Os inibidores químicos da Abp β podem perturbar a sua atividade através de vários mecanismos moleculares, cada um visando diferentes aspectos das suas vias de sinalização e interacções funcionais. A estaurosporina actua como um inibidor de quinase de largo espetro, visando diretamente os locais de ligação ao ATP das cinases para impedir a fosforilação necessária à ativação da Abp β. Da mesma forma, a bisindolilmaleimida I tem como alvo a proteína quinase C (PKC), que está a montante da Abp β, levando à redução da fosforilação e subsequente ativação da Abp β. Noutra abordagem, o Y-27632 inibe a proteína quinase associada a Rho (ROCK), que é crucial para a reorganização do citoesqueleto de actina, um processo no qual a Abp β também está envolvida. Ao perturbar a atividade da ROCK, o Y-27632 afecta indiretamente a capacidade da Abp β para modular o citoesqueleto.
Mais abaixo na linha de sinalização intracelular, o ML-7 e a blebbistatina têm como alvo a miosina II, embora em diferentes pontos do seu ciclo de ativação. O ML-7 inibe a cinase da cadeia leve da miosina (MLCK), que fosforila a miosina II, um processo que pode ser regulado pela Abp β. A blebbistatina, por outro lado, inibe a atividade ATPase da miosina II, que é essencial para a contração muscular e a motilidade celular, funções que envolvem os papéis reguladores da Abp β. O Gö 6976 interrompe a função da Abp β através da inibição da proteína quinase II dependente de Ca2+/calmodulina (CaMKII), um regulador a montante da Abp β. O PD 169316 e o SB 203580 têm como alvo a p38 MAP quinase, um interveniente importante na cascata de fosforilação que leva à ativação da Abp β, reduzindo assim a sua atividade. O SP600125 inibe a c-Jun N-terminal kinase (JNK), que fosforila vários substratos que afectam a atividade da Abp β. Por último, o LY294002 e a Wortmannin inibem a PI3K, levando à diminuição da produção de PIP3 e, consequentemente, à redução da sinalização AKT, necessária para a ativação total da Abp β.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
A esturosporina inibe a Abp β ao bloquear os locais de ligação do ATP nas cinases que são necessárias para a fosforilação da Abp β, um passo necessário para a sua ativação. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Este produto químico inibe a proteína quinase C (PKC), que está a montante da sinalização Abp β; a inibição da PKC leva à redução da fosforilação e ativação da Abp β. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
O Y-27632 inibe a proteína quinase associada à Rho (ROCK), que está envolvida na organização do citoesqueleto de actina à qual a Abp β está associada; a inibição da ROCK perturba a dinâmica da actina, o que, por sua vez, pode inibir a capacidade da Abp β de se ligar à actina e regular os rearranjos do citoesqueleto. | ||||||
ML-7 hydrochloride | 110448-33-4 | sc-200557 sc-200557A | 10 mg 50 mg | $89.00 $262.00 | 13 | |
O ML-7 inibe a cinase da cadeia leve da miosina (MLCK), que está envolvida na fosforilação da miosina II, um processo que a Abp β pode regular; a inibição da MLCK leva a uma redução da atividade da miosina II e, consequentemente, inibe o papel da Abp β na organização do citoesqueleto. | ||||||
(S)-(−)-Blebbistatin | 856925-71-8 | sc-204253 sc-204253A sc-204253B sc-204253C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $71.00 $260.00 $485.00 $949.00 | ||
A blebistatina inibe seletivamente a atividade da ATPase da miosina II, necessária para a contração muscular e a motilidade celular em que a Abp β está envolvida; ao inibir esta atividade da ATPase, a blebistatina pode inibir o papel da Abp β na motilidade celular. | ||||||
Gö 6976 | 136194-77-9 | sc-221684 | 500 µg | $223.00 | 8 | |
O Gö 6976 é um inibidor seletivo da proteína quinase II dependente de Ca2+/calmodulina (CaMKII), que se encontra a montante da Abp β; a inibição da CaMKII pode levar a uma diminuição da atividade da Abp β, uma vez que a Abp β se encontra a jusante desta quinase. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
O PD 169316 é um inibidor da p38 MAP quinase; ao inibir a p38 MAP quinase, pode reduzir a fosforilação e a ativação de alvos a jusante que estão envolvidos na cascata de sinalização de que a Abp β faz parte, inibindo assim a atividade da Abp β. | ||||||
SB 202190 | 152121-30-7 | sc-202334 sc-202334A sc-202334B | 1 mg 5 mg 25 mg | $30.00 $125.00 $445.00 | 45 | |
O SB 203580 inibe especificamente a p38 MAP quinase, que está envolvida na regulação da Abp β; ao inibir a p38 MAPK, o SB 203580 pode reduzir a fosforilação e a subsequente ativação da Abp β. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
O SP600125 inibe a c-Jun N-terminal kinase (JNK), que pode fosforilar substratos que afectam a atividade da Abp β; ao inibir a JNK, o SP600125 pode inibir a ativação da Abp β que depende da sinalização JNK. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é um inibidor da PI3K e, ao inibir a PI3K, pode levar a uma redução dos níveis de PIP3, o que afecta a sinalização AKT a jusante que pode regular a atividade da Abp β; ao inibir esta via, o LY294002 pode inibir indiretamente a atividade da Abp β. |