenciam funções como a contração muscular, a regulação do sistema nervoso autónomo e os processos cognitivos.
Em conclusão, os inibidores da AChE constituem uma classe química diversificada que interfere com a degradação normal da acetilcolina através da inibição da acetilcolinesterase. Ao fazê-lo, modulam a neurotransmissão colinérgica, com implicações numa série de processos fisiológicos. A diversidade estrutural desta classe permite uma variedade de mecanismos de ligação, o que faz dos inibidores da AChE um importante objeto de estudo tanto na investigação química como biológica.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Phenylmethylsulfonyl Fluoride | 329-98-6 | sc-3597 sc-3597A | 1 g 100 g | $50.00 $683.00 | 92 | |
O fluoreto de fenilmetilsulfonilo actua como um potente inibidor da acetilcolinesterase (AChE) através do seu grupo sulfonilfluoreto único, que forma ligações covalentes com o resíduo de serina no local ativo da enzima. Esta modificação irreversível interrompe a função catalítica da enzima, levando a uma acumulação prolongada de acetilcolina. O anel fenílico lipofílico do composto aumenta a permeabilidade da membrana, enquanto a sua natureza electrofílica assegura uma cinética de reação rápida, tornando-o uma ferramenta importante no estudo da dinâmica da AChE. | ||||||
Alternariol | 641-38-3 | sc-202923 | 1 mg | $131.00 | 5 | |
O alternariol exibe efeitos inibitórios notáveis na acetilcolinesterase (AChE) através das suas caraterísticas estruturais únicas, incluindo um grupo hidroxilo que facilita a ligação de hidrogénio com o sítio ativo da enzima. Esta interação altera a conformação da enzima, reduzindo a sua eficiência catalítica. Além disso, o sistema aromático planar do composto aumenta a sua capacidade de intercalação nas membranas lipídicas, influenciando a sua biodisponibilidade e cinética de interação, fornecendo assim informações sobre a regulação da AChE. | ||||||
Tacrine Hydrochloride | 1684-40-8 | sc-200172 sc-200172A | 1 g 5 g | $41.00 $138.00 | 6 | |
O Cloridrato de Tacrina é um potente inibidor da acetilcolinesterase (AChE), caracterizado pela sua capacidade de formar fortes interações não covalentes com o local ativo da enzima. A presença de um átomo de azoto na sua estrutura permite interações electrostáticas únicas, aumentando a afinidade de ligação. A sua estrutura bicíclica rígida contribui para uma estabilidade conformacional distinta, influenciando a cinética da reação e proporcionando uma compreensão mais profunda dos mecanismos reguladores da AChE. | ||||||
(S)-Rivastigmine | 123441-03-2 | sc-472567 | 500 mg | $300.00 | ||
(S)-Rivastigmine é um isómero da Rivastigimina, um inibidor da acterilcolinesterase | ||||||
Physostigmine | 57-47-6 | sc-202764 | 5 mg | $363.00 | 5 | |
A fisostigmina é um inibidor reversível da acetilcolinesterase (AChE) que apresenta uma estrutura única de carbamato, permitindo-lhe formar uma ligação covalente transitória com o resíduo de serina da enzima. Esta interação conduz a uma inibição prolongada da atividade da AChE, uma vez que o carbamato sofre uma hidrólise mais lenta do que a acetilcolina. A capacidade do composto para penetrar nas membranas biológicas é atribuída à sua natureza lipofílica, facilitando a sua interação com a AChE em vários ambientes. | ||||||
Donepezil | 120014-06-4 | sc-279006 | 10 mg | $73.00 | 3 | |
O donepezil é um inibidor seletivo e reversível da acetilcolinesterase (AChE), caracterizado pelas suas moléculas únicas de piperidina e fenilo, que aumentam a afinidade de ligação ao local ativo da enzima. A sua interação envolve a formação de um complexo estável e não covalente, levando a uma redução significativa da atividade da AChE. O composto apresenta propriedades cinéticas distintas, com uma taxa de dissociação mais lenta da enzima, permitindo uma modulação sustentada da sinalização colinérgica. | ||||||
Ambenonium dichloride | 52022-31-8 | sc-203507 sc-203507A | 10 mg 50 mg | $121.00 $520.00 | ||
O dicloreto de ambenónio actua como um potente inibidor da acetilcolinesterase (AChE) através das suas caraterísticas estruturais únicas que facilitam extremamente as interações electrostáticas com o local ativo da enzima. Este composto apresenta um mecanismo de ação distinto, caracterizado por um rápido início de inibição e uma duração relativamente longa do efeito. O seu perfil cinético revela um padrão de inibição competitivo, permitindo uma modulação eficaz dos níveis de neurotransmissores através da alteração da eficiência catalítica da enzima. | ||||||
Hydroxytacrine maleate | 118909-22-1 | sc-200168 sc-200168A | 200 mg 1 g | $69.00 $264.00 | 8 | |
O maleato de hidroxitacrina funciona como um inibidor da acetilcolinesterase (AChE), que se distingue pela sua capacidade de formar ligações de hidrogénio com resíduos de aminoácidos chave no local ativo da enzima. Esta interação aumenta a sua afinidade de ligação, conduzindo a uma redução significativa da atividade da AChE. A conformação molecular única do composto permite uma via de inibição selectiva, influenciando a cinética de reação da enzima e alterando a hidrólise da acetilcolina com uma precisão notável. | ||||||
MAFP | 188404-10-6 | sc-203440 | 5 mg | $215.00 | 4 | |
O MAFP actua como um potente inibidor da acetilcolinesterase (AChE), caracterizado pela sua capacidade de modificar covalentemente os resíduos de serina no local ativo da enzima. Esta ligação irreversível altera a conformação da enzima, bloqueando eficazmente o acesso ao substrato e interrompendo a atividade catalítica normal. As propriedades estéricas únicas do composto facilitam uma interação específica com a enzima, resultando numa inibição pronunciada e sustentada da hidrólise da acetilcolina, afectando assim a dinâmica da neurotransmissão. | ||||||
Scopoletin | 92-61-5 | sc-206059 sc-206059A | 50 mg 100 mg | $97.00 $178.00 | 4 | |
A escopoletina apresenta interações notáveis com a acetilcolinesterase (AChE) através de ligações não covalentes, envolvendo principalmente ligações de hidrogénio e empilhamento π-π com resíduos aromáticos no local ativo da enzima. Esta interação estabiliza uma alteração conformacional que reduz a eficiência catalítica da enzima. As caraterísticas estruturais únicas do composto aumentam a sua afinidade pela AChE, levando a uma modulação significativa dos níveis de acetilcolina e influenciando as vias de sinalização sináptica. | ||||||